Антихистамини

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

• отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
• цветен прашец на различни цъфтящи растения;
• чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
• излагане на слънчева светлина, студ;
• прах (книга, домакинство, улица);
• спори на различни гъбички или плесени;
• животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
• химически препарати и почистващи препарати;
• медицински препарати (анестетици, антибиотици);
• хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
• ухапвания от насекоми / членестоноги;
• латекс;
• козметични инструменти;
• психологически / емоционален стрес;
• Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронични, остри и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

1. Спазмолитично действие.
2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
3. Предотвратяване на вазодилатация.
4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-часа;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се за алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна хитрост. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани от кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистаминови хапчета за алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергия, които страдат от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи алергичните им реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото за хистамин и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

• Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
• Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
• Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Той осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамина, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят тяхното използване при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан при тяхната употреба, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарствата..
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
• Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори и структурните особености и ефекти на съществуващите H1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкава доза.

Dimethenden (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическо използване на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Какво представляват антихистамините и как да ги приемате

За да разберете какво са антихистамини, трябва да разберете какво представляват хистамините и как антихистамини действат върху тях..

Хистамини са вещества, намиращи се в така наречените „мастоцити“. След контакт с алергена, хистамини се освобождават от мастоцитите, за да неутрализират провокиращото вещество. Това е хистамини, които влияят на проникващата способност на кръвоносните съдове и причиняват появата на всички известни симптоми на алергия (сърбеж, подуване, зачервяване, сълзене, мехури, обрив и др.) Има три типа рецептори, които при реакция със съединение с хистамин имат различни ефекти:

1. Н1 рецептори. В комбинация с хистамин причиняват сърбеж, бронхопулмонални спазми, увеличават пропускливостта на стените на кръвоносните съдове.

2. Н2 рецептори. Те реагират на хистамини, като отпускат мускулите на матката, засилват секрецията на стомаха и увеличават контрактилитета на миокарда.

3. Н3 рецептори. Способен е да инхибира производството на хистамин и да предотврати навлизането му в нервната система.

Сега ще бъде много по-лесно да разберете какво представляват антихистамините и как работят..

Механизъм на действие

Антихистамините са вещества, които имат способността да блокират (инхибират) чувствителността на рецепторите към хистамин и спират острия имунен отговор. Различните вещества са насочени към инхибиране на различни видове рецептори и съответно имат различен обхват:

• H1 блокери. Отървете се от симптомите на алергия;
• Н2 блокери. Те помагат за намаляване на стомашната секреция, използват се при лечение на стомашни заболявания;
• H3 блокери. Използва се за лечение на заболявания на централната нервна система.

Лекарствата, съдържащи инхибитори на Н1 рецептора, са изобретени още през 1936 г. и оттогава непрекъснато се подобряват. Днес има антихистамини I, II и III поколение.

Антихистамини от първо поколение

Основното предимство на лекарствата от първо поколение е способността за бързо спиране на имунния отговор. В същото време ефектът не трае дълго - около 4-6 часа.

Основният недостатък е възможността за проникване през кръвно-мозъчната бариера. В резултат на това възниква депресия на централната нервна система. Седацията може да варира по тежест и се проявява в такива признаци като: сънливост, загуба на внимание, апатия. Възможна е и психомоторна възбуда..

Успокоителният ефект на лекарствата от I поколение причинява противопоказания за употреба за хора, чиито дейности изискват специални грижи или изискват висока физическа активност.

Сред страничните ефекти:

• слабост;
• главоболие;
• гадене, повръщане;
• промени в изпражненията;
• суха лигавица;
• спад на кръвното налягане;
• мускулна слабост;
• сънливост;
• аритмия.

Всъщност практически всеки от нас знае какви са антихистамините от първо поколение. Те са най-достъпните, често срещани и често се използват за спешно да се отървете от симптомите на алергия, за лечение на алергии с неизвестен произход, за облекчаване на сърбежа и намаляване на кожните реакции, с алергичен ринит, болест при движение, мигрена, астма.

Препаратите от първо поколение са пристрастяващи, поради което дългосрочната им употреба е неприемлива. Курсът на прием не може да надвишава 7-10 дни.

В групата от 1-во поколение: „Супрастин“, „Даизолин“, „Дифенхидрамин“, „Тавегил“, „Фенкарол“.

Антихистамини от II поколение

Лекарствата от второто поколение са по-съвършени и нямат инхибиращ ефект върху централната нервна система. Антихистаминовото действие се проявява бързо и продължава 24 часа, тоест една доза е достатъчна на ден.

Основният недостатък е кардиотоксичният ефект. Антихистамини от II поколение са в състояние да блокират калиевите канали на сърдечния мускул. В резултат на това, неизправности на сърцето. Този ефект се засилва с паралелната употреба на антидепресанти, макролиди, противогъбични лекарства, сок от грейпфрут..

Лекарства от II поколение не се предписват за възрастни хора, пациенти със сърдечни заболявания, както и за хора с тежки чернодробни дисфункции.

Възможни нежелани реакции:

• суха лигавица;
• гадене и повръщане;
• тревожност;
• депресия;
• нарушения на изпражненията;
• главоболие;
• гастрит.

Антихистамини от II поколение се използват при лечението на оток на Куинке, алергичен ринит, полиноза, уртикария, екзема и атопични заболявания.

Продължителността на приема може да достигне 12 месеца.

Групата от лекарства от второ поколение включва: "Лоратадин", "Фенистил", "Кларитин", "Ломилан", "Кладидол", "Рупафин" и др..

Антихистамини от III поколение

Какви са антихистамини от III поколение? Това са специални вещества - продукти на метаболитни процеси на лекарства от второ поколение, така наречените „активни метаболити“. Метаболитите са лишени от недостиг на средства от I и II поколения: потискането на централната нервна система и кардиотоксичният ефект се елиминират, отрицателните ефекти върху черния дроб, бъбреците и стомашно-чревния тракт са изключени.

Активните метаболити са приемливи за употреба при широк кръг пациенти за лечение на алергичен конюнктивит, ринит, поллиноза, атопичен дерматит, уртикария, екзема, астма.

Страничните ефекти практически се свеждат до нулеви стойности. Понякога обаче е възможно:

• главоболие;
• мускулна болка
• слабост;
• гастрит;
• гадене, повръщане;
• аритмия;
• сухи лигавици.

Препаратите от трето поколение са разрешени за употреба постоянно.

Противопоказание за прием на метаболити е бременност, ранна детска възраст, индивидуална непоносимост към някой от компонентите.

Следните лекарства принадлежат към групата на метаболитите: Zirtek, Telfast, Erius.

Лекарства за деца

Повечето антихистамини са противопоказани в ранна детска възраст. Въпреки това, бебетата са често склонни към алергични реакции. Следователно само опитен специалист трябва да избере лекарство.

За да се отървете бързо от симптомите на алергия в ранна детска възраст, е допустимо приемането на лекарства от първо поколение. За елиминиране на кожните прояви е възможно да се използват антихистаминови мехлеми и кремове.

През целия курс на приемане на антихистамини трябва внимателно да се следи състоянието на детето и, ако се появят нежелани реакции, незабавно да се потърси медицинска помощ!

Какво е антихистамини, знае добре специалист и само опитен алерголог може да избере подходящото за вас лекарство и дозировка. Самолечението може да доведе до непоправими последици!

Антихистамини: какво е, поколения хистаминови лекарства

Всеки, който търси хистаминови лекарства в аптеките, със сигурност ще се сблъска с проблем, тъй като те се предписват в изключително редки ситуации. От своя страна антихистамини от различни поколения днес са много широко представени. Работата е там, че хистаминът е биологично съединение, което постоянно се намира в човешкото тяло в неактивно състояние. Свободният хистамин е толкова активен, че блокира функционирането на жизненоважни органи. За да се потисне това активно вещество, се използват антихистаминови лекарства..

Как действат антихистамините??

Като се има предвид високата скорост на образуване на хистамино-рецепторния комплекс, учените са разработили ново поколение антихистамини, които имат допълнителен ефект върху сложните механизми на възпаление:

• инактивирайте хистамина;
• забавят процеса на синтез на хистамин и образуването на кислородни радикали;
• нарушава процеса на клетъчно активиране чрез обездвижване на калциеви йони.

Тези медикаменти влияят на взаимодействието на рецепторите и хистамина, което е необходимо за биологичния ефект върху медиатора.

Когато хистаминът се свърже с Н1 рецептора, в клетките на гладката мускулатура се появяват спазми. Ако такъв рецептор повлияе на прекратяването на нервните клетки, кожата започва да сърбеж, появяват се копривна треска и хиперемия. Когато рецепторите действат върху гърдите, производството на слуз се увеличава..

В ситуацията на свързване на Н2 рецептора към хистамина се стимулира клетъчната секреция в стомашно-чревния тракт, последвана от диария, метеоризъм и обриви в устата.

Н3 рецепторът присъства в клетките на нервната система и затова те реагират на хистамин с температура, главоболие, гадене и мигрена.

На повърхността на мастоцитите се намира Н4 рецептор, който участва в мобилизацията и движението на неутрофили.

Антихистамините могат да се свързват с определен тип рецептори или да не са селективни.

Поколения антихистамини: списък

Експертите са определили класификацията на лекарствата за алергия по поколение. Той се е образувал от времето, когато са изобретени блокиращи хистамин агенти. Лекарствата, включени в такива поколения, се отличават по характеристики. Класификацията е създадена на базата на противопоказания и нежелани последици след прилагане.

За всеки пациент лекарството се избира индивидуално въз основа на симптомите. Индивидуалните характеристики на тялото имат важен ефект..

Списъкът с антихистамини от първо поколение включва седативни лекарства, които са активни върху Н1 рецепторите. Прилагат се на пациента в големи дози, а ефектът от едната продължава около 6 часа. След това трябва да въведете различна доза.

Ефективният ефект на седативните лекарства има някои странични ефекти: зрението се замъглява, лигавицата в устата изсъхва и зениците се разширяват. Използвайки седативни лекарства, пациентът отбелязва сънливост, понижен мускулен тонус. Такива средства не могат да бъдат предписани, ако пациентът кара кола и е ангажиран с отговорна работа. Когато се използва с антихистамини от първото поколение спящи хапчета, болкоуспокояващи и успокоителни, ефектът от приемането на последните ще бъде засилен.

Тези лекарства за алергия се предписват при определени проблеми:

• бронхиална астма;
• алергии, които нарушават дихателната функция;
• уртикария;
• бронхит;
• остри контактни алергии.

Поради факта, че такива лекарства вършат отлична работа при кашлица, те се предписват при бронхит. Пациентите, страдащи от хронични заболявания, които усложняват дишането, се нуждаят от такива лекарства. Най-често срещаните сред тях са:

Второто поколение антихистамини са лекарства без седативен ефект. Броят на възможните странични ефекти е сведен до минимум. Тези лекарства не инхибират реакцията и не предизвикват сънливост. Лекарствата от второ поколение имат добър ефект при лечението на сърбеж и кожни обриви..

Тези лекарства обаче имат кардиотоксичен ефект. Ето защо те се предписват в болница. Пациентите с патологии на сърцето и кръвоносните съдове са забранени да използват антихистамини от второ поколение:

Третото поколение антихистамини е активен метаболит. Като блокират синтеза на хистамин, те оказват силно влияние върху организма. Те включват: Tsetrin, Zirtek, Telfast. За разлика от предишните поколения лекарства, те се използват при лечението на астма, кожни заболявания и остри алергии. Често те се предписват за лечение на псориазис.

Днес широко се използва последното поколение антихистамини. Новото четвърто поколение е средство, което практически не провокира странични ефекти (Erius, Telfast, Xizal).

Предимствата на използването на най-новото поколение антихистамини са:

• скорост на излагане на проблема;
• продължителност на терапевтичния ефект до 2 дни;
• липса на ефект на тахифилаксия;
• намалена нужда от употребата на кортикостероиди;
• липса на странични ефекти върху миокарда и централната нервна система.

Въпреки успехите в развитието на фармацевтичните компании, не се препоръчва използването на тези лекарства по време на бременност. Те се предписват само под лекарски контрол..

Антихистамини от 5 поколение: списък

Последният нов списък на лекарства за алергии включва:

• Ebastin;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Fexofenadine;
• Chifenadine;
• Деслоратадин.

Всички горепосочени средства могат да бъдат намерени под други имена, но основното активно вещество остава същото..

Новото лекарство, което в момента се разработва, е Норастемизол. Това е инструмент, който е известен само в чужбина..

Антихистамини за деца и бременни жени

При лечението на детски алергични заболявания се използват три поколения лекарства. Първата група са средства, които бързо проявяват лечебно свойство и лесно се отделят от тялото. Обикновено се предписват за лечение на остра алергична реакция в кратки курсове. Най-ефективните сред тях са: Suprastin, Tavegil, Diazolin и Fenkarol.

Медикаментите от втората група не провокират седативен ефект и ефектът им продължава дълго време, затова се приемат веднъж дневно. За лечение на детски алергии обикновено се предписват Fenistil, Ketotifen и Cetrin..

Третата група лекарства за алергия за деца се използва при хронична форма на заболяването, тъй като те запазват ефекта си за дълго време..

Децата могат да използват антихистамини под формата на сиропи, капки, мехлеми и таблетки.

Що се отнася до назначаването на антихистамини на бременни жени, трябва да се разбере, че това е забранено през първия триместър. Започвайки от втория триместър, можете да използвате средства в случай на спешност.

На бременните могат да се предписват естествени антихистамини под формата на витамини В12 и С, никотинова, олеинова и пантотенова киселина, рибено масло и цинк.

Най-безопасните по време на бременност са Zyrtec, Claritin, Avil и Telfast. Въпреки това, дори тяхното приемане задължително съответства на вашия лекар.

Странични ефекти и противопоказания за антихистамини

Антихистамините могат да влошат пациента с диагнози:

• застой на урината;
• глаукома;
• уголемена простатна жлеза;
• чревна непроходимост.

В случай на откриване на изброените заболявания, лекарствата за алергия се предписват внимателно. Дозировката ще трябва да бъде намалена, ако човек страда от бъбречна и чернодробна недостатъчност. По принцип дозировката зависи от лекарството..

На възраст до шест месеца не се препоръчва употребата на "Хидроксизин" и "Прометазин".

Успокоителните антихистамини са лекарства, които намаляват вниманието ви. Това действие се усилва от едновременната употреба на наркотици и алкохол..

При използване на антихистамини, особено на първите поколения, могат да се появят следните странични ефекти:

• сънливост;
• запек;
• главоболие;
• зрително увреждане;
• суха уста;
• трудно уриниране;
• замъглено съзнание.

Взаимодействие с лекарства

Ако някои лекарства се приемат с антихистамини, те ще провокират сънливост:

1. Зопиклон и други лекарства, които ви помагат да заспите бързо.
2. Амитриптилин и подобни антидепресанти.
3. Морфин и Кодеин, както и мощни обезболяващи.
4. Темазепам, Лоразепам, Диазепам.

За да се изключи появата на странични ефекти, спазмолитичните, антипсихотичните и антихолинергичните лекарства не трябва да се приемат с противоалергични лекарства..

Кой лекар може да помогне?

След появата на алергични симптоми можете да се свържете с алерголог или терапевт. Допълнителни съвети се получават от офталмолог, УНГ специалист и дерматолог. В случай на атопичен ринит е необходимо да посетите пулмолог, за да се подложи на преглед, за да се изключи бронхиална астма.

Компетентната препоръка от диетолог, който изключва силно алергенните храни от диетата на пациента, може да помогне..

Лекарите отбелязват, че алергичните усложнения могат да бъдат избегнати, ако:

• спазвайте хипоалергенна диета;
• приемайте своевременно антихистамини;
• намалете броя на контактите с алергена.

Изборът на антихистамини се извършва от лекаря, като се вземат предвид съпътстващите диагнози, възраст, тежест и общо състояние на човешкото здраве.