Фармакологична група - Н₁-антихистамини

Подгрупите са изключени. Активиране

описание

Първите лекарства, блокиращи Н₁-хистаминовите рецептори са въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те бяха наречени антихистамини, защото ефективно инхибират реакцията на органите и тъканите на хистамин. Хистамин Н блокери₁-рецепторите отслабват индуцираната от хистамин хипотония и спазмите на гладката мускулатура (бронхи, черва, матка), намаляват пропускливостта на капилярите, инхибират развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемия и сърбеж и по този начин предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции. Терминът "антихистамини" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, тъй като те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамина и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Следователно хистамин Н блокери₁-рецепторите могат да проявяват в една или друга степен свойствата на антихолинергиците или алфа-блокерите (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминова активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат потискащ ефект върху централната нервна система, засилват ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се при лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметик. Съпътстващите фармакологични ефекти също могат да бъдат нежелателни. Например, седативен ефект, придружен от летаргия, замаяност, нарушена координация на движенията и намаляване на концентрацията на вниманието, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други представители от първо поколение), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на холинолитично действие в повечето от тези средства причинява сухота на лигавиците, предразполага към нарушено зрение и уриниране, стомашно-чревна дисфункция.

Лекарствата от I поколение са обратими конкурентни антагонисти на H₁-хистаминови рецептори. Те действат бързо и кратко (назначават се до 4 пъти на ден). Продължителната им употреба често води до отслабване на терапевтичната ефикасност..

Наскоро създадени хистаминови Н блокери₁-рецептори (антихистамини от II и III поколение), характеризиращи се с висока селективност на действие върху N₁-рецептори (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства леко засягат други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през BBB (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н₁-рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичния ефект (назначен 1 път на ден). Биотрансформация на повечето хистаминови Н антагонисти₁-рецепторите се появяват в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица блокери N₁-хистаминовите рецептори са активен метаболит на известни антихистамини (цетиризин е активен метаболит на хидроксизин, фексофенадин - терфенадин).

Преглед на ефективните антихистамини

Антихистамините премахват симптомите на алергична реакция и подобряват състоянието на пациента. В момента употребата на тези лекарства се практикува много широко. Антиалергичните лекарства се предлагат за закупуване във всяка аптечна верига и са представени в голям асортимент.

Какво представляват антихистамините?

След това ще се опитаме да обясним с прости думи какво представляват антихистамините. Това са лекарства, чието действие е насочено към блокиране на хистамин, който се отделя в кръвта, когато алергенът навлезе в оргазма. Хистаминът се натрупва в тялото на определени места: върху лигавиците, в близост до нервните окончания, кръвоносните съдове, от страна на кожата, дихателната, нервната система.

Антихистамините имат следния ефект:

• антиалергичен;
• деконгестант;
• антиспастик;
• антипруригинозни.

Сега се използват няколко поколения антихистамини, които имат разлики помежду си по отношение на запазването на ефекта и механизма на действие.

Показания

Алергията е проява на свръхчувствителност към определено вещество. Следното може да действа като алерген (дразнител):

При елиминиране на фактора, който причинява алергии, след време отрицателна реакция преминава. Но с последващ контакт с този алерген, реакцията на организма ще се възобнови.

Антиалергичните лекарства не влияят на първопричината за алергична реакция. Тяхната задача е да премахнат симптомите и да облекчат състоянието..

Показанията за употреба са условия за такива алергични прояви:

• конюнктивит;
• ринит;
• дерматит (контактен, атопичен);
• алергия с ухапвания от насекоми под формата на сърбеж, зачервяване, подуване;
• реакция на цветен прашец на цъфтящи растения;
• за лекарства;
• Храна;
• домакински химикали, козметика;
• студено или топло;
• невродермит;
• алергична екзема;
• и т.н..

Противопоказания

• тежки форми на бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• бременност;
• кърмене;
• индивидуална чувствителност към активното вещество на лекарството.

С характеристиките на дозата могат да се предписват лекарства за пациенти в напреднала възраст, пациенти с високо кръвно налягане. В този случай дозата се коригира от лекаря, като се вземе предвид конкретното здраве на пациента.
[adinserter block = "2 ″]

Лекарства от първо поколение

Първите антихистамини се появяват през 30-те години на миналия век.

Действието на тази група има следните характеристики:

• бърз и изразен терапевтичен ефект (премахване на сърбеж, уртикария и др.);
• продължителност на действието - не повече от 8 часа;
• понижен мускулен тонус;
• лек анестетичен ефект;
• необходимостта от многократно приемане през деня;
• развива се пристрастяване, което намалява ефективността на лекарството;
• при продължителна употреба се налага смяна на лекарството на всеки половин месец;
• седация (слабост, сънливост и др.);
• голям брой възможни странични ефекти (сърцебиене, нарушено изпражнение, сухота в устата и др.);
• не може да се комбинира с алкохол или психотропни лекарства;
• не може да се използва по време на шофиране, при работа с механизми и във всички останали случаи, когато се изисква скорост на реакция.

Когато приемате лекарства от първо поколение, може да има проблеми със стомашно-чревния тракт (например запек), проблеми с яснотата на зрението, тахикардия, сухота в носоглътката. Това се дължи на антихолинергичните свойства на лекарствата, които допринасят за атропиноподобните реакции. Едновременно с това се отбелязва антипомпащ ефект и антиеметик.

Груповите лекарства могат да причинят обостряне при следните заболявания:

• глаукома;
• бронхиална астма;
• ДПХ.

Популярните лекарства включват:

Лекарства от второ поколение

В сравнение с лекарствата от първо поколение, тази група лекарства няма такъв седативен ефект..

Според въздействието върху организма антихистамини от 2-ро поколение се различават по такива характеристики:

• продължителността на терапевтичния ефект на единична доза се поддържа за един ден;
• без пристрастяване, може да се използва от няколко месеца до година;
• не влияят на физическата активност;
• не намаляват умствената дейност;
• продължителен терапевтичен ефект, продължава една седмица след прекратяване на лечението;
• лека седация;
• сред недостатъците - токсични ефекти върху сърцето;
• ограничение за приемане в напреднала възраст;
• в повечето случаи лекарствата се понасят добре и не се адсорбират в храносмилателния тракт с продукти;
• сърбеж, уртикария и други прояви се елиминират;
• при продължителна употреба е необходим контрол на сърцето (с изключение на Лоратадин), тъй като има кардиотоксичен ефект;
• за нарушения в работата на сърцето и кръвоносните съдове не се предписват лекарства от това поколение.

Сред популярните лекарства от тази група:

• Fenistil;
• Ebastin;
• Kestin
• Activastin;
• Claridol;
• Clarisens;
• Clarotadine;
• Lomilan;
• Лора Хексал;
• Claritin;
• Rupafin;
• Loratadine;
• Allergodil.

[adinserter block = "3 ″]
Противопоказано е комбинирането на употребата на тези лекарства с такива групи лекарства:

• антидепресанти;
• макролиди;
• противогъбично.

Наркотици от трето поколение

Лекарствата от тази група имат свойството да се превръщат във фармакологични метаболити при поглъщане. Това поколение лекарства е подобрена версия на лекарства от второ поколение. Те нямат токсичен ефект върху сърдечния мускул, практически няма седативен ефект. Това прави възможно използването на антихистамини от тези, които са свързани със скоростта на реакциите.

Ефектът на лекарствата:

• липса на седация;
• значителна селективност;
• може да се използва за облекчаване на сезонните обостряния;
• подходящ за различни възрасти;
• елиминират симптомите (кожни реакции и др.);
• бързо начало на ефекта (след четвърт час);
• продължителността на ефекта (до два дни);
• лечение на бронхиална астма;
• ефектът от действието продължава няколко дни след края на курса;
• може да се използва в случаи на алергична реакция от всякакви атмосферни условия.

Популярни заглавия:

Лекарства от 4-то поколение

Тези лекарства са сред най-иновативните. Те са най-безопасните и имат такива отличителни характеристики:

• почти моментално начало на антиалергичен ефект;
• дълъг период на действие;
• възможно дългосрочно лечение с лекарства от това поколение;
• липса на странични ефекти, включително върху сърцето и кръвоносните съдове.

Въпреки предимствата на лекарствата, употребата им трябва да бъде съгласувана с лекаря. Те не могат да се предписват на бременни жени, деца и кърмещи.

Сред добре познатите имена са:

• Xizal;
• цетиризин;
• фенспирид;
• Bumpin;
• Fexofenadine;
• Ebastin;
• деслоратадин;
• Erius
• Левоцетиризин;
• Telfast.

Антихистамини за деца

Децата, като възрастните, са алергични. В този случай трябва да вземете нежни, но в същото време доста ефективни средства. Във всеки случай само лекар може да избере лекарство. За деца на различна възраст е осигурена подходяща форма на освобождаване на лекарството, която може да се счита за най-удобната.

За децата е важна формата на освобождаване на лекарството:

• от 6 години - таблетки;
• от 4 години - сиропи;
• до 2 години - капки.

Ако трябва бързо да премахнете симптомите на алергии, тогава може да се препоръчат Фенистил и Супрастин. За дългосрочно лечение обикновено се предпочита предпочитането на лекарства от по-късни поколения. Например Zirtek може да се използва от шест месеца, а Erius - от една година. Най-новото поколение Xizal или Telfast може да се препоръча на деца от шестгодишна възраст..

Съвременните лекарства за деца включват Claritin и Zirtek, които имат дългосрочен ефект (24 часа). На кърмачетата често се предписва Suprastin в малка доза, той също има допълнителен успокояващ ефект. Suprastin може да се използва и от кърмещи жени..

Самолечението с антиалергични лекарства от всяко поколение може да бъде опасно за здравето. Антихистамините за облекчаване на симптомите на алергия трябва да се предписват от лекар, като се вземат предвид всички индивидуални характеристики на пациентите.

Антихистамини от първо, второ и трето поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин. Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства..

Антихистамини от първо поколение

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с Н1 рецепторите, което обяснява необходимостта от голяма доза и висока честота на дозите.

Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;

потенцира ефектите на алкохола;

имат локален анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

продължителната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.

Основната част от антихистамините от първо поколение са мастноразтворими, могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с Н1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. При прием на средни терапевтични дози за деца и високо токсични възрастни може да се наблюдава психомоторна възбуда. Поради наличието на седативен ефект, антихистамини от първо поколение не се предписват на хора, чиито дейности изискват повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства предизвикват атропиноподобни реакции като тахикардия, сухота на назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек и зрително увреждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни при ринит, но могат да засилят обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (повишен вискозитет на храчките), и да изострят аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време тези лекарства имат антиеметичен и антипомпащ ефект, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинираните средства, използвани при мигрена, настинки, болест при движение или успокояващи или сънотворни..

Обширен списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини принуждава те да се използват по-рядко при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили тяхното прилагане..

Дифенхидрамин

Дифенхидраминът се предписва при сенна хрема, уртикария, морска болест, въздушна болест, вазомоторен ринит, бронхиална астма, при алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (напр. Антибиотици), за лечение на пептична язва, дерматози и др..

Предимства: висока антихистаминова активност, намалена тежест на алергични, псевдоалергични реакции. Дифенхидраминът има антиеметичен и антитусивен ефект, има локален анестетичен ефект, поради което е алтернатива на Novocain и Lidocaine, ако имат непоносимост.

Минуси: непредсказуемост на последствията от приема на лекарството, неговите ефекти върху централната нервна система. Може да причини задържане на урина и суха лигавица. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти..

Diazolin

Диазолинът има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по своите характеристики на експозиция.

Предимства: лек седативен ефект ви позволява да го използвате, когато е нежелателно да има депресиращ ефект върху централната нервна система.

Минуси: дразни стомашно-чревната лигавица, причинява замаяност, нарушено уриниране, сънливост, забавя умствените и двигателни реакции. Има данни за токсични ефекти на лекарството върху нервните клетки..

Suprastin

Suprastin се предписва за лечение на сезонен и хроничен алергичен конюнктивит, уртикария, атопичен дерматит, оток на Quincke, сърбеж от различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ..

Предимства: не се натрупва в кръвния серум, следователно дори при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата си антихистаминова активност се наблюдава бърз лечебен ефект..

Минуси: налице са странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибиране на реакции и др., Въпреки че са по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткосрочен, за да го удължи, Супрастин се комбинира с Н1-блокери, които нямат седативни свойства.

Tavegil

Tavegil под формата на инжекции се използва при ангиоедем, както и при анафилактичен шок, като превантивен и терапевтичен агент при алергични и псевдоалергични реакции.

Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-мек седативен ефект.

Минуси: само по себе си може да предизвика алергична реакция, има известно инхибиращо действие.

Fenkarol

Fenkarol се предписва за пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаба тежест на успокоителните свойства, няма силно изразен инхибиращ ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира Н1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Минуси: по-малко антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин. Fenkarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.

2 поколения антихистамини

Те имат предимства пред първото поколение лекарства:

няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страдат;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не пристрастяват, което позволява да се предписват дълго (3-12 месеца);

когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;

лекарствата не се адсорбират с храната в храносмилателния тракт.

Но антихистамини от 2-ро поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се следи сърдечната активност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от нарушения на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксичност се обяснява със способността на антихистамини от 2-ро поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от употребата на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежка чернодробна дисфункция.

Кларидол и кларисен

Claridol се използва за лечение на сезонен, както и цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, оток на Quincke и редица други заболявания с алергичен произход. Справя се с псевдоалергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в комплексни мерки за лечение на сърбежни дерматози.

Предимства: Кларидол има антипрутичен, антиалергичен, антиексудативен ефект. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на отоци, облекчава спазма на гладката мускулатура. Не засяга централната нервна система, няма антихолинергични и седативни ефекти.

Минуси: понякога след приема на Claridol пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Clarotadine

Кларотадин съдържа активното вещество лоратадин, който е селективен блокер на Н1-хистаминовите рецептори, върху който има директен ефект, избягвайки нежеланите ефекти, присъщи на другите антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдоалергични реакции, свързани с отделянето на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не пристрастява, действа бързо и дълго време.

Минуси: нежеланите последици от приема на Klarodin включват разстройства на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. Дерматитът може да се появи върху кожата. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Наддаване на тегло поради нарушаване на ендокринната система. Увреждането на дихателната система може да се прояви с кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви..

Lomilan

Ломилан е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и постоянен характер, кожни обриви с алергичен генезис, псевдоалергии, реакция на ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на очната ябълка..

Предимства: Ломилан е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладката мускулатура и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес) и да предотврати подуване на тъканите в рамките на половин час след приема на лекарството. Най-голямата ефективност се проявява след 8-12 часа, след това отшумява. Ломиланът не пристрастява и не влияе неблагоприятно върху дейността на нервната система.

Минуси: нежеланите реакции се появяват рядко, проявяват се с главоболие, усещане за умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

LauraHexal

LauraHexal се препоръчва при целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежни дерматози, уртикария, оток на Quincke, ухапване от алергични насекоми и различни псевдоалергични реакции.

Предимства: лекарството няма нито антихолинергично, нито централно действие; прилагането му не влияе върху вниманието, психомоторните функции, работоспособността и умствените качества на пациента.

Минуси: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, дисфункция на черния дроб.

Claritin

Кларитинът съдържа активната съставка - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадикинин и серотонин. Ефективността на антихистамините продължава един ден, а терапевтичната настъпва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на ринит с алергична етиология, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека бронхиална астма.

Предимства: висока ефективност при лечението на алергични заболявания, лекарството не пристрастява, сънливост.

Минуси: случаите на странични ефекти са редки, проявяват се с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Rupafin

Rupafin има уникална активна съставка - рупатадин, който има антихистаминова активност и селективно действие върху Н1-хистаминовите периферни рецептори. Предписва се при хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит..

Предимства: Rupafin ефективно се справя със симптомите на горните алергични заболявания и не засяга централната нервна система.

Минуси: нежелани последици от приема на лекарството - астения, замаяност, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да повлияе на дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и на метаболизма и кожата..

Zirtek

Zyrtec е конкурентен антагонист на метаболита на хидроксизин, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, бронхиална астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж на кожата, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазма на гладката мускулатура. Zirtek няма антихолинергични и антисеротонинови ефекти.

Минуси: неправилната употреба на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост, алергични реакции.

Kestin

Кестин блокира хистаминовите рецептори, които увеличават съдовата пропускливост, причиняват мускулни крампи, което води до алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария..

Предимства: лекарството действа един час след приложението, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневен прием на Kestin ви позволява да поддържате антихистаминов ефект за около 6 дни. Почти няма седация.

Минуси: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Нови антихистамини, 3 поколения

Тези вещества са пролекарства, което означава, че когато влязат в организма, те се превръщат от първоначалната форма във фармакологично активни метаболити..

Всички антихистамини от трето поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, следователно те могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

Наличието на допълнителни ефекти допринася за използването на антихистамини от 3-то поколение с продължително лечение на повечето алергични прояви.

Gismanal

Gismanal се предписва като терапевтично и профилактично средство при сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът от лекарството се развива за 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предходната терапия..

Предимства: лекарството практически няма седативен ефект, не засилва ефекта от приемането на хапчета за сън или алкохол. Освен това не влияе върху способността за шофиране на кола или умствената дейност..

Минуси: Gismanal може да причини повишен апетит, суха лигавица, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Treksil

Trexil е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутирофенон, който се различава по химична структура от аналозите. Използва се за алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

Предимства: липса на седативен и антихолинергичен ефект, ефекти върху психомоторната активност и благосъстоянието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Минуси: при превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Telfast

Телфаст е високоефективен антихистамин, който е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминови Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и блокира, предотвратявайки биологичните им прояви като алергични симптоми. Мастните клетъчни мембрани се стабилизират и отделянето на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба са оток на Quincke, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не проявява успокоителни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, сърдечната функция, не пристрастява, високоефективен срещу симптоми и причини за алергични заболявания.

Минуси: редки последици от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция, хиперемия на кожата, рядко.

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

Предимства - при приемане на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Недостатъци - след известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и замаяност, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Fexofast

Лекарството се предписва при сезонен алергичен ринит, както и при хронична уртикария..

Предимства - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желания час след приложение, това действие продължава през целия ден. Приемът му не изисква ограничения за хората, които контролират сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква седативен ефект. Fexofast се предлага без рецепта, има достъпна цена и е много ефективен..

Недостатъци - за някои пациенти лекарството носи само временно облекчение, без да доведе до пълно възстановяване от прояви на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, засилени симптоми на алергия под формата на сърбеж на кожата, кожен обрив.

Левоцетиризин-Teva

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (сенна хрема), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивална хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.

Предимства - Levocytirizin-Teva бързо показва своята ефективност (след 12-60 минути) и през целия ден профилактика на външния вид и отслабва хода на алергичните реакции. Лекарството бързо се абсорбира, показва 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ при сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

Недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, оток на Quincke, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Xizal

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на сенна хрема и уртикария, като сърбеж по кожата, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, оток на Quincke, алергични дерматози.

Предимства - Xizal има подчертан антиалергичен фокус, като е много ефективно средство. Той предотвратява появата на симптоми на алергия, улеснява хода им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, като поддържа ефекта си за един ден от момента на приложение. Xizal може да се използва за лечение на деца от 2-годишна възраст, предлага се в две лекарствени форми (таблетки, капки), подходящи за употреба в педиатрията. Елиминира назалната конгестия, симптомите на хроничните алергии бързо спират, не оказват токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система

Недостатъци - лекарството може да проявява следните странични ефекти: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж по кожата, халюцинации, задух, хепатит, спазми, мускулна болка.

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

Предимства - Ериус действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност. Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Недостатъци - могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Desal

Лекарството е предназначено за лечение на симптоми на алергия като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит, като кихане, сърбеж в носа и в небцето, сълзене.

Предимства - Desal предотвратява появата на оток, мускулен спазъм, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава един ден. Еднократна доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, приемът на които е независим от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца, започващи от 12 месеца, формата на освобождаване на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори деветкратното предозиране не води до негативни симптоми..

Недостатъци - от време на време могат да се появят симптоми на странични ефекти, като повишена умора, главоболие, сухота в устата. Освен това се проявяват такива странични ефекти като безсъние, тахикардия, появата на халюцинации, диария и хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна хитрост. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н₁ трето поколение хистаминови блокери ".

Антихистамини за деца

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от трите поколения..

Антихистамините от първо поколение се отличават с това, че бързо показват лечебното си свойство и се елиминират от организма. Те са в търсенето за лечение на остри прояви на алергични реакции. Предписват се на кратки курсове. Най-ефективната от тази група се счита за Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Значителен процент нежелани реакции води до намаляване на употребата на тези лекарства при детски алергии..

Антихистамини от второ поколение не предизвикват седативен ефект, те действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж на ден. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група, Ketotifen, Fenistil, Cetrin се използват за лечение на прояви на детски алергии.

Третото поколение антихистамини за деца включва Gismanal, Terfen и други. Използват се при хронични алергични процеси, тъй като са в състояние да останат в организма за дълго време. Няма странични ефекти.

По-новите лекарства включват Erius.

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и липса на апетит;

2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;

3-то поколение: нямат, препоръчват се за употреба от 3 години.

Антихистамините се произвеждат за деца под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като никое от тези терапевтични средства не е абсолютно безопасно..

Естествените антихистамини, които включват витамини С, В12, пантотенова, олеинова и никотинова киселини, цинк, рибено масло, могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми..

Най-безопасните антихистамини са Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, но употребата им трябва да бъде съгласувана с лекар.

4 най-добри естествени антихистамини

В някои случаи можете да прибягвате до помощта на следните средства, които могат да потиснат производството на хистамин в организма.

Коприва. Копривата има антихистаминови свойства. Доказано е, че лиофилизираният прах от коприва помага за облекчаване на симптомите на алергия. В експеримент с това вещество са участвали 69 души. От тях 58% от пациентите отбелязват значително подобрение на здравето. Положителен ефект е постигнат благодарение на ежедневния прием на 300 mg коприва [1].

Кверцетин. Кверцетинът е антиоксидант, известен със своите противовъзпалителни свойства. Той се намира в определени храни, като лук и ябълки. Учените се интересуват от способността на кверцетин да намалява тежестта на алергичната реакция [2]. Експериментът, който проведоха върху плъхове. Според резултатите от него е заключено, че кверцетинът е в състояние да намали интензивността на алергичния ринит и възпалителния процес в дихателната система [3]. Хората с алергии могат да получат кверцетин в добавки или просто да ядат храни, които са богати на този антиоксидант.

Бромелаин. Бромелаинът е ензим, който се намира в големи количества в ананасите. Има доказателства, че помага да се намали интензивността на симптомите на алергия. За да осигурите положителен ефект, се препоръчва да приемате 400-500 mg от това вещество 3 пъти на ден [1]. Като алтернатива можете просто да обогатите диетата си с ананаси, които са шампиони в съдържанието на това вещество.

Витамин С. Витамин С се намира в различни храни. Този антиоксидант има способността да потиска симптомите на алергична реакция. Витамин С не е токсичен, употребата му в умерени дози не вреди на човешкото тяло. Следователно, той може безопасно да се използва като антихистамин. Препоръчителната доза витамин С за страдащите от алергия е 2 g [1].

Храна за облекчаване на алергия

За да се справите с алергиите, не е необходимо да изпразвате рафтовете на аптеката. Понякога е достатъчно да сведете до минимум контакта с алергена и да обогатите менюто си с продукти, които имат антихистаминови свойства. Правилната диета, комбинирана с физическа активност, ще помогне на имунната система да устои на атаки от външната среда..

Що се отнася до антиоксидантите под формата на добавки, можете да ги приемате само след консултация със специалист. Най-добре е тези вещества да се набавят от храната. Така те ще бъдат усвоени на 100%.

Естествено лечение на многогодишен алергичен ринит
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Кверцетин инхибира транскрипционната регулация на хистамин Н1 рецептор чрез потискане на протеин киназа С - а / извънклетъчна сигнално регулирана киназа / поли (ADP-рибоза) полимераза-1 сигнален път в клетките на HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Противовъзпалителна активност на кверцетин и изокерцитрин при експериментална миши алергична астма
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

За лекаря: От 2010 г. до 2016 г. Практикуващ терапевтична болница на централното здравно отделение № 21, град електростал. От 2016 г. работи в диагностичен център №3.

Избор на антихистамин: перспектива на фармаколога

* Коефициент на въздействие за 2018 г. според RSCI

Списанието е включено в Списъка на рецензираните научни публикации на Висшата атестационна комисия.

Прочетете в новия брой

Статията е посветена на проблема с избора на антихистаминово лекарство от гледна точка на фармаколог

За цитиране. Карева Е.Н. Изборът на антихистамин: мнение на фармаколог // рак на гърдата. 2016.Не 12. P. 811–816.

Антихистамините (AGPs) са лекарства от първа линия за повечето алергични заболявания. Те се отнасят главно до извънборсови лекарства, отдавна и твърдо навлизат в нашата практика и се използват повече от половин век. Често изборът на тези лекарства се извършва емпирично или дори се дава на пациентите, обаче, има много нюанси, които определят колко ефективно ще бъде определено лекарство за конкретен пациент, което означава, че е необходимо да се подходи към избора на тези лекарства не по-малко отговорно, отколкото например към избора антибиотици.
Всеки специалист в своята клинична практика трябва да е срещал ситуации, когато определено лекарство не е имало подходящия клиничен ефект или е предизвикало хиперергични реакции. От какво зависи и как рисковете могат да бъдат сведени до минимум? Променливостта на отговора на лекарството най-често се свързва с активността на метаболитните ензими в черния дроб на пациента, ситуацията се влошава в случай на полифармация (5 или повече предписани лекарства едновременно). Следователно, един от истинските начини за намаляване на риска от неадекватна реакция на организма към лекарството е да се избере лекарство, което не се метаболизира в черния дроб. Освен това при избора на AHP е важно да се оценят следните параметри: силата и скоростта на настъпване на ефекта, възможността за продължителна употреба, съотношението полза / риск (ефикасност / безопасност), лекота на употреба, възможността за употреба при съпътстваща патология в комбинация с други лекарства при този пациент и начинът на елиминиране необходимостта от титруване на дозата, цена.
За да разрешите този проблем, помислете за актуалната информация за хистамина и антихистамините.
Хистамин и неговата роля в организма
Хистаминът в човешкото тяло изпълнява редица физиологични функции, играе ролята на невротрансмитер и участва в много патобиологични процеси (фиг. 1).

Основното депо на хистамина в организма са мастоцитите и базофилите, където той е под формата на гранули в свързано състояние. Най-големият брой мастоцити е локализиран в кожата, лигавиците на бронхите и червата.
Хистаминът реализира своята дейност изключително чрез собствените си рецептори. Съвременните идеи за функционалното натоварване на хистаминовите рецептори, тяхната локализация и вътреклетъчни сигнални механизми са показани в таблица 1.

В допълнение към физиологичните функции, хистаминът участва в развитието на възпалителния процес от всякакъв характер. Хистаминът причинява сърбеж, кихане и стимулира секрецията на носната лигавица (ринорея), свиване на гладката мускулатура на бронхите и червата, зачервяване на тъканите, разширяване на малките кръвоносни съдове, повишена съдова пропускливост за вода, протеини, неутрофили, образуване на възпалителен оток (назална конгестия).
Не само при алергични заболявания, но и при всякакви патологични процеси с ясно изразен възпалителен компонент, нивото на хистамин в организма винаги се повишава. Това е показано за хронични инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателните и урогениталните пътища, остри респираторни вирусни инфекции и грип [1-3]. В този случай дневното количество хистамин в урината с грип е приблизително същото като при обостряне на алергични заболявания. Следователно, патогенетично обоснована и клинично полезна стъпка е намаляване на активността на хистаминовата система в условията на нейната повишена активност. По принцип хистаминергичната активност на организма може да бъде потисната или чрез намаляване на количеството на свободния хистамин (инхибиране на синтеза, активиране на метаболизма, инхибиране на освобождаването от депо) или чрез блокада на сигналите на рецептора на хистамин. В клиничната практика са използвани лекарства, които стабилизират мембраните на мастоцитите, като по този начин предотвратяват отделянето на хистамин. Настъпването на желания ефект при използването им отнема много време, а терапевтичната ефективност на тази група лекарства е много умерена, така че те се използват изключително за превантивни цели. Бърз и изразен ефект се постига при използване на антихистамини.

Класификация на антихистамини
Според класификацията, приета от Европейската академия по алергология и клинични имунолози, всички антихистамини се разделят на 2 поколения в зависимост от ефекта им върху централната нервна система.
Антихистамини от първо поколение
H1 антагонистите от първо поколение преминават кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и могат едновременно да стимулират и потискат централната нервна система (фиг. 2). По правило по-голямата част от пациентите имат секунда. Успокояване при приемане на IHP от 1-во поколение се наблюдава субективно при 40–80% от пациентите. Липсата на седация при отделни пациенти не изключва обективния отрицателен ефект на тези лекарства върху когнитивните функции, на които пациентите може да не обръщат внимание (способността да шофират кола, да учат и т.н.). Дисфункция на централната нервна система се наблюдава дори при използване на минимални дози от тези лекарства. Ефектът от хипертонията от първо поколение върху централната нервна система е същият като при алкохола и успокоителните. Стимулирането се отбелязва при някои пациенти, които са получавали обичайните дози AHP и се проявяват с тревожност, нервност и безсъние. Обикновено централната възбуда е характерна за предозиране на хипертония от първо поколение, може да доведе до припадъци, особено при деца.

При прием на IHP от 1-во поколение, в допълнение към седативния ефект и ефекта върху когнитивните функции, се наблюдават следните:
• краткосрочен ефект (принудителен прием 3-4 пъти на ден);
• бързо развитие на тахифилаксия (необходимо е да се сменя лекарството на всеки 7-10 дни);
• ниска селективност: в допълнение към хистаминовите Н1 рецептори, те блокират рецепторите на ацетилхолин, адреналин, серотонин, допамин и йонни канали, причинявайки много странични ефекти: тахикардия, суха лигавица, повишен вискозитет на храчките. Те могат да допринесат за повишено вътреочно налягане, да нарушат уринирането, да причинят болка в стомаха, запек, гадене, повръщане и увеличаване на телесното тегло [4, 5]. Ето защо тези лекарства имат редица сериозни ограничения за употреба сред пациенти с глаукома, доброкачествена простатна хиперплазия, сърдечно-съдова патология и др..
При остро отравяне с ИХП от първо поколение централните им ефекти са най-опасни: пациентът изпитва възбуда, халюцинации, атаксия, нарушена координация, конвулсии и др. Фиксираните, разширени зеници по зачервеното лице, заедно със синусовата тахикардия, задържането на урина, сухота в устата и треска са много подобно на признаци на отравяне с атропин.
При деца с предозиране на хипертония от първо поколение може да се появи възбуда и конвулсии, поради което експертите в много страни настояват децата да отказват тази група лекарства или да ги използват под строг контрол. В допълнение, седацията може да влоши образованието и резултатите от работата на децата в училище..

Антихистамини от II поколение
Новите AHP (II поколение) не проникват в BBB, нямат седативен ефект (фиг. 2).
Забележка: лекарства от III поколение все още не са разработени. Някои фармацевтични компании въвеждат на фармацевтичния пазар нови лекарства, като AGP III - най-новото поколение. Метаболитите и стереоизомерите на съвременния AGP се опитваха да бъдат причислени към третото поколение. В момента обаче се смята, че тези лекарства принадлежат към AGP от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях. Според консенсуса за антихистамини, името „трето поколение“ е решено да бъде запазено за бъдещи синтезирани AGP, които ще се различават по някои основни характеристики от известните съединения.
За разлика от старите лекарства, AHP от второ поколение практически не проникват в BBB и не предизвикват седативен ефект, така че могат да бъдат препоръчани на шофьори, хора, чиято работа изисква концентрация, ученици и студенти. Тук се използва терминът „практически“, тъй като в много редки случаи и при прием на лекарства от второ поколение е възможно седатиране, но това е по-скоро изключение от правилото и зависи от индивидуалните характеристики на пациента.
Второто поколение AHP са в състояние да блокират селективно Н1 рецепторите, бързо упражняват клиничен ефект с дългосрочен ефект (над 24 часа), като правило не пристрастяват (няма тахифилаксия). Поради по-високия си профил на безопасност те са за предпочитане при пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Антихистамини от II поколение
Характеристики на фармакокинетиката
Метаболизъм на AGP II поколение
Всички AHP от второ поколение са разделени на 2 големи групи, в зависимост от необходимостта от метаболитна активация в черния дроб (фиг. 3).

Необходимостта от метаболитна активация в черния дроб е свързана с редица проблеми, основните от които са опасността от лекарствено взаимодействие и късното начало на максималния терапевтичен ефект на лекарството. Едновременната употреба на две или повече лекарства, които се метаболизират в черния дроб, може да доведе до промяна в концентрацията на всяко от лекарствата. В случай на паралелна употреба на индуктор на ензимите на лекарствения метаболизъм (барбитурати, етанол, жълт кантарион и др.), Метаболитната скорост на антихистамина се увеличава, концентрацията намалява и ефектът не се постига или е слаб. С едновременната употреба на инхибитори на чернодробните ензими (противогъбични азоли, сок от грейпфрут и др.) Скоростта на метаболизма на AHP се забавя, което причинява увеличаване на концентрацията на "пролекарства" в кръвта и увеличаване на честотата и тежестта на страничните ефекти.
Най-успешният вариант на AHP са лекарства, които не се метаболизират в черния дроб, ефективността на които не зависи от едновременната терапия, а максималната концентрация се достига в най-кратки срокове, което осигурява бързо начало на действие. Пример за такова второ поколение AGP е цетиризин.

Степента на настъпване на ефекта от генерирането на AGP II
Един от най-важните аспекти на действието на лекарството е скоростта на настъпване на ефекта..
Сред AGP от второ поколение най-краткият период на достигане на C max е наблюдаван при цетиризин и левоцетиризин. Трябва да се отбележи, че антихистаминовото действие започва да се развива много по-рано и е минимално за лекарства, които не изискват предварително активиране в черния дроб, например за цетиризин, след 20 минути (Таблица 2).

Разпространение на AGP II поколение
Следващата най-важна характеристика на лекарството е обемът на разпространение. Този индикатор показва преобладаващата локализация на лекарството: в плазмата, междуклетъчното пространство или вътре в клетките. Колкото по-висок е този показател, толкова повече лекарството навлиза в тъканите и в клетките. Малък обем на разпространение показва, че лекарството се намира главно в съдовото легло (фиг. 4). При хипертония локализацията в кръвния поток е оптимална, тъй като тук са представени основните му прицелни клетки (имунокомпетентни кръвни клетки и съдов ендотел)..

Стойностите на обема на разпределение (литър / kg) за AGP от второ поколение са, както следва: цетиризин (0,5)> ебастин> фексофенадин >> лоратадин (фиг. 6) [10].

Антиалергичният ефект на отделните AGP (цетиризин) включва така нареченото допълнително, екстра-Н1 рецепторно действие, заедно с което се осъществява противовъзпалителният ефект на лекарството.
Странични ефекти на AHP
Страничните ефекти на AHP включват холинолитични ефекти (сухота в устата, синусова тахикардия, запек, задържане на урина, зрително увреждане), адренолитик (хипотония, рефлекторна тахикардия, тревожност), антисеротонин (повишен апетит), централен антихистамин (седация, повишен апетит), блокиране калиеви канали в сърцето (камерна аритмия, удължаване на QT) [11]. Селективността на действието на лекарствата върху целевите рецептори и способността да проникнат или да не проникнат в BBB определят тяхната ефективност и безопасност [12].
Сред АГП от II поколение лекарствата Цетиризин и Левоцетиризин притежават най-малък афинитет към М-холинергичните рецептори, което означава, че те нямат почти холинолитичен ефект (Таблица 3) [13].

Някои антигени могат да причинят развитието на аритмии. „Потенциално кардиотоксични“ са терфенадин и астемизол. Поради способността да причиняват потенциално фатални аритмии, трептене - трептене (метаболитни нарушения при чернодробно заболяване или срещу CYP3A4 инхибитори), терфенадин и астемизол са забранени от 1998 г. и 1999 г. съответно. Сред съществуващите в момента AHPs, ебастинът и рупатадинът имат кардиотоксичност и не се препоръчват за употреба с лица с удължен QT интервал, както и с хипокалиемия. Кардиотоксичността се увеличава, докато ги приемате с лекарства, които удължават QT интервала, - макролиди, противогъбични средства, блокери на калциевите канали, антидепресанти, флуорохинолони.

Цетиризин
Цетиризинът заема специално място сред лекарствата от второ поколение. Наред с всички предимства на неседативните антихистамини, цетиризинът демонстрира свойства, които го отличават от редица лекарства от ново поколение и гарантират високата му клинична ефективност и безопасност [5, 14]. По-специално, той има допълнителна антиалергична активност, бърза скорост на настъпване на ефекта, няма опасност от взаимодействие с други лекарствени вещества и хранителни продукти, което дава възможност безопасно да се предписва лекарството на пациенти при наличие на съпътстващи заболявания.
Ефектът на цетиризин се състои в ефекта и върху двете фази на алергичното възпаление. Антиалергичният ефект включва т.нар допълнително-H1 рецептор ефекта: инхибиране на освобождаването на левкотриени, простагландини в носната лигавица, кожа, бронхи, стабилизиране на мачтата клетъчните мембрани, инхибиране на еозинофилното миграция и агрегирането на тромбоцитите, потискане на експресията на ICAM-1 от епителни клетки [15, 7, епителни клетки [7, 7].
Много автори, както чуждестранни, така и местни, смятат цетиризин за стандарта на съвременния AGP. Той е един от най-проучените AHPs, който е доказал своята ефективност и безопасност в различни клинични проучвания. За пациенти, които реагират слабо на други AHP, се препоръчва цетиризин [16]. Цетиризинът напълно отговаря на изискванията за съвременна AGP [17].
Цетиризинът се характеризира с период на полуразпад 7-11 часа, продължителността на ефекта е 24 часа, след курс на лечение ефектът продължава до 3 дни, при продължителна употреба - до 110 седмици, не се наблюдава пристрастяване. Продължителността на ефекта на цетиризин (24 часа) се обяснява с факта, че ефектът на AHP се определя не само от концентрацията в плазмата, но и от степента на свързване с плазмените протеини и рецептори..
Цетиризин практически не се метаболизира в черния дроб и се екскретира главно от бъбреците, така че може да се използва дори при пациенти с нарушена чернодробна функция. Но за пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата.

Цетрин - ефективен качествен генерик на цетиризин на достъпна цена
Понастоящем от цетиризиновите препарати, в допълнение към оригинала (Zirtek), са регистрирани 13 генерични лекарства (генерици) от различни производители [18]. Спешният проблем е взаимозаменяемостта на цетиризин генерици, тяхната терапевтична еквивалентност с оригиналното лекарство и изборът на оптималното лекарство за лечение на алергични заболявания. Стабилността на терапевтичния ефект и терапевтичната активност на възпроизвежданото лекарство се определят от особеностите на технологията, качеството на активните вещества и спектъра на помощните вещества. Качеството на веществата на лекарствата от различни производители може да варира значително. Всяка промяна в състава на помощните вещества може да бъде придружена от фармакокинетични отклонения (намалена бионаличност и поява на странични ефекти) [18].
Генерик трябва да е безопасен за употреба и еквивалентен на оригиналния наркотик. Две лекарства се считат за биоеквивалентни (фармакокинетично еквивалентни), ако след прилагане по същия начин (например през устата) в една и съща доза и схема имат една и съща бионаличност (съотношението на лекарството, което влиза в кръвта), времето за достигане на максималната концентрация и нивото на тази концентрация в кръвта, т.е. полуживот и площта под кривата на концентрация на времето. Изброените свойства са необходими за проявата на дължимата ефективност и безопасност на лекарството.
Според препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генерик трябва да се определи по отношение на официално регистрираното оригинално лекарство.
Проучване за биоеквивалентност стана задължително за регистрация на наркотици от 2010 г. FDA (Администрация по храните и лекарствата - Съединени щати) ежегодно публикува и издава Оранжева книга, в която са изброени лекарства (и техните производители), които се считат за терапевтично еквивалентен на оригинала.
Освен това е важно да се обърне внимание на спазването на международните производствени стандарти (GMP) при производството на наркотици. За съжаление, досега не всички производители (особено домашните) имат производство, което отговаря на изискванията на GMP и това може да повлияе на качеството на лекарствата и следователно на ефективността и безопасността на генеричните продукти.
Така при избора на генерични продукти има редица надеждни указания: авторитетът на производителя, спазването на GMP, включването в Orange Book на FDA [19]. Д-р Цетрин от д-р Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin се произвежда от международна фармацевтична компания, чиито производствени обекти са сертифицирани GMP. Той е биоеквивалентен на оригиналния наркотик [20], включен е в Оранжевата книга на FDA като лекарство с доказана терапевтична еквивалентност. В допълнение, Cetrin има дългогодишен успешен опит в прилагането на територията на Русия и голяма собствена доказателствена база.
При сравнително проучване на терапевтичната ефикасност и фармакоикономиката на цетиризинови препарати от различни производители при лечението на хронична уртикария е показано, че най-голям брой пациенти, постигнали ремисия, са в групите, получаващи Zyrtec и Cetrin, като най-добрите резултати от гледна точка на икономическата ефективност показват терапия с Cetrin [21, 22 ].
Дългата история на използване на Cetrin във вътрешната клинична практика е доказала неговата висока терапевтична ефективност и безопасност. Цетрин - лекарство, което отговаря на практическата нужда на клиничната медицина за ефективно и безопасно антихистаминово лекарство, достъпно за широк кръг пациенти.