Антихистамини

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

• отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
• цветен прашец на различни цъфтящи растения;
• чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
• излагане на слънчева светлина, студ;
• прах (книга, домакинство, улица);
• спори на различни гъбички или плесени;
• животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
• химически препарати и почистващи препарати;
• медицински препарати (анестетици, антибиотици);
• хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
• ухапвания от насекоми / членестоноги;
• латекс;
• козметични инструменти;
• психологически / емоционален стрес;
• Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронични, остри и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

1. Спазмолитично действие.
2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
3. Предотвратяване на вазодилатация.
4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-часа;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се за алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна хитрост. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани от кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистаминови хапчета за алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергия, които страдат от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи алергичните им реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото за хистамин и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

• Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
• Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
• Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Той осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамина, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят тяхното използване при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан при тяхната употреба, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарствата..
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
• Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори и структурните особености и ефекти на съществуващите H1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкава доза.

Dimethenden (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическо използване на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Антихистамини: списък на лекарствата и особености на тяхната употреба

Как да нормализираме нивата на хистамин с народни средства

Алтернативните методи като хистаминови антагонисти широко използват ресурса от естествени продукти и суровини от лечебни билки, които имат способността да намалят производството на медиатор. Съдържа се в лечебни билки и продукти, влизащи в тялото. Естествените антихистаминови компоненти включват антиоксиданти, както и витамини С и А, които се намират в цитрусовите и екзотичните плодове (ананаси, манго). Нормализира нивото на ягодите, ябълките, орехите.

Много зеленчуци имат и антихистаминови ефекти: всички видове зеле, горчиви и сладки чушки, билки, лук и чесън, моркови и домати. От категорията на рибните продукти хистаминът се привежда в норма, когато в диетата са включени сьомга, скумрия и рибено масло..

Традиционната медицина препоръчва много рецепти за отвари, препоръчани при алергии, ето няколко от тях:

1. Прясно приготвен чай от серия билки (фармацевтичните брикети са неефективни) трябва да се консумира вместо чай и кафе в продължение на няколко години без прекъсване. Варят се обикновено, готови за ядене след 20 минути.
2. Ако се притеснявате от реакцията на цветен прашец, можете да гаргарате с чиста вода, като добавите инфузия на маточина или валериана. Контрастният душ помага няколко пъти през деня.
3. Ефективно средство е тинктура от 10 грама цветя от невен с две чаши вряла вода. След няколко часа приемайте по 1 голяма лъжица три пъти всеки ден..
4. Сърбежът на кожата се елиминира чрез външно приложение на тинктура от невен върху алкохол (водка), разтвор на питейна сода (1,5 чаена лъжичка на 250 г вода).
5. Отличен ефект упражнява висококачествената мумия (разтваря се 1 грам в 1 литър вода при температура 40 ° C). Вземете веднъж сутрин, след което пийте топло мляко. Нанасяйте за двадесет дни през пролетта и есента.
6. Наличието на сърбеж на ушите поради непоносимост към антибиотици, външно използвайте смесени тинктури от орех и прополис.

Използването на ехинацея, босилек, спирулина, масло от ленени семена ще бъде от полза, те имат антихистаминови свойства.

Хистаминови продукти

Включването на храни, съдържащи хистамин, в диетата ви може да причини главоболие, задух, запушване на носа, кашлица, бронхоспазъм и пристъпи на астма.

Всички продукти са разделени на две групи, някои от тях активират хистамина в организма, други сами съдържат голямо количество от него. Наличието на тъканен хормон в тях е показано в таблицата:

Най-голямо количество хистамин се намира в храни, които се поддават на консервиране, пушене, втвърдяване, ферментация (стареене). Това включва вредни хранителни добавки. Най-ниското ниво е в храната, която не е била преработена: зеленчуци, месо, прясна риба.

Хистаминът е вещество, което е необходимо в организма като модулатор и модератор на биохимичните процеси. Но излишъкът му провокира негативни последици под формата на различни патологии. Трудно е да се диагностицира, тъй като дори когато се консумира в една и съща храна, нивото му може да бъде различно. За целите на профилактиката се препоръчва да се изключат хистаминовите либерали (ако е възможно) и да се ядат само пресни храни. Храната с признаци на непригодност трябва да се елиминира..

Стабилизатори на мембранните клетъчни мембрани

Намалете възбудимостта на онези клетки, в които се развива развитието на алергична реакция..

Тази група лекарства включва лекарства, които контролират освобождаването на хистамин от мастоцитите..

Ефектът от употребата на такива лекарства се развива постепенно и затова те се използват за профилактика в комбинация с по-бързо действащи лекарства.

Основните от лекарствата:

1. Кромогликат натрий - интал;
2. Cromoline;
3. Кетотифен;
4. Недокромил натрий;
5. Хормонални хапчета.

Тези лекарства се използват като част от комплексната терапия при лечението на бронхиална астма.

1. ВЕЩЕСТВО Натриев хромогликат. Намалява броя на пристъпите на задушаване, намалява тежестта им и предотвратява бронхиалната хиперреактивност. Ефективността на лекарството може да се прецени само след месец от употребата му, използването му ви позволява да изоставите кортикостероидите или значително да намалите дозата им.
2. ДРУГИ ИНТАЛНИ. Една доза от лекарството съдържа 5 mg натриев хромогликат. Оценява се като безопасно и ефективно лекарство за лечение на детска астма.

Натриевият Кромогликат се съдържа и в лекарства: Кромолин, Ифирал.

Кетотифен. Прилага се и за стабилизатори на мембранни клетки. Лекарството в таблетки трябва да се използва най-малко три месеца, именно през това време се развива терапевтичният му ефект.

Кетотифен се използва за предотвратяване на атаки на бронхиална астма, показано е лекарство за профилактика на сезонен ринит и конюнктивит.

Недокромил натрий се използва в сезона на появата на алергени. Лекарството в спрейовете се използва за лечение на ринит, на капки за елиминиране на симптомите на конюнктивит.

Недокромил таблетки се предписват за продължителна употреба при астма..

Недокромил натрий се намира и в лекарството Tyled.

ХОРМОНАЛНИ ТАБЛЕТКИ. Те се различават по бързо действие, под тяхно влияние симптомите на алергия изчезват за кратко време, което помага да се подобри състоянието на пациента.

Хормоните се предписват в първите дни на заболяването, след което те се променят на по-безопасни лекарства..

Сравнителни показатели на основните лекарства за алергии.

Едно от съвременните лекарства за алергия е Кестин..

Обща концепция

Повечето хора са чували за антихистамини, но не всеки знае какво представляват и как работят. Това е името на група лекарства, които могат да повлияят на хистаминовите рецептори - медиатор на алергичните реакции. При контакт с стимула, човешкото тяло започва да произвежда специфични вещества, сред които хистаминът е най-активен. Когато това вещество "се срещне" с определени рецептори, се появяват симптоми като сълзене, зачервяване на кожата, сърбеж, обрив.

Антиалергичните лекарства са в състояние да блокират тези рецептори и в резултат на това да устоят на появата на неприятни симптоми. Без тях негативните процеси в организма ще продължат.

Понастоящем има значително увеличение на броя на хората, страдащи от определен тип алергия. Недостатъчната реакция на имунната система може да се развие на фона на нарушения на ендокринната или нервната система, но най-често причината са външни дразнители: цветен прашец, вълна, прах, химикали, малко храна.

Антихистамини от 4-то поколение

Специалистите по фармакология са измислили иновативни лекарства от 4 поколения, които действат в най-кратки срокове и поддържат своята ефективност за дълъг период от време. Списъкът с антихистамини от 4-то поколение за лечение на алергия постоянно се актуализира с нови изобретения. Лекарствата от тази група се справят отлично с блокирането на Н1 рецепторите, като спират проявите на алергична реакция.

Значително предимство на такива лекарства е, че те не влияят отрицателно върху работата на сърцето и кръвоносните съдове, поради което се считат за най-безопасното средство за неутрализиране на признаците и причините за алергиите. Но те имат и своите противопоказания, включително възрастта до две години и времето на раждане на дете. Преди да започнете да приемате някакво лекарство, определено трябва да посетите лекар, внимателно прочетете инструкциите.

Списъкът с антихистамини от тази група е следният: Левоцитиризин, Ериус, Деслоратадин, Ебастин, Ксизал, Фексофенадин.

Най-ефективните лекарства

Не е лесно да се отделят най-ефективните от списъка с антихистамини от 4-то поколение. Те бяха разработени наскоро, списъкът им е доста малък и всички те носят желания резултат, когато се прилагат. Най-често срещаните са тези лекарства, които съдържат феноксофенадин в състава си. Те не влияят отрицателно върху сърдечната система, не оказват хипнотичен ефект. Към днешна дата такива лекарства са най-ефективни за лечение на алергични реакции..

Препаратите, основната активна съставка на които е цетиризин, често се предписват от лекарите като помощно средство при лечението на дерматологични заболявания. След прием на 1 доза от лекарството, желаният ефект се проявява в рамките на два часа и продължава дълъг период от време. Активното производно на лоратадин е лекарство, наречено Erius. Той е 2 пъти по-ефективен от лоратадин.

Антихистамин Ксизал

Xizal също често се предписва за алергии, той е в състояние да блокира възпалителните процеси и действието на хистамини, така че бързо неутрализира основните прояви на алергични процеси в организма. Той също влиза в процеса на активен метаболизъм. Често се предписва при различни кожни заболявания, това се дължи на способността му да прониква добре в епидермалния слой..

При продължителна употреба на лекарството Xizal за деца, които страдат от атопичен дерматит от ранна възраст, има по-голяма вероятност за намаляване на броя на алергичните реакции към различни дразнители в бъдеще. Два часа след прилагането на лекарството идва желаният резултат, който продължава дълго време..

Тъй като лекарствата от 4 поколения запазват ефекта си за дълго време, само една доза за 24 часа ще бъде достатъчна. Понякога за пациентите, за да постигнат максимален ефект, лекарите препоръчват да се използва по една таблетка всеки ден или два пъти седмично. Такова средство има лек седативен ефект.

Но ако има някакви патологии в отделителната система, това лекарство трябва да се използва много внимателно. Xizal суспензия или сироп се прилага при деца от двегодишна възраст

Фексофенадин антихистамин

Телфаст се предписва за неутрализиране на всякакви прояви на алергична реакция. Но преди да вземете някакви лекарства, трябва да се консултирате с лекар. Не е разрешено използването на този медикамент за бебета на възраст под 6 години..

Антихистамин Деслоратадин

Също така, деслоратадин не взаимодейства с други лекарства и не нарушава скоростта на психомоторните функции, а ефектът му е постоянен и дълготраен..

Други лекарства 4 поколения

Голяма популярност, поради положителния си ефект, придоби лекарството Ериус. Има мощен антиалергичен ефект, но има свои собствени противопоказания. Не можете да използвате Erius при бременни и кърмещи майки. Ако формата на лекарството е сироп или суспензия, той е одобрен за употреба от деца от една година.

Лекарството Suprastinex или Caesar се използва при тези пациенти, които са изправени пред проблема със сезонните алергии към цветен прашец от цъфтящи растения. Използва се като основно средство за премахване на конюнктивит, ринит на алергичен генезис. Консумира се с храна. Не се препоръчва да се използват паралелно с алкохол антихистамини от 4-то поколение.

Хапчета за алергия за деца

Ако детето страда от алергия, е необходимо да подходите към избора на лекарство възможно най-отговорно. Алергичните реакции при деца могат да се появят на всяка възраст, дори и в неонатален стадий. Ако не се лекува, болестта може да бъде усложнена от състояния като бронхиална астма, автоимунни разстройства и други патологии, до инвалидност.

Излишно е да казвам, че самолечението в детска възраст не е най-доброто решение. Специалист трябва да предпише и контролира хода на лечението.

Ние изброяваме в таблицата лекарствата, разрешени в детска възраст, включително от раждането.

Таблетките и инжекциите Pipolfen могат да се използват от 2-месечна възраст, дражетата само от 6 години. Показания за употреба: кожна алергия, алергичен ринит и др..

Лекарството е разрешено от 2-годишна възраст. Действа срещу студени и кожни алергии, облекчава симптомите на сърбеж и подуване на тъканите.

Важно е да се има предвид, че основната цел на лечението на алергия е откриване и елиминиране на алерген или специфичен дразнител, а не прием на антиалергични лекарства.

В детска възраст индивидуалната свръхчувствителност на тялото може да се прояви към всякакви лекарства, козметика, козина на животни и др. Децата с наследствено предразположение към това състояние са най-податливи на алергични заболявания. Не е лесно да се разграничи алергично заболяване между други патологии, следователно диагнозата трябва да се постави от лекар.

Какво може да причини алергии??

Преди да решите какво да пиете от алергии, трябва да се консултирате с лекар. Той ще може да определи фактора, който е причинил развитието на болестта и въз основа на тази информация и основните симптоми ще предпише правилното лечение.

Следните фактори могат да причинят алергична реакция:

• Медикаменти, особено когато се приемат твърде често и твърде дълго
• Прах, включително домашен прах, в който живеят прахови акари
• Прашецът на растенията по време на цъфтежа причинява сенна хрема (отделен вид алергия)
• Внезапни промени в температурата (студени и слънчеви алергии)
• Косата на животните, особено котките, кучетата, гризачите и зайците, както и перата на птиците
• Ухапвания от пчели, оси и комари
• Форма гъби
• Поради изобилието от химични компоненти, домакинските химикали, парфюмите и козметиката могат да предизвикат алергична реакция не само при дете, но и при възрастен
• Хранителни продукти. Хранителните алергии най-често се проявяват при деца, но могат да се появят при хора в зряла възраст. Най-честата е неадекватна реакция на краве мляко, цитрусови плодове, червени плодове и зеленчуци, морски дарове, зърнени храни и ядки..

Видове лекарства за алергия за деца

По-горе сме изброили всички хапчета за алергия с антихистамини, които се предлагат в арсенала на съвременната фармакология. Сред тези средства децата след 1 година могат да приемат Ломилан, Кларисенс, Лоратодин, Кларотадин, Кларитин. Деца над 2 години Zodak, Cetrin, Zyrtec, Parlazin, само в сиропи или капки.

Стабилизатори на мембранните клетъчни мембрани

децата могат да използват Кетотифен само в сироп, Кромоглин, Кромохексал - под формата на инхалации, спрей за нос и Интал могат да се използват само след 2 години. Тези средства укрепват мембраните на мастоцитите, които осигуряват имунна защита. Когато мембраната на тези клетки е унищожена, се отделя хистамин - най-силният медиатор на възпалението при алергии. И тези средства, стабилизиращи мембраната на клетките, пречат на хистамина да започне процеса на алергична реакция.

Това са доста опасни лекарства за тялото на детето, те не могат да се използват при алергични прояви, но само в крайни случаи, когато нищо друго не помага и само според назначението и надзора на педиатъра. GCS са част от стандарта за лечение на бронхиална астма при деца и са по-малко опасни при инхалации и с пулсова терапия. Ефектът от употребата на хормонални капки за очи, назални спрейове, кремове, мехлеми и таблетки е много бърз, но дългосрочната употреба има дългосрочни последствия. Такива лекарства включват преднизон, беклометазон, бетаметазон, хидрокортизон, дексаметозон, метилпреднизолон и др. Алергични кремове за деца - вижте подробности в нашата статия..

Антихистамини от трето поколение

За ефективна борба с алергиите са разработени най-добрите лекарства от трето поколение. Те са най-прогресивните и перфектни и помагат много. За такива средства ефектът върху работата на сърцето, както и отрицателното въздействие върху централната нервна система на човек, не е характерен. Те по същество са активни метаболити на лекарства от второ поколение.

Телфаст е метаболит на терфенадин, също не взаимодейства с други лекарства, не се метаболизира в организма, не предизвиква сънливост и не нарушава психомоторните функции. Счита се за безопасно и ефективно средство сред антихистамините. Тези хапчета за алергия не трябва да се приемат за деца под 6 години. Цена 570,00 rub.

Фексофенадин е аналог на предишното лекарство. Освен това не влияе на мозъка и нервната система, не взаимодейства с наркотици и алкохол и е ефективно и безопасно средство. Цена RUB 281,79.

Цетиризин - ефективен при кожни раздразнения. Не се метаболизира в организма и бързо прониква в кожата, следователно елиминира добре дерматита. Може да се използва при деца след 2 години. Цена 105,00 rub.

Zirtek - практически няма странични ефекти, действа през целия ден (ефектът се проявява след около 1-2 часа)

Тъй като тези вещества се отделят от бъбреците, при бъбречна недостатъчност и други проблеми лекарството трябва да се използва внимателно и под наблюдението на специалист. Цена 199,00 rub.

Цетрин - употребата му е възможна при лечението както на възрастни, така и на млади пациенти на алерголог, като се започне от двегодишна възраст

Смята се за най-безопасния и ефективен начин за облекчаване на симптомите на алергия. Лекарството не инхибира функционирането на централната нервна система и практически не предизвиква седативен ефект. Цена 164,00 rub.

Само специалист може да вземе и да предпише хапчета срещу кожни алергии. Тя трябва да отчита съществуващите заболявания, както и проявите и тежестта на алергиите.

Показания за назначаване

Таблетките Erius се препоръчват за употреба при сезонен ринит, сълзене, сърбеж на носната лигавица, сезонна сенна хрема, уртикария от хроничен идиопатичен тип. Според предписанието на специалист лекарството може да се използва за други алергични състояния. Например, много пациенти казват, че "Erius" се справя с признаци на невродерматит, хранителни алергии, атопичен дерматит.

Като част от комплексната терапия може да се приема антихистамин с варицела, розацея, краста и псевдоческотоски. "Ериус" ефективно ще премахне силния сърбеж и ще помогне да заспите.

В педиатричната практика се използва противоалергично лекарство под формата на сироп. Производителят твърди, че може да се дава на бебета по-големи от 1 година. Дозировката ще зависи от възрастовата категория. Възрастни пациенти и деца от 12 години ще използват таблетки Erius. Инструкцията за употреба препоръчва приема на 1 таблетка на ден (5 mg).

Най-добрите средства за алергия

Симптомите на алергия включват производството на големи количества хистамин. Затова за борба с възпалението на очите, кожата и дихателните органи се предписват антихистамини. В момента има три поколения от тези лекарства..

По-долу предоставяме данни за лекарствата, които съществуват на съвременния фармакологичен пазар, съобразяваме се с техните положителни и отрицателни страни. Трябва да се отбележи, че информацията, предоставена в тази статия, има чисто информативен характер и само квалифициран лекар може да предпише използването на това или онова лекарство.

В момента антихистамините от 3-то поколение (метаболити) се считат за най-ефективното лекарство против алергия. Те бързо елиминират признаците на алергична реакция, не предизвикват сънливост, кардиотоксични или седативни ефекти. Освен това те не нарушават работата на централната нервна система, така че могат да се дават на деца от две години и възрастни, които работят с механизми и се нуждаят от постоянна концентрация на вниманието.

В редки случаи употребата на метаболити може да причини сънливост. Но този ефект се наблюдава само при хора със свръхчувствителност или при тези, които страдат от хронична умора. Следователно този симптом не е причина за отмяна на лекарства..

Основното предимство на метаболитите е, че те могат да се приемат за дълго време, например за лечение на продължителни алергични прояви:

• Алергичен контактен дерматит
• Целогодишен алергичен ринит
• Атопичен дерматит при деца и възрастни
• уртикария
• Алергичен конюнктивит

Предимствата на антихистамини от 3 поколения са очевидни:

1. Те не влияят на скоростта на реакцията и нямат седативни свойства. Също така тези лекарства не влошават умствената и физическата активност. Можете да ги приемате независимо от храненето и подобрението идва доста бързо. Ефектът от лекарството продължава два дни, а активността на лекарството не се променя дори при продължителна употреба.
2. Някои лекарства могат да причинят странични ефекти. Например, Терфенадин и Астемизол не трябва да се приемат едновременно с антибиотици, антидепресанти и антимикотични лекарства. Също така не можете да ги пиете с цитрусови сокове. Това може да причини кардиотоксичен ефект и да наруши черния дроб. Следователно тези средства не се предписват за възрастни хора и пациенти със заболявания на черния дроб и сърдечно-съдовата система. За такива пациенти приемането на Лоратадин и Цетрин се счита за по-приемливо..
3. За локално лечение използвайте лекарството Ацеластин, което започва да действа 20 минути след приложение и няма странични ефекти.

Таблица с лекарства и техните евтини аналози

В таблицата по-долу сме съставили списък с антихистамини, които най-често се предписват от лекар, и подбрахме по-достъпни аналози за тях - лекарства със същото активно вещество.

Хапчета за алергия за деца

Ако детето страда от алергии, тогава изборът на лекарства трябва да се приема с пълна отговорност. При липса на подходяща терапия в ранна възраст вероятността от развитие на сериозни усложнения е висока: бронхиална астма, автоимунни патологии и т.н..

Само специалист може да избере лекарството, подходящо за детето въз основа на резултатите от медицински преглед. По-често от други се използват следните лекарства:

1. Pipolfen. Инжекционната форма на лекарството е одобрена за употреба от двумесечна възраст. Пиполфен под формата на дражета може да се дава само на деца над 6 години.
2. Fenistil. От първия месец от живота на бебето се предписва лекарство под формата на гел или капки. Капсулите са разрешени за употреба само за деца над 12 години. Fenistil е особено ефективен при хранителни алергии, както и при реакции на променящите се климатични условия..
3. Peritol. Това лекарство се предписва от двегодишна възраст. Често се предписва при алергии към замръзване. Бързо облекчава сърбежа, подуването на тъканите, а също така елиминира обривите.

Алергията е сериозно заболяване, което изисква правилно лечение. Самолечението в такава ситуация е изпълнено с развитието на усложнения. Ето защо, при първите признаци на проблем, трябва да се консултирате с лекар.