Антихистамините са много популярни сред населението: могат да се видят в почти всеки кабинет за домашна медицина. Нека се опитаме да разберем разнообразието от такива лекарства.
Какво е това с прости думи?
Антихистамините са лекарства, които блокират специфични Н1-хистаминови рецептори, така че хистаминът в човешкото тяло вече не може да се свързва с тях, което от своя страна предотвратява развитието на алергична реакция. За да разберете сложността на цялата тази система, първо трябва да разберете какво е хистамин. Това вещество е невротрансмитер, нарича се още биогенно съединение или вид тъкан хормон. Той изпълнява много функции, по-специално е необходимо за:
- Контролирайте продължителността на съня.
- Контрол на водата и храните.
- Изпълнение на процесите на терморегулация.
- Сексуална помощ и т.н..
Хистаминът участва активно във формирането на контролиран имунен отговор на тялото ни на стимул. Именно той действа върху рецепторите на дихателната система, както и очите и кожата, провокира появата на хрема, сълзене, сърбеж, кихане и бронхоспазъм. Логично е, че ако ефектите, причинени от хистамина, се инхибират, тежестта на алергичните прояви намалява.
В човешкото тяло има четири различни типа хистаминови рецептори, които се различават на различни места. По-специално, хистаминовите рецептори от първия тип са концентрирани в мозъка, както и в гладката мускулатура и кръвоносните съдове. Съкращават се като Н1 и именно за блокирането им са отговорни антихистамините, използвани днес за лечение на алергични заболявания.
Антихистамините не могат да изместят хистамина по никакъв начин; те блокират само незаети или освободени Н1 рецептори. Такива лекарства перфектно предотвратяват алергичните реакции..
Какво представляват антиалергичните лекарства??
Всички антихистамини обикновено се разделят на поколения, в зависимост от характеристиките на действието, както и от съществуващите странични ефекти и рискове за пациента. Най-често срещаното е разделянето на три поколения, въпреки че много лекари се придържат към гледната точка, че има само две поколения такива лекарства. В същото време мрежата дори може да намери информация за наркотици от 4 или 5 поколения.
Списък на антиалергични лекарства от първо поколение
Лекарствата от първо поколение отдавна са на фармацевтичния пазар, те се характеризират със способността много бързо да преодолеят така наречената кръвно-мозъчна бариера - един вид бариера между кръвта и мозъка. Ето защо основният минус и типичен страничен ефект на такива лекарства е сънливостта след приемането им. Вече споменахме малко по-горе, че хистаминът е необходим за регулиране на цикъла на съня и будността при хората, следователно е естествено нарушената активност на рецепторите в централната нервна система да предизвика сънливост. В допълнение, антихистамините от първо поколение имат и други недостатъци, по-специално:
- Нарушава концентрацията.
- Отрицателно влияят върху паметта.
- Намалете способността за учене.
- Намаляване на производителността на труда.
- Изисквайте многократен прием през деня.
Много държави силно препоръчват да не продавате такива лекарства без рецепта..
Сред лекарствата за алергии от първо поколение са:
- Хлоропирамин (Suprastin).
- Дифенхидрамин (дифенхидрамин).
- Клемастин (Tavegil).
- Ципрохептадин (Перитол).
- Прометазин (Пиполфен).
- Quifenadine (Fenkarol).
- Хидроксизин (Atarax).
Разбира се, такива лекарства могат да спрат признаците на алергии. Но наличието на много странични ефекти ги изключва от списъка с лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания.
Списък с лекарства 2 поколения
С течение на времето учените успяват да разработят лекарства, които проникват в ГЕРБ в по-малка степен или изобщо не могат да го направят. Въпреки това, всички такива лекарства, за съжаление, в по-голяма или по-малка степен притежават кардиотоксични свойства - влияят негативно на работата на сърцето. Въпреки това, те имаха много предимства:
- Те дадоха бърз и траен резултат..
- На практика няма сънливост.
- Не пристрастява.
Въпреки това няма антихистамини от второ поколение за парентерално приложение (минали през храносмилателния тракт).
Списъкът с такива лекарства за алергия включва:
- Терфенадин. Към днешна дата такова лекарство се използва много рядко, а в някои страни дори се изтегля от продажба поради способността да причинява фатални аритмии..
В този списък са включени още някои лекарства: олопатадин, рупатадин, мизоластин, ебастин, биластин, бепотастин, цифенадин.
Сега много от тези лекарства са лекарствата за избор при алергии. Но в същото време не всички лекари считат за необходимо да предупредят пациентите си, че подобна терапия може да повлияе неблагоприятно върху работата на сърцето им.
Антиалергенни продукти 3 поколения
Няколко години след изобретяването на антихистамини от 2-ро поколение, са разработени нови лекарства - производни на такива лекарства. В мрежата те най-често се наричат лекарства от ново или трето поколение, но повечето учени все още имат различна гледна точка и уверяват, че такива лекарства все още са представители на второто поколение, но по-напреднали. Характеризират се с липса на кардиотоксичност и повечето от тях не провокират сънливост. Сред тези лекарства са:
- Левоцетиризин. В продажба може да се намери под имената Xizal, Elcet или Zodak Express. Сред страничните ефекти на това лекарство е сънливостта, но тя дава желания резултат много бързо.
- Деслоратадин. В аптеките се продава с имената Desal, Erius, както и Lordestine и т.н..
- Fexofenadine. В продажба са под имената Телфаст, Фексофен, както и Фексадин.
Съвременните антихистамини от последно поколение ви позволяват бързо да постигнете терапевтичен ефект за дълъг период от време. Тъй като рядко причиняват нежелани ефекти, те могат да се приемат за дълго време..
Правете таблетки 4 и 5 поколения?
Към днешна дата цялата информация, която се намира в мрежата за антихистамини от 4 и 5 поколение, е абсолютно ненадеждна. Няма такива лекарства. По принцип споменаването им като най-добрите лекарства за алергия не е нищо повече от маркетингов опит.
Кои антихистамини са по-добри?
Въпросът кои антихистамини ще бъдат по-ефективни във всеки конкретен случай е доста сложен и само опитен лекар може да отговори на него. В някои случаи има смисъл да се предписват лекарства от първо поколение на пациента, по-специално ако има нужда от венозно или интрамускулно приложение. В други ситуации лекарите обаче предпочитат да използват по-модерни лекарства, които продължават дълго време и причиняват минимум странични ефекти. Според статистиката наркотиците най-често стават:
Лекар ще ви помогне да изберете най-доброто лекарство за всеки случай. Понякога схемата на лечение може да включва заместване на едно предписано лекарство с друго.
Антихистамини
Антихистамини от последно поколение
Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..
Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..
Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..
Причини за алергия
Основните причини за алергии:
- отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
- цветен прашец на различни цъфтящи растения;
- чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
- излагане на слънчева светлина, студ;
- прах (книга, домакинство, улица);
- спори на различни гъбички или плесени;
- животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
- химически препарати и почистващи препарати;
- медицински препарати (анестетици, антибиотици);
- хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
- ухапвания от насекоми / членестоноги;
- латекс;
- козметични инструменти;
- психологически / емоционален стрес;
- Нездравословен начин на живот.
Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.
Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.
Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.
Показания за употреба
Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:
- ранен атопичен синдром при дете;
- сезонен или целогодишен ринит;
- отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
- тежък бронхит;
- ангиоедем;
- анафилактичен шок;
- хранителни алергии;
- ентеропатия;
- бронхиална астма;
- атопичен дерматит;
- конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
- хронични, остри и други форми на уртикария;
- алергичен дерматит.
Механизмът на действие на антихистамини
Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.
Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.
При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:
- Спазмолитично действие.
- Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
- Предотвратяване на вазодилатация.
- нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.
Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.
Поколения антихистамини
Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.
Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:
Поколение: | Активно вещество: |
Първо поколение. Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:
|
|
Второ поколение. Те имат предимства пред първото поколение лекарства:
|
|
Последното поколение (трето). Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание. Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето. |
|
Химична структура и свойства
Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..
Вид лекарство: | сортове: | Характерни свойства: |
Ethanolomines | Клемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламин | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
Етилен диамини | Chloropyramine | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
Алкиламините | Диметинден, акривастин, хлорфенамин | Предизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба. |
Пиперазини | Цетиризин, хидроксизин | Лека седация. |
Пиперидини | Ебастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин | Слаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства. |
Фенотиазини | Прометазин, Чифенадин | Изразени антихолинергични, антиеметични свойства. |
За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.
Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.
Антихистамини от последно поколение: Списък
Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:
- Gletset;
- Xizal;
- Ceser;
- Suprastinex;
- Fexofast;
- Zodak Express;
- L-часа;
- Loratek;
- Fexadine;
- Erius
- Desal;
- NeoClaritin;
- Lordestine;
- Trexil Neo;
- Fexadine;
- Allegra.
Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.
Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..
Erius
Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.
недостатъци
Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.
Ползи
Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.
Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.
След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.
Trexil Neo
Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.
Използва се за алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.
недостатъци
При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.
Ползи
отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..
Fexadine
Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.
недостатъци
След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.
Ползи
При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.
Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.
Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?
Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна хитрост. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.
Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.
Антихистамини по време на бременност
Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани от кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?
Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистаминови хапчета за алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.
Страдащите от алергия, които страдат от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи алергичните им реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.
Най-ефективните антихистамини за деца и възрастни - списък с лекарства с инструкции и цени
Малък брой хора са имали късмет не веднъж в живота си да почувстват алергични реакции. Повечето трябва периодично да се сблъскват с тях. Ефективните антихистамини ще помогнат да се справят с алергиите както за възрастни, така и за деца. Такива средства помагат да се елиминират негативните реакции на организма към определени стимули. На пазара се предлага широка гама от антиалергенни лекарства. Желателно е всеки човек да може да ги разбере.
Какво представляват антихистамините
Това са лекарства, чиято работа е насочена към подтискане на действието на свободния хистамин. Това вещество се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които влизат в имунната система, когато алерген навлиза в човешкото тяло. С взаимодействието на хистамина с определени рецептори започва оток, сърбеж и обриви. Всичко това са симптоми на алергия. Лекарствата с антихистаминов ефект блокират гореспоменатите рецептори, облекчават състоянието на пациента.
Показания за употреба
Лекарят определено трябва да предпише антихистамини, като поставя точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:
- ранен атопичен синдром при дете;
- сезонен или целогодишен ринит;
- отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
- тежък бронхит;
- ангиоедем;
- анафилактичен шок;
- хранителни алергии;
- ентеропатия;
- бронхиална астма;
- атопичен дерматит;
- конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
- хронични, остри и други форми на уртикария;
- алергичен дерматит.
Антихистамини - списък
Има няколко поколения противоалергични лекарства. Тяхната класификация:
- Лекарства от ново поколение. Най-модерните лекарства. Те действат много бързо, а ефектът от употребата им се запазва дълго време. Блокирайте Н1 рецепторите, потискайки симптомите на алергия. Антихистамините от тази група не влошават сърдечната функция, поради което се считат за един от най-безопасните.
- Препарати 3 поколения. Активни метаболити с много малко противопоказания. Осигурява бързи, трайни резултати, пестеливо действа върху сърцето.
- Препарати от 2 поколения. Не седативни лекарства. Те имат малък списък от странични ефекти, дават голяма тежест за сърцето. Не влияйте на умствената или физическата активност. Антиалергичните лекарства от второ поколение често се предписват при обрив, сърбеж.
- Лекарства от първо поколение. Успокоителни, ефективни до няколко часа. Добре елиминират симптомите на алергии, но имат много странични ефекти, противопоказания. От тяхната употреба винаги има тенденция да спи. В момента много рядко се предписват такива лекарства..
Антиалергични лекарства от ново поколение
Не е възможно да се изброят всички лекарства от тази група. Струва си да разгледаме няколко от най-добрите от тях. Следното лекарство отваря този списък:
- име: Фексофенадин (аналози - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
- действие: блокира Н1-хистаминовите рецептори, облекчава всички симптоми на алергия;
- плюсове: действа бързо и дълго време, предлага се в таблетки и суспензии, добре се понася от пациентите, няма твърде много странични ефекти, отпуска се без рецепта;
- минуси: не е подходящ за деца под шест години, бременни, кърмещи майки, несъвместим с антибиотици.
Друго лекарство, което си струва да се обмисли:
- име: Левоцетиризин (аналози - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
- действие: антихистамин, блокира Н1 рецепторите, намалява съдовата пропускливост, има антипрутични и антиексудативни ефекти;
- плюсове: в продажба има таблетки, капки, сироп, лекарството действа само за четвърт час, няма много противопоказания, има съвместимост с много лекарства;
- Минуси: широк списък от силни странични ефекти.
Лекарството от ново поколение от ново поколение се е доказало добре:
- име: Desloratadine (аналози - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
- действие: антихистамин, антипрурит, деконгестант, облекчава обрив, хрема, назална конгестия, намалява бронхиалната хиперактивност;
- плюсове: лекарството за алергия от ново поколение се абсорбира добре и действа бързо, облекчава симптомите на алергия за един ден, няма отрицателен ефект върху централната нервна система и скоростта на реакция, не уврежда сърцето, разрешена е съвместна употреба с други лекарства;
- Минуси: не е подходящ за бременност и кърмене, забранен за деца под 12 години.
Антихистамини 3 поколения
Следното лекарство е популярно и има много добри отзиви:
- име: Десал (аналози - Езлор, Налорий, Елисей);
- действие: антихистамин, облекчава подуването и спазмите, облекчава сърбежа, обрива, алергичния ринит;
- плюсове: произвежда се в таблетки и разтвор, не дава седативен ефект и не влияе на скоростта на реакцията, действа бързо и действа по реда на деня, бързо се абсорбира;
- Минуси: лошо за сърцето, много странични ефекти.
Ами специалистите отговарят за подобно лекарство:
- име: Suprastinex;
- действие: антихистамин, предотвратява появата на алергични прояви и улеснява хода им, помага при сърбеж, пилинг, кихане, подуване, ринит, сълзене;
- плюсове: налични в капки и таблетки, няма седативен, антихолинергичен и антисеротонинергичен ефект, лекарството действа един час и продължава да действа за един ден;
- минуси: има редица строги противопоказания.
Групата от трето поколение лекарства включва и това:
- име: Xizal;
- действие: изразен антихистамин, не само облекчава симптомите на алергии, но също така предотвратява появата им, намалява пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, бори се с кихане, сълзене, подуване, копривна треска, възпаление на лигавиците;
- плюсове: продава се в таблетки и капки, няма седативен ефект, добре се абсорбира;
- минуси: има широк спектър от странични ефекти.
Антиалергенни лекарства 2 поколения
Добре известна серия от лекарства, представена в таблетки, капки, сиропи:
- име: Зодак;
- действие: продължително противоалергично, помага при сърбеж, лющене на кожата, облекчава подуването;
- плюсове: при спазване на дозировката и правилата за прием не предизвиква сънливост, бързо започва да действа, не предизвиква пристрастяване;
- Минуси: забранено за бременни жени и деца.
Следното лекарство от второ поколение:
- име: Цетрин;
- действие: антихистамин, помага при отоци, хиперемия, сърбеж, пилинг, ринит, уртикария, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазмите;
- плюсове: има капки и сироп в продажба, ниска цена, липсата на антихолинергични и антисеротонинови ефекти, ако се спазва дозировката, не влияе върху концентрацията на вниманието, не пристрастява, страничните ефекти са изключително редки;
- минуси: има редица строги противопоказания, предозирането е много опасно.
Друго много добро лекарство в тази категория:
- име: Ломилан;
- действие: системен блокер на Н1 рецептори, облекчава всички симптоми на алергии: сърбеж, пилинг, подуване;
- плюсове: не засяга сърцето и централната нервна система, напълно се елиминира от организма, помага за преодоляване на алергиите добре и бързо, подходящ е за продължителна употреба;
- Минуси: много противопоказания и странични ефекти.
Инструменти от първо поколение
Антихистамините от тази група се появяват много отдавна и сега се използват по-рядко от други, въпреки че те заслужават внимание. Ето едно от най-известните:
- име: Диазолин;
- действие: антихистамин, блокер на Н1 рецептори;
- плюсове: дава анестетичен ефект, издържа дълго време, помага добре при дерматози със сърбеж по кожата, ринит, кашлица, алергии към храни и лекарства, ухапвания от насекоми;
- минуси: има умерено изразен седативен ефект, много странични ефекти, противопоказания.
Това поколение също е свързано с лекарства от първо поколение:
- име: Suprastin;
- действие: противоалергично;
- Плюсове: предлага се в таблетки и ампули;
- минуси: изразен седативен ефект, ефектът продължава за кратко време, много противопоказания, странични ефекти.
Последният представител на тази група:
- име: Фенистил;
- действие: хистаминов блокер, антипрутично;
- плюсове: издава се под формата на гел, емулсия, капки, таблетки, добре премахва дразненето на кожата, леко анестезира, евтино;
- минуси: ефектът след приложението е бърз.
Хапчета за алергия за деца
Повечето антихистамини имат строги възрастови противопоказания. Въпросът ще бъде съвсем разумен: какво е лечението за много малки страдащи от алергия, които страдат поне като възрастни? По правило на децата се предписват лекарства под формата на капки, суспензии и не таблетки. Лекарства, одобрени за лечение на кърмачета и деца под 12 години:
- Дифенхидрамин;
- Фенистил (капки, подходящи за бебета по-големи от месец);
- Peritol;
- Diazolin;
- Супрастин (подходящ за кърмачета);
- Clarotadine;
- Tavegil;
- Цетрин (подходящ за новородени);
- Zirtek;
- Clarisens;
- цинаризин;
- Loratadine;
- Zodak
- Claritin;
- Ериус (разрешено от раждане);
- Lomilan;
- Fenkarol.
Механизмът на действие на антихистамини
Под въздействието на алерген в организма се произвежда излишък от хистамин. Когато е свързан с определени рецептори, се причиняват негативни реакции (оток, обрив, сърбеж, хрема, конюнктивит и др.). Антихистамините намаляват отделянето на това вещество в кръвта. В допълнение, те блокират действието на Н1-хистаминовите рецептори, като по този начин не им позволяват да се свързват и да реагират със самия хистамин.
Странични ефекти
Всяко лекарство има свой списък. Специфичният списък на страничните ефекти също зависи от това към кое поколение лечението принадлежи. Ето някои от най-често срещаните:
- главоболие;
- сънливост;
- объркване на съзнанието;
- понижен мускулен тонус;
- бърза уморяемост;
- запек
- нарушена концентрация на вниманието;
- замъглено зрение;
- болка в корема;
- виене на свят;
- суха уста.
Противопоказания
Всяко антихистаминово лекарство има свой списък, посочен в инструкциите. Почти всеки от тях е забранен за бременни момичета и кърмачки. В допълнение, списъкът на противопоказанията за терапия може да включва:
- индивидуална непоносимост към компоненти;
- глаукома;
- стомашна язва или 12 дуоденална язва;
- аденом на простатата;
- запушване на пикочния мехур;
- деца или старост;
- заболявания на долните дихателни пътища.
Най-добрите средства за алергия
ТОП 5 най-ефективни лекарства:
- Erius. Бързо действащо лекарство, което добре елиминира хрема, сърбеж, обриви. Скъпо е.
- Eden. Лекарството с деслоратадин. Не дава хапче за сън. Справя се със сълзене, сърбеж, подуване..
- Zirtek. Лекарството се основава на цетиризин. Бързо и ефективно.
- Zodak. Отличен лек за алергия, който незабавно премахва симптомите..
- Tsetrin. Лекарство, което рядко дава странични ефекти. Бързо елиминира симптомите на алергия.
Цената на антихистамини
Всички лекарства се предлагат за закупуване и лесно можете да изберете най-подходящите. Понякога дават добри отстъпки от средства. Можете да ги закупите в аптеки в Москва, Санкт Петербург и други градове, да поръчате доставката им по пощата в онлайн аптеките. Вижте таблицата за приблизителен ценови диапазон на антихистамини:
Наименование на лекарството, форма на освобождаване, обем
Антихистамини: какво е с прости думи
Хистаминът е органично вещество, което при влизане на алерген в тялото провокира реакция от клетки: сърбеж, сълзене, спазми на дихателната система, оток. Антихистамините могат да блокират специфични рецептори и да предотвратят развитието на алергична реакция. Какво е това, как работят и как да изберете правилния инструмент?
Антихистамини от първо поколение
С прости думи, лекарствата за алергия взаимодействат с рецепторите, като им пречат да реагират на алергенни вещества. Това спира признаците на алергии..
За първи път лекарства от антихистаминов тип започват да се произвеждат в началото на миналия век, но това не пречи употребата им и до днес..
Благодарение на предоставените действия:
- отпускане на гладките мускули;
- хапчета за сън и успокоителни;
- локални лекарства за болка;
- антихолинергична;
- антиеметични и антиектопични
лекарствата бързо облекчават симптомите на алергия, но ефектът не трае дълго, до 8 часа, а продължителната употреба е пристрастяваща, следователно лекарствата периодично се заменят с други.
Едновременната употреба на антихистамини и алкохолни напитки от първо поколение засилва ефекта на първия. Появява се психомоторна възбуда, последвана от инхибиране и летаргия..
Ако работата е свързана с повишено внимание и изисква концентрация, лекарствата от първо поколение за приложение са нежелателни.
Страничните ефекти включват тахикардия, суха лигавица, оток, нарушен отток на урина, запек и намалена зрителна острота. Следователно, сред противопоказанията са глаукома, бронхиална астма, патология на дихателните пътища, аденом на простатата.
Имената на лекарствата от първо поколение са добре известни:
- дифенхидраминът има изразена антихистаминова активност, използва се за локална анестезия, срещу кашлица и повръщане; има силно седативно действие, може да причини задържане на течности в организма;
- фенкарол - не засяга централната нервна система, не пристрастява, има малка токсичност, но в същото време антихистаминовият ефект е по-слабо изразен, противопоказан е при заболявания на стомашно-чревния тракт, сърцето, черния дроб;
- супрастинът не пристрастява, не се натрупва в организма, бързо елиминира симптомите на алергия, но терапевтичният ефект е краткосрочен, а успокоителният ефект е много изразен;
- тавегил антихистаминов ефект е доста изразен и дълготраен, успокоителният ефект е слаб, но от своя страна може да провокира алергия;
- диазолин заедно със слаб седативен ефект има голям списък от странични ефекти - задържане на течности, дразнене на стомашно-чревната лигавица, инхибиране на реакциите.
2 поколения антихистамини
В сравнение с предишния клас лекарствата от второ поколение са придобили редица предимства:
- Да нямат изразен седативен и хипнотичен ефект;
- Не влияят на паметта, концентрацията, вниманието;
- Продължителността на експозицията на лекарството е до 24 часа, което позволява еднократен дневен прием. Те имат кумулативен ефект, терапевтичният ефект продължава още 5-7 дни след прекратяване на приложението;
- Препаратите от 2 поколения не са пристрастяващи и пристрастяващи;
- Медикаменти независимо от храненето.
Важно е лекарствата от тази група да са противопоказани при възрастни хора и пациенти, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, тъй като имат ефект върху сърцето (блокират калиевите канали).
Приемът на определени лекарства и хранителни продукти изостря ефекта, така че лекарят предписва лечение, като взема предвид историята и корелира ползите и възможните рискове.
Тази група включва:
- Кларидол има антипрутичен, ексудативен ефект, облекчава подуване и спазъм на гладката мускулатура, не влияе върху реакцията, не влияе на нервната система;
- Кларотадинът действа бързо и ефективно, но може да причини задържане на течности, запек, диария, ендокринни нарушения, усложнения на дихателната система, да повлияе неблагоприятно на централната нервна система;
- Ломилан има антипрутичен и антиексудативен ефект, облекчава и предотвратява оток, действа бързо и дълго време, страничните ефекти са минимални;
- лаурахексал се понася добре, не засяга централната нервна система, понякога провокира странични ефекти от дихателната и сърдечно-съдовата система;
- кларитин - аналог на кларотадин със същото активно вещество;
- Zyrtec се използва за лечение и профилактика на алергични реакции (алергичен ринит, уртикария, астма, конюнктивит, дерматит, оток и други състояния), той облекчава мускулните крампи, намалява пропускливостта на капилярите, не засяга централната нервна система;
- рупафин се използва за лечение на идиопатична уртикария и алергичен ринит, не засяга централната нервна система, има много странични ефекти;
- Kestin действа в рамките на час след приложение, като поддържа ефекта до 48 часа. Може да провокира главоболие и мускулни болки, суха лигавица, гадене, запек.
Антихистамини от трето поколение
Лекарствата от новото поколение са лишени от недостатъците, присъщи на лекарствата на другите две групи, те стават активни, когато влязат в човешкото тяло.
Те са разрешени за употреба от хора, чиято дейност е свързана с концентрацията на вниманието и скоростта на реакция, не влияят неблагоприятно на централната нервна и сърдечно-съдова система.
Лекарствата от тази група включват:
- gismanal
- treksil
- Telfast
- fexadine
- fexofast
- левоцетиризин тева
- Xizal
- erius
- Desal
Показания за употреба на антихистамини
Причините за прием на антихистамини са различни състояния, които причиняват дискомфорт и заплашват здравето. Симптомите могат да бъдат предизвикани от различни вещества, които влияят неблагоприятно на човешкото тяло..
В съвременния свят почти всяко вещество може да действа като алерген: лекарство, домакински почистващи препарати, декоративна и терапевтична козметика, хигиенни продукти, хранителни продукти, строителни и довършителни материали и много други.
Сред класическите индикации е алергия към цъфтящи растения, ухапвания от насекоми. Освен това антихистамините помагат при сърбеж, подуване на тъканите, локални възпалителни реакции по време на обостряне на уртикария, сенна хрема, бронхиална астма, екзема, дерматит, алергичен ринит и хрема по време на настинки, преди ваксинация - за деца и възрастни за облекчаване на реакцията на организма.
Въпреки големия избор на антихистамини, не се препоръчва да изберете лекарство самостоятелно: лекарят взема предвид не само симптомите, но и анамнезата, състоянието на пациента, възможните рискове.
Специалистът ще ви обясни как да използвате лекарството, за да избегнете развитието на странични ефекти и да постигнете максимален ефект, още повече, че много антихистамини се предлагат само по лекарско предписание.
Определение на понятието - антихистамини, механизъм на действие, списъци с фондове по поколение
Терминът "антихистамин" обикновено се използва за описание на лекарства, които противодействат на хистаминовата активност на Н1 рецепторите. Те включват блокери на Н1 рецептори от първо поколение или седативни антихистамини (напр. Дифенхидрамин, хлорфенирамин) и блокери на Н1 рецептори от второ поколение или неседативни антихистамини (например лоратадин, цетиризин) и антихистамини от ново поколение (фексофенадин, норастемизол, дескарбоетокси).
Видове и причини за алергии
Всъщност алергична реакция възниква, когато тялото ни погрешно разпознае, че обикновено не трябва да навреди на патогена (например прашеца) и го атакува. Симптомите, които усещаме, се дължат на този имунен отговор. Има няколко вида свръхчувствителност, всички медиирани от различни механизми..
Традиционно алергия се нарича свръхчувствителност тип I. От четирите типа свръхчувствителност тя е отговорна за повечето алергични реакции, които обикновено се лекуват с антихистамини. Характеризира се с прекомерно активиране на някои бели кръвни клетки, наречени мастоцити и базофили, с антитяло, известно като имуноглобулин Е, което води до възпалителна реакция.
Антихистаминът е лекарство, което служи за намаляване или елиминиране на ефектите, медиирани от хистамин (ендогенен химически медиатор), който се отделя по време на алергични реакции чрез действието върху хистаминовия рецептор.
Само тези средства, при които основният терапевтичен ефект е медииран от отрицателна модулация на хистаминовите рецептори, се наричат антихистамини. Други агенти може да имат антихистамини, но не са истински антихистамини..
Честите алергични реакции включват екзема, уртикария, сенна хрема (или алергичен ринит), астма, хранителни алергии, реакции на отрова от насекоми (пчели и оси).
Причините за алергиите, или по-скоро рисковите фактори са разделени на две общи категории: приемни фактори (наследственост, пол, раса, възраст) и околна среда.
Излагането на алергени е определено като влиятелен фактор на околната среда, докато димът и замърсяването втора употреба могат да действат като помощно средство..
Вещества, които имунната система разпознава като нашественици, наричаме антигени; те представляват главно малки фрагменти от протеин, получени от по-голяма молекула, бактерии или дори собствени клетки, специално свързани с антитела.
Как се проявява алергична реакция - симптоми
Мастните клетки отделят много ефективни молекули, полезни по време на имунния отговор, но най-важното в контекста на алергична реакция, те отделят молекула, наречена хистамин..
Той е този, който е отговорен за всичко, което обикновено свързваме с алергии, кихане, запушване на носа, сълзене и сърбеж на очите (или по-скоро прекомерното отделяне на хистамин причинява свързани симптоми) и това е причината антихистамините, като Claritin, да облекчат симптомите.
- Инхалаторните алергени, които причиняват алергичен конюнктивит и алергичен ринит, също могат да доведат до астматични симптоми, задух, кашлица, хрипове, причинени от стесняване на дихателните пътища (бронхоконстрикция) и образуване на слуз в белите дробове.
- При ухапвания от насекоми, действието на антибиотици и някои други лекарства се засягат няколко системи (храносмилателна, дихателна, кръвоносна система), възможни са кожни реакции и оток, бронхоспазъм и хипотония.
- За кожни алергии - папули, еритема, обрив.
- Стомашно-чревните и кожните симптоми проявяват хранителни алергии.
В 25-50% от случаите преобладаващите симптоми се развиват 1-10 часа след излагане (реакция в късна фаза), прикривайки алергичния характер на заболяването.
Как да идентифицираме алерген?
Въпреки че алергичните заболявания могат да се появят на почти всяка възраст, някои алергични реакции най-често се развиват за първи път в определени възрастови групи..
- Атопичен дерматит, хранителна алергия - неонаталният период. Продукти, които могат да предизвикат алергична реакция, мляко, яйце, ядки.
- Астма (акари, прах, домашен любимец) - в ранна детска възраст.
- Алергичен ринит (трева и цветен прашец) - юношеска възраст.
- Уртикария, ангиотек (непоносимост към аспирин) - от 18 до 25 години.
- Алергия към отрова от насекоми (пчели, оси), назални полипи - при възрастни.
Точната диагноза на започване и причиняване на алергени е необходима, за да се направят подходящи препоръки. В допълнение към подробен анализ на клиничната история, включително структурирани въпроси относно честотата, тежестта, продължителността, сезонността на симптомите, хранителните навици, непоносимостта към определени вещества, рискови фактори и т.н., пациентът се пита за всяко лечение, особено антихистамини, локални и орални кортикостероиди и автоинжектори за адреналин.
Prik-тест - широко използван тест за алергия, който се извършва с водни разтвори на различни алергени (инхалационни, професионални, хранителни).
Тестът изисква контрол, като се използва разредител (отрицателна контрола) и разтвор на хистамин (положителна контрола). Инжектирането на кожата чрез алергена прави стерилна 25G (0,50 х 25 мм) ланцетна игла (всеки алерген изисква използването на отделна игла). Излишният разтвор на алерген се отстранява от кожата с абсорбираща хартиена тъкан. Реакцията се оценява след 15 минути.
Интрадермалните тестове са важни при диагностицирането на алергии към лекарства или отрови и се извършват от специалисти в специализирани клиники. Пачовите тестове или тестовете за приложение обикновено се използват при диагностицирането на алергичен контактен дерматит и са налични няколко стандартизирани серии контактни алергени..
Антихистамини при лечението на алергии
Хистаминът се синтезира и освобождава от различни човешки клетки, но по-специално мастоцити, базофили, тромбоцити, хистаминергични неврони, лимфоцити и ентерохромафинови клетки. Той се съхранява във везикули или гранули и се освобождава при стимулация. Принадлежи към биогенни амини и се синтезира от пиридоксалфосфат (витамин В6), съдържащ L-хистидин декарбоксилаза от аминокиселина хистидин.
Хистаминът е мощен медиатор на множество физиологични реакции. Той упражнява ефект върху целевите клетки в различни тъкани, като се свързва с четирите си рецептора (HR1, HR2, HR3 и HR4). Тези рецептори, всеки от които има свои собствени характеристики, принадлежат към семейството на рецептори, свързани с G-протеин..
HR1 рецепторът е кодифициран на 3-та хромозома на човек и е отговорен за много симптоми на алергични реакции (сърбеж, ринорея, бронхоспазъм, свиване на гладката мускулатура на червата). Активирането на HR1 рецептора симулира сигналните пътища на индозитол фосфолипид, чиято кулминация е образуването на инозитол 1,4,5-трифосфат и диацилглицерол, което води до увеличаване на вътреклетъчния калций.
Освен това, когато HR1 се стимулира, той може да активира други вътреклетъчни сигнални молекули, като фосфолипаза D и фосфолипаза А, транскрипционен фактор NF-kB - всички те участват в развитието на алергични заболявания.
Какво представляват антихистамините? Въпреки че обикновените хора използват термина „антихистамин“, за да опишат лекарства за лечение на алергии, лекарите и учените използват термина, за да опишат клас лекарства, които противодействат на активността на хистаминовите рецептори в организма. И в този смисъл класификацията на антихистамини (Н1 антихистамини и Н2 антихистамини) корелира с хистаминовия рецептор, върху който те действат.
Антихистамини - какво е това с прости думи?
Антихистамините не влияят върху освобождаването на хистамин и не инактивират хистамина. Най-добрият начин да се опишат антихистамините е с прости думи - те инхибират ефектите на хистамина или действат, като физически блокират Н1 рецепторите, спирайки хистамина да достигне целта си. Това намалява реакцията на нашето тяло на алергени и следователно помага да се намалят неприятните симптоми, свързани с алергиите..
Механизъм на действие
Смята се, че основният механизъм на антихистаминовото действие при лечението на алергични заболявания е конкурентният антагонизъм на свързването на хистамин с клетъчните рецептори (в частност, Н1 рецепторите), които присъстват на нервните окончания, гладките мускули и жлезистите клетки.
Н1 антихистамини не действат чрез противодействие, а като предотвратяват физиологичното действие на хистамина.
Това е така, защото антихистаминовите молекули са химически подобни на хистаминовите молекули. Когато антихистаминът се свързва с Н1 рецептора, той не позволява на хистамина да направи същото, което ефективно елиминира неговия ефект. Това обаче може да не е единственият механизъм на действие на антихистамини при лечението на алергичен ринит..
Повечето H1 антихистамини от първо поколение имат антихолинергични, седативни и локални анестетични свойства, ефекти на антагонистите на серотониновите рецептори, което влияе благоприятно на симптомите на алергичен отговор, но също така допринася за появата на странични ефекти. Допълнителните свойства са неравномерно разпределени сред лекарствата, класифицирани като блокери на Н1-хистаминовите рецептори.
Например, Азатадин инхибира медиирания от IgE хистамин и освобождаването на левкотриен от мастоцити и базофили. Терфенадин и лоратадин намаляват отделянето на хистамин, медииран от IgE. Цетиризинът намалява еозинофилната инфилтрация на мястото на антигенна инфекция в кожата, но не и в носа. Поради сложността на патофизиологията на алергиите, в момента се разработват редица антихистамини с допълнителни свойства за алергични заболявания, например Мисоластан.
Има ли природни антихистамини?
Списъкът с най-известните антихистамини включва:
- Копривна коприва. Противовъзпалителните свойства на растението, от което се приготвя чай, влияят на ключови ензими и рецептори при алергични реакции. Проучванията показват, че изсушената чрез замразяване коприва действа по-добре от плацебо за облекчаване на алергиите..
- Кверцетинът е друг естествен антигастимин, който помага за стабилизиране на освобождаването на хистамин от определени имунни клетки. Флавоноидният антиоксидант се използва като добавка и се намира в различни храни (домати, плодове, броколи, кулинарни билки). В действителност това е добро лекарство, равно на някои антихистамини..
- Bromelain, третият в списъка с ананаси, е противовъзпалителен протеолитичен ензим, който може да лекува първопричината за всички заболявания, свързани с хистамина, включително алергии и астма. Бромелайнът е в състояние да модулира цялата имунна система. Той прави нещо повече от просто маскиране на първичния имунен отговор на алергия; беше установено, че клетките, съдържащи антигена DC44 и дендритните клетки CD11c (+), персистират.
- Витамин С, четвърти в нашия списък, е безопасно лечение на симптоми на алергия и лесен за използване естествен антихистамин; под формата на аскорбинова киселина или в растителни продукти (цитруси, листни и кръстоцветни зеленчуци).
- Гъба Рейши (лакиран прах). Тритерпените са ганодна киселина в гъбите Рейши, те помагат за намаляване на алергичните симптоми и хистаминовите реакции, свързани с астма.
- Солта е продукт, който често се подценява, но може спокойно да се отнесе към класическите природни антихистамини. Разбира се, прекалено много обработената сол може да създаде проблем от различен медицински характер, но достатъчно количество естествени морски соли (келтска морска сол или розова хималайска сол) помага при алергични симптоми (алергичен ринит, сенна хрема) и кашлица (астма). За да се облекчат симптомите, солта трябва да се разрежда в чаша чиста, филтрирана вода..
Фармацевтични форми за освобождаване
Антихистамините се предлагат в много форми. На първо място, много различни марки и форми на перорални антихистамини се предлагат без рецепта. Оралните антихистамини се предлагат под формата на хапчета, които трябва да се приемат цели (без да се мачкат или дъвчат; можете да го пиете с мляко, за да намалите дразненето на стомаха, ако е необходимо) и дъвчащи таблетки, капсули и течности.
Няколко марки предлагат педиатрични версии, представляващи сиропи, специално проектирани за деца, по презумпция абсолютно безопасни (Allegra, Clarisens, Clanirex, Claritin, Zirtek). Някои антихистамини се намират в други комбинирани лекарства. Обикновено те се комбинират с деконгестанти (Claritin-D, Zyrtec-D, Allegra-D - Claritin-D, Zirtek-D, Allegra-D).
Локалните антихистамини, по-специално антихистамини, са предназначени за употреба върху кожата, други за носа и очите. Назални спрейове (Азалестин, Деслоратадин, Хидроксизин) и капки за очи (Азалестин, Олопатадин, Кетотифен фумарат) се използват за облекчаване на симптомите на сенна хрема, със сърбеж и обрив.
Антихистаминови мехлеми (Benadryl) облекчават болката по време на ухапване от насекоми, незначителни порязвания, помагат за премахване на алергичен обрив след контакт с растения, които причиняват алергична реакция (като отровен бръшлян). Някои локални антихистамини (крем и гел) също могат да се използват за лечение на атопичен дерматит или симптоми на прост хроничен лишей..
Други форми на антихистамини: супозитории, инжекции.
Антихистамините се използват не само при алергии, някои от тях се използват по-често при гадене и повръщане (циклизин), докато други се предписват на пациенти с безсъние като сънотворно или като стимулиращ апетита. Всъщност първият антипсихотик всъщност беше антихистамин..
Поколения антихистамини
Разработването на антихистамини датира от около 1937 г., когато френски изследователи откриват съединения, които запазват животните, както от леталните ефекти на хистамина, така и от анафилактичния шок. Първите антихистамини са етиламинови производни; анилинови съединения, които бяха тествани по-късно и бяха по-ефективни, но твърде токсични за клинична употреба.
През 1942 г. е открит предшественикът на повечето съвременни антихистамини (анилиново производно, наречено Antergan). Впоследствие се получават съединения, всяко от които е по-силно, по-специфично и по-малко токсично средство. Списък на антихистамини:
- Дифенхидрамин (дифенхидрамин).
- Dimetinden.
- Sechifenadine.
- Chlorpheniramine.
- Хлоропирамин (Suprastin).
- Амитриптилин.
- клемастин.
- Chifenadine.
- Прометазин (дипразин).
- меклизиндихидро-.
- Mebhydrolin.
Н1 антихистамини от второ поколение, Терфенадин, Астемизол, Лоратадин, Цетиризин (Цетрин), се появяват в началото на 80-те и имат висока специфичност за свързване с Н1 рецептори, нисък афинитет към нехистаминови рецептори и липофилност (те блокират Н1 периферните рецептори, без да проникват през кръвно-мозъчната бариера, по-малко склонни към успокояване). Второто поколение антихистамини също имат по-дълъг полуживот.
Въпреки че е постигнат значителен успех, изглежда, че терфенадин и астемизол причиняват потенциално сериозни аритмии, когато плазмените концентрации се повишат след метаболитни нарушения.
Тъй като активните метаболити са причина за клиничната полза, целта на антихистамини от трето поколение е да се развият терапевтично активни метаболити, лишени от токсичност за сърдечно-съдовата система.
Антихистамини от последно поколение са активни метаболити на лекарства от първо поколение, предназначени да подобрят клиничната ефикасност и да сведат до минимум страничните ефекти. Първото от тези лекарства от последно поколение е Фексофенадин (активен метаболит на терфенадин). Списъкът продължава с Норастемизол и Дескарбоетоксилоратадин, метаболити на астемизол и лоратадин, които са в процес на разработване. Антихистамини от ново поколение предлагат превъзходни клинични предимства.
Показания и противопоказания
Пероралните антихистамини са една от основните области на лечение на алергичен ринит. Те са полезни при назален сърбеж, кихане и ринорея, но по-малко ефективни при запушване на носа. В допълнение, тези антихистамини имат няколко предимства при лечение на свързаните симптоми на конюнктивит. Някои локални антихистамини (кетотифен, азеластин и олопатадин) имат както антихистамини, така и стабилизиращи мастика ефекти..
Ново поколение антихистамини е основната терапия за алергични реакции от лека до умерена степен, уртикария (независимо от причината за нея). Те водят до дегранулация на мастоцитите, причинена от алерген..
На пациентите с известна хранителна алергия се препоръчва да избягват употребата на седативни антихистамини. Седативните им ефекти могат да маскират влошаването, причинено от основна алергична реакция, което показва началото на анафилаксия и необходимостта от адреналин.
Антихистамините не играят никаква роля в анафилаксията (необходим е само интрамускулен адреналин). Парентералните антихистамини могат да засилят хипотонията и да влошат анафилаксията. По-малко чувствителните антихистамини и стероиди се използват само след лечение на остра анафилаксия за симптоматично облекчаване на уртикария.
Употребата на повечето антихистамини H1 и H2 е противопоказана по време на бременност и до две години. Антихистамините от първо поколение H1 са категорично противопоказани при откритоъгълна глаукома и пилорна стеноза.
Предимства и недостатъци
H1 антихистамини от първо поколение са силно липофилни и затова лесно преминават кръвно-мозъчната бариера, което допринася за негативните ефекти на централната нервна система: седация, сънливост и намалена когнитивна функция).
Второ поколение H1 антихистамини - безопасни антиалергични алтернативи за хора, които се нуждаят от лечение на алергичен ринит и други алергични симптоми.
Лекарите обаче са съгласни, че за деца, които имат копривна треска или атопичен дерматит, които причиняват силен сърбеж, седирането, причинено от антихистамини от първо поколение (Хидроксизин), е предимство, а не недостатък.
Антихистамините от първо и второ поколение изглежда са ефективни за намаляване на сърбежа при псориазис, въпреки че антиполитическият ефект е доста лек..