Преглед на антихистамини от първо и второ поколение, рационален подход за използване в клиничната практика

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото за хистамин и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на успокоителни и кардиотоксичен ефект, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

• Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
• Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
• Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• Алфа1 блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистамини от серията фенотиазин, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (Супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Той осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидрамин (Diphenhydramine) е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно по действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което отчита ниската честота на наблюдение на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Диметенден (Фенистил) е най-близкият до второто поколение антихистамини, различава се от лекарствата от първо поколение по значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действието.

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори) имат различни ефекти, което обуславя тяхното използване при много състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан при тяхната употреба, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост..
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
• Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Лоратадин (Кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Азеластинът (Allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системен ефект.

Цетиризин (Zirtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето.

данни

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Недостатъците на повечето антихистамини от първо поколение са феноменът на тахифилаксия (пристрастяване), който изисква смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че, например, диметинден (Фенистил) и клемастин (Тавегил) са доказани ефективни в продължение на 20 дни, без развитие на тахифилаксия ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продължителността на действието е от 4–6 часа за дифенхидрамин, 6–8 часа за диметидинден и до 12 (а в някои случаи и 24) часа за клемастин, поради което лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.

Въпреки горните недостатъци, антихистамини от първо поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни ситуации. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви с атопичен дерматит при деца; намалява количеството на носната секреция и спира кихането по време на SARS. Терапевтичният ефект на антихистамини от първо поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на Н1 и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминовото действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установена по-ниска цена на антихистамини от първо поколение в сравнение с лекарства от второ поколение.

Показана е ефективността на пероралните антихистамини от първо поколение, употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца не се препоръчва.

Затова предимствата на антихистамините от първо поколение са: дългогодишен опит (над 70 години) на употреба, добри познания, възможността за дозирането им при кърмачета (за диметидин), незаменима при остри алергични реакции към храни, лекарства, хапки насекоми, по време на седация, в хирургическата практика.

Характеристики на антихистамини от второ поколение са висок афинитет (афинитет) към Н1 рецепторите, продължителност на действието (до 24 часа), ниска проходимост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на храната, липса на тахифилаксия. Почти тези лекарства не се метаболизират в организма. Не предизвиквайте успокоителни, обаче, някои пациенти могат да изпитат сънливост при употреба..

Предимствата на антихистамини от второ поколение са, както следва:

• Поради тяхната липофобност и слабото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от второ поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че при някои пациенти това може да се наблюдава.
• Продължителността на действието е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж на ден.
• Липса на пристрастяване, което дава възможност за предписване за дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След прекратяване на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Антихистамините от второ поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са някои антиалергични ефекти, но клиничната им значимост остава неясна..

Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини от първо и второ поколение е безопасна. Някои, но не всички лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб под действието на системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарствени вещества. Безопасността и ефективността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да бъдат предписани дори на малки деца..

По този начин, имайки такъв широк спектър от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, конкретната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от цялостното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.

литература

1. Гущин I. С. Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 стр..
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антихистамини в практиката на педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с..
3. Luss L. V. Избор на антихистамини при лечение на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологично списание. 2009, № 1, стр. 1-7.
4. АРИЯ // Алергия. 2008. V. 63 (Доп. 86). С. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Второ поколение антагонисти на H1 потентност срещу селективност // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хисамин, 2002, 22 май, Егер, Унгария.

О. Б. Полосянц, кандидат на медицинските науки

Държавна клинична болница № 50, Москва

Информация за контакт за автора за кореспонденция: 127206, Русия, Москва, ул. Вучетича, къща 217

Какво представляват антихистамините и как да ги приемате

За да разберете какво са антихистамини, трябва да разберете какво представляват хистамините и как антихистамини действат върху тях..

Хистамини са вещества, намиращи се в така наречените „мастоцити“. След контакт с алергена, хистамини се освобождават от мастоцитите, за да неутрализират провокиращото вещество. Това е хистамини, които влияят на проникващата способност на кръвоносните съдове и причиняват появата на всички известни симптоми на алергия (сърбеж, подуване, зачервяване, сълзене, мехури, обрив и др.) Има три типа рецептори, които при реакция със съединение с хистамин имат различни ефекти:

1. Н1 рецептори. В комбинация с хистамин причиняват сърбеж, бронхопулмонални спазми, увеличават пропускливостта на стените на кръвоносните съдове.

2. Н2 рецептори. Те реагират на хистамини, като отпускат мускулите на матката, засилват секрецията на стомаха и увеличават контрактилитета на миокарда.

3. Н3 рецептори. Способен е да инхибира производството на хистамин и да предотврати навлизането му в нервната система.

Сега ще бъде много по-лесно да разберете какво представляват антихистамините и как работят..

Механизъм на действие

Антихистамините са вещества, които имат способността да блокират (инхибират) чувствителността на рецепторите към хистамин и спират острия имунен отговор. Различните вещества са насочени към инхибиране на различни видове рецептори и съответно имат различен обхват:

• H1 блокери. Отървете се от симптомите на алергия;
• Н2 блокери. Те помагат за намаляване на стомашната секреция, използват се при лечение на стомашни заболявания;
• H3 блокери. Използва се за лечение на заболявания на централната нервна система.

Лекарствата, съдържащи инхибитори на Н1 рецептора, са изобретени още през 1936 г. и оттогава непрекъснато се подобряват. Днес има антихистамини I, II и III поколение.

Антихистамини от първо поколение

Основното предимство на лекарствата от първо поколение е способността за бързо спиране на имунния отговор. В същото време ефектът не трае дълго - около 4-6 часа.

Основният недостатък е възможността за проникване през кръвно-мозъчната бариера. В резултат на това възниква депресия на централната нервна система. Седацията може да варира по тежест и се проявява в такива признаци като: сънливост, загуба на внимание, апатия. Възможна е и психомоторна възбуда..

Успокоителният ефект на лекарствата от I поколение причинява противопоказания за употреба за хора, чиито дейности изискват специални грижи или изискват висока физическа активност.

Сред страничните ефекти:

• слабост;
• главоболие;
• гадене, повръщане;
• промени в изпражненията;
• суха лигавица;
• спад на кръвното налягане;
• мускулна слабост;
• сънливост;
• аритмия.

Всъщност практически всеки от нас знае какви са антихистамините от първо поколение. Те са най-достъпните, често срещани и често се използват за спешно да се отървете от симптомите на алергия, за лечение на алергии с неизвестен произход, за облекчаване на сърбежа и намаляване на кожните реакции, с алергичен ринит, болест при движение, мигрена, астма.

Препаратите от първо поколение са пристрастяващи, поради което дългосрочната им употреба е неприемлива. Курсът на прием не може да надвишава 7-10 дни.

В групата от 1-во поколение: „Супрастин“, „Даизолин“, „Дифенхидрамин“, „Тавегил“, „Фенкарол“.

Антихистамини от II поколение

Лекарствата от второто поколение са по-съвършени и нямат инхибиращ ефект върху централната нервна система. Антихистаминовото действие се проявява бързо и продължава 24 часа, тоест една доза е достатъчна на ден.

Основният недостатък е кардиотоксичният ефект. Антихистамини от II поколение са в състояние да блокират калиевите канали на сърдечния мускул. В резултат на това, неизправности на сърцето. Този ефект се засилва с паралелната употреба на антидепресанти, макролиди, противогъбични лекарства, сок от грейпфрут..

Лекарства от II поколение не се предписват за възрастни хора, пациенти със сърдечни заболявания, както и за хора с тежки чернодробни дисфункции.

Възможни нежелани реакции:

• суха лигавица;
• гадене и повръщане;
• тревожност;
• депресия;
• нарушения на изпражненията;
• главоболие;
• гастрит.

Антихистамини от II поколение се използват при лечението на оток на Куинке, алергичен ринит, полиноза, уртикария, екзема и атопични заболявания.

Продължителността на приема може да достигне 12 месеца.

Групата от лекарства от второ поколение включва: "Лоратадин", "Фенистил", "Кларитин", "Ломилан", "Кладидол", "Рупафин" и др..

Антихистамини от III поколение

Какви са антихистамини от III поколение? Това са специални вещества - продукти на метаболитни процеси на лекарства от второ поколение, така наречените „активни метаболити“. Метаболитите са лишени от недостиг на средства от I и II поколения: потискането на централната нервна система и кардиотоксичният ефект се елиминират, отрицателните ефекти върху черния дроб, бъбреците и стомашно-чревния тракт са изключени.

Активните метаболити са приемливи за употреба при широк кръг пациенти за лечение на алергичен конюнктивит, ринит, поллиноза, атопичен дерматит, уртикария, екзема, астма.

Страничните ефекти практически се свеждат до нулеви стойности. Понякога обаче е възможно:

• главоболие;
• мускулна болка
• слабост;
• гастрит;
• гадене, повръщане;
• аритмия;
• сухи лигавици.

Препаратите от трето поколение са разрешени за употреба постоянно.

Противопоказание за прием на метаболити е бременност, ранна детска възраст, индивидуална непоносимост към някой от компонентите.

Следните лекарства принадлежат към групата на метаболитите: Zirtek, Telfast, Erius.

Лекарства за деца

Повечето антихистамини са противопоказани в ранна детска възраст. Въпреки това, бебетата са често склонни към алергични реакции. Следователно само опитен специалист трябва да избере лекарство.

За да се отървете бързо от симптомите на алергия в ранна детска възраст, е допустимо приемането на лекарства от първо поколение. За елиминиране на кожните прояви е възможно да се използват антихистаминови мехлеми и кремове.

През целия курс на приемане на антихистамини трябва внимателно да се следи състоянието на детето и, ако се появят нежелани реакции, незабавно да се потърси медицинска помощ!

Какво е антихистамини, знае добре специалист и само опитен алерголог може да избере подходящото за вас лекарство и дозировка. Самолечението може да доведе до непоправими последици!

Антихистамини

Лекарствата в комбинация с израза „антихистамини“ са изненадващо често срещани в аптечките за домашна медицина. В същото време огромното мнозинство от хората, които употребяват тези лекарства, нямат представа как работят, какво означава думата „антихистамини“, нито какво може да доведе до всичко това..

Авторът с голямо удоволствие би написал лозунга с главни букви: „антихистамините трябва да се предписват само от лекар и да се използват в строго съответствие с това, което е предписал лекарят“, след което той ще постави куршум и ще затвори темата на тази статия. Но тази ситуация ще бъде много подобна на многобройните предупреждения на Министерството на здравеопазването по отношение на тютюнопушенето, така че ще се въздържаме от лозунги и ще преминем към попълване на пропуските в медицинските знания.

алергичните реакции до голяма степен се дължат на факта, че под действието на определени вещества (алергени) в човешкото тяло се произвеждат напълно определени биологично активни вещества, които от своя страна водят до развитие на алергично възпаление. Има десетки вещества, но най-активният от тях е хистаминът. При здрав човек хистаминът е неактивен в перфектно определени клетки (т. Нар. Мастоцити). При контакт с алергена, мастоцитите отделят хистамин, което води до симптоми на алергия. Тези симптоми са много разнообразни: подуване, зачервяване, обрив, кашлица, хрема, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане и др..

От доста време лекарите употребяват лекарства, които могат да повлияят на метаболизма на хистамина. Как да повлияем? Първо, да се намали количеството на хистамин, който мастоцитите освобождават, и второ, да се свърже (неутрализира) този хистамин, който вече е започнал да действа активно. Именно тези лекарства се комбинират в група антихистамини.

По този начин, основната точка на използването на антихистамини

- предотвратяване и (или) елиминиране на симптомите на алергия. Всякакви и всякакви алергии: респираторни алергии (вдишване на нещо нередно), хранителни алергии (изядено нещо нередно), контактни алергии (намазано с нещо нередно), фармакологични алергии (лекувани с нещо, което не пасва).

Незабавно заменете този превантивен ефект на който и да е

антихистамините не винаги се изразяват, така че изобщо да няма алергия. Оттук и съвсем логичното заключение е, че ако знаете конкретно вещество, което причинява алергия към вас или детето ви, логиката е да не хапвате портокалова хапка със супрастин, а да избягвате контакт с алергена, т.е. Няма портокал. Е, ако е невъзможно да се избегне контакт, например, алергия към тополов пух, има много тополи, но те не дават ваканция, тогава е време да се лекувате.

„Класическите“ антихистамини включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Всички тези лекарства се използват от много години.

- опитът (както положителен, така и отрицателен) е доста голям.

Всяко от горните лекарства има много синоними и няма нито една добре известна фармацевтична компания, която да не произвежда поне нищо антихистамин, под неговото собствено име, разбира се. Най-подходящите познания за поне два синонима във връзка с лекарства, често продавани в нашите аптеки. Говорим за пиполфен, който е брат-близнак на дипразин и клемастин, което е същото като тавегил.

Всички горепосочени лекарства могат да се използват при поглъщане (таблетки, капсули, сиропи), дифенхидраминът също се предлага под формата на супозитории. При тежки алергични реакции, когато е необходим бърз ефект, се прилагат мускулни и венозни инжекции (дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил).

Още веднъж подчертаваме: целта на употребата на всички горепосочени лекарства е една

- предотвратяване и премахване на симптомите на алергия. Но фармакологичните свойства на антихистамините не се ограничават само до антиалергични ефекти. Редица лекарства, особено дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил, имат повече или по-малко изразени седативни (хипнотични, седативни, инхибиторни) ефекти. И широките маси активно използват този факт, считайки например дифенхидрамина за прекрасно хапче за сън. От супрастин с тавегил също спи добре, но те са по-скъпи, така че се използват по-рядко.

Наличието на седативен ефект при антихистамини изисква специални грижи, особено в случаите, когато човекът, който ги използва, е ангажиран с работа, изискваща бърза реакция, например, той се качва зад волана на автомобила. Въпреки това, има изход от тази ситуация, тъй като седативните ефекти на диазолин и фенкарол не са много изразени. От това следва, че за таксиметров шофьор с алергичен ринит супрастинът е противопоказан, а фенкаролът ще бъде точно.

Друг ефект на антихистамини

- способността да засилва (потенцира) действието на други вещества. Лекарите широко използват потенциращия ефект на антихистамини, за да засилят ефекта на антипиретични и обезболяващи лекарства: всеки знае любимата смес на спешните лекари - аналгин + дифенхидрамин. Всякакви лекарства, действащи върху централната нервна система, в комбинация с антихистамини стават забележимо по-активни, предозирането може лесно да се стигне до загуба на съзнание, възможни са нарушения на координацията (оттук и рискът от нараняване). Що се отнася до комбинацията с алкохол, никой не може да предвиди възможните последици или може би нещо - от дълбок, дълбок сън до много делириен тремен.

Дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил имат много нежелан страничен ефект.

- "изсушаващ" ефект върху лигавиците. Оттук и често срещаната сухота в устата, която по принцип е поносима. Но способността да се направи храчките по-вискозни в белите дробове вече е по-релевантна и много рискована. Поне неправилната употреба на изброените по-горе четири антихистамини при остри респираторни инфекции (бронхит, трахеит, ларингит) значително увеличава риска от пневмония (гъстата слуз губи защитните си свойства, блокира бронхите, нарушава вентилацията им - отлични условия за растеж на бактерии, патогени на пневмония).

Ефектите, които не са пряко свързани с антиалергичния ефект, са многобройни и се различават по различен начин при всяко лекарство. Честотата на приложение и дозата са различни. Някои лекарства могат да се използват по време на бременност, докато други не могат. Лекарят трябва да знае всичко това, а потенциалният пациент трябва да внимава. Дифенхидраминът има антиеметичен ефект, дипразин се използва за предотвратяване на болест при движение, тавегил причинява запек, супрастин е опасен за глаукома, стомашна язва и аденом на простатата, фенкарол не е желателен при чернодробни заболявания. Suprastin може да бъде бременна, Fencarol не е разрешен през първите три месеца, Tavegil не може да бъде.

С всички плюсове и минуси

антихистамини във всички горепосочени лекарства има две предимства, които допринасят за широкото им използване. Първо, те наистина помагат при алергии и, второ, цената им е доста достъпна..

Последният факт е особено важен, тъй като фармакологичната мисъл не стои неподвижна, но и е скъпа. Новите съвременни антихистамини в голяма степен са лишени от странични ефекти от класическите лекарства. Те не причиняват сънливост, използват се веднъж на ден, не изсушават лигавиците, а антиалергичният ефект е много активен. Типични представители

- астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Тук знанията за синоними могат да играят много съществена роля - най-малкото, разликата в цената между Nashensky (Киев) лоратадин и non-nashensky кларитин ще позволи да се запише списание My Health за половин година.

При някои антихистамини профилактичният ефект забележимо надвишава терапевтичния ефект, т.е. те се използват главно за профилактика на алергии. Такива средства включват, например, кромогликат натрий (интал)

- Най-важното лекарство за предотвратяване на пристъпи на астма. За предотвратяване на астма и сезонни алергии, например, към цъфтежа на някои растения, често се използва кетотифен (задитен, астафен, бронтен)..

Хистаминът, в допълнение към алергичните прояви, усилва и секрецията на стомашен сок. Има антихистамини, които селективно действат в тази посока и се използват активно за лечение на гастрит с висока киселинност, язва на стомаха и дванадесетопръстника

- циметидин (хистак), ранитидин, фамотидин. Отчитам това за пълнота, тъй като антихистамините се считат само за средство за лечение на алергии, а фактът, че те също могат успешно да лекуват язви на стомаха, със сигурност ще бъде откритие за много от нашите читатели..

Независимо от това, антиулцерни антихистамини почти никога не се използват от пациенти самостоятелно, без препоръката на лекар. Но в борбата с алергиите масови експерименти на населението върху тялото им

- по-скоро правило, отколкото изключение.

Предвид този тъжен факт, си позволявам няколко съвета и ценни съвети за любителите на самолечението.

1. Механизмът на действие

антихистамините са подобни, но все още има разлики. Често се случва едно лекарство да не помогне изобщо, а употребата на друго бързо дава положителен ефект. Накратко, напълно конкретно лекарство често е подходящо за конкретен индивид и защо това се случва не винаги е ясно. Най-малкото, ако няма ефект след 1-2 дни от приема, лекарството трябва да бъде сменено или (по съвет на лекар) да се лекува с други методи или лекарства от други фармакологични групи.

2. Честотата на пероралното приложение:

Дифенхидрамин, дипразин, диазолин, супрастин

3. Средна единична доза за възрастни

- 1 таблетка. Не давам дози за деца. Възрастните могат да експериментират върху себе си колкото искат, но аз няма да допринеса за провеждането на експерименти върху деца. Антихистамините за деца трябва да се предписват само от лекар. Той ще ви избере доза и.

Фенкарол, диазолин, дипразин

Приемът на дифенхидрамин, кларитин и тавегил не е свързан по същество с храната.

5. Дати за приемане. По принцип всяка

антихистаминово лекарство (разбира се, с изключение на тези, които се използват профилактично) няма смисъл да отнеме повече от 7 дни. Някои фармакологични източници показват, че можете да преглъщате 20 дни подред, докато други съобщават, че от 7-ия ден на приложение самите антихистамини могат да се превърнат в източник на алергии. Следващото е очевидно оптимално: ако след 5-6 дни прием на антиалергични лекарства не е изчезнала, лекарството трябва да се промени,

- пил 5-дневен дифенхидрамин, преминал на супрастин и др. - за щастие, има какво да избираш..

6. Няма смисъл да се използва

"За всеки случай" антихистамини заедно с антибиотици. Ако лекар Ви предпише антибиотик и е алергичен към него, незабавно трябва да спрете приема му. Антихистаминово лекарство ще забави или отслаби проявите на алергии: по-късно ще отбележим, че ще имаме време да получим повече антибиотик, тогава ще се лекуваме по-дълго.

7. Реакциите на ваксиниране обикновено не са свързани с алергии. Така че не е необходимо профилактично да се потискат супрастин тавегил при деца.

8. И последното. Моля, скрийте антихистамини от деца.

Антихистамини: какво е, поколения хистаминови лекарства

Всеки, който търси хистаминови лекарства в аптеките, със сигурност ще се сблъска с проблем, тъй като те се предписват в изключително редки ситуации. От своя страна антихистамини от различни поколения днес са много широко представени. Работата е там, че хистаминът е биологично съединение, което постоянно се намира в човешкото тяло в неактивно състояние. Свободният хистамин е толкова активен, че блокира функционирането на жизненоважни органи. За да се потисне това активно вещество, се използват антихистаминови лекарства..

Как действат антихистамините??

Като се има предвид високата скорост на образуване на хистамино-рецепторния комплекс, учените са разработили ново поколение антихистамини, които имат допълнителен ефект върху сложните механизми на възпаление:

• инактивирайте хистамина;
• забавят процеса на синтез на хистамин и образуването на кислородни радикали;
• нарушава процеса на клетъчно активиране чрез обездвижване на калциеви йони.

Тези медикаменти влияят на взаимодействието на рецепторите и хистамина, което е необходимо за биологичния ефект върху медиатора.

Когато хистаминът се свърже с Н1 рецептора, в клетките на гладката мускулатура се появяват спазми. Ако такъв рецептор повлияе на прекратяването на нервните клетки, кожата започва да сърбеж, появяват се копривна треска и хиперемия. Когато рецепторите действат върху гърдите, производството на слуз се увеличава..

В ситуацията на свързване на Н2 рецептора към хистамина се стимулира клетъчната секреция в стомашно-чревния тракт, последвана от диария, метеоризъм и обриви в устата.

Н3 рецепторът присъства в клетките на нервната система и затова те реагират на хистамин с температура, главоболие, гадене и мигрена.

На повърхността на мастоцитите се намира Н4 рецептор, който участва в мобилизацията и движението на неутрофили.

Антихистамините могат да се свързват с определен тип рецептори или да не са селективни.

Поколения антихистамини: списък

Експертите са определили класификацията на лекарствата за алергия по поколение. Той се е образувал от времето, когато са изобретени блокиращи хистамин агенти. Лекарствата, включени в такива поколения, се отличават по характеристики. Класификацията е създадена на базата на противопоказания и нежелани последици след прилагане.

За всеки пациент лекарството се избира индивидуално въз основа на симптомите. Индивидуалните характеристики на тялото имат важен ефект..

Списъкът с антихистамини от първо поколение включва седативни лекарства, които са активни върху Н1 рецепторите. Прилагат се на пациента в големи дози, а ефектът от едната продължава около 6 часа. След това трябва да въведете различна доза.

Ефективният ефект на седативните лекарства има някои странични ефекти: зрението се замъглява, лигавицата в устата изсъхва и зениците се разширяват. Използвайки седативни лекарства, пациентът отбелязва сънливост, понижен мускулен тонус. Такива средства не могат да бъдат предписани, ако пациентът кара кола и е ангажиран с отговорна работа. Когато се използва с антихистамини от първото поколение спящи хапчета, болкоуспокояващи и успокоителни, ефектът от приемането на последните ще бъде засилен.

Тези лекарства за алергия се предписват при определени проблеми:

• бронхиална астма;
• алергии, които нарушават дихателната функция;
• уртикария;
• бронхит;
• остри контактни алергии.

Поради факта, че такива лекарства вършат отлична работа при кашлица, те се предписват при бронхит. Пациентите, страдащи от хронични заболявания, които усложняват дишането, се нуждаят от такива лекарства. Най-често срещаните сред тях са:

Второто поколение антихистамини са лекарства без седативен ефект. Броят на възможните странични ефекти е сведен до минимум. Тези лекарства не инхибират реакцията и не предизвикват сънливост. Лекарствата от второ поколение имат добър ефект при лечението на сърбеж и кожни обриви..

Тези лекарства обаче имат кардиотоксичен ефект. Ето защо те се предписват в болница. Пациентите с патологии на сърцето и кръвоносните съдове са забранени да използват антихистамини от второ поколение:

Третото поколение антихистамини е активен метаболит. Като блокират синтеза на хистамин, те оказват силно влияние върху организма. Те включват: Tsetrin, Zirtek, Telfast. За разлика от предишните поколения лекарства, те се използват при лечението на астма, кожни заболявания и остри алергии. Често те се предписват за лечение на псориазис.

Днес широко се използва последното поколение антихистамини. Новото четвърто поколение е средство, което практически не провокира странични ефекти (Erius, Telfast, Xizal).

Предимствата на използването на най-новото поколение антихистамини са:

• скорост на излагане на проблема;
• продължителност на терапевтичния ефект до 2 дни;
• липса на ефект на тахифилаксия;
• намалена нужда от употребата на кортикостероиди;
• липса на странични ефекти върху миокарда и централната нервна система.

Въпреки успехите в развитието на фармацевтичните компании, не се препоръчва използването на тези лекарства по време на бременност. Те се предписват само под лекарски контрол..

Антихистамини от 5 поколение: списък

Последният нов списък на лекарства за алергии включва:

• Ebastin;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Fexofenadine;
• Chifenadine;
• Деслоратадин.

Всички горепосочени средства могат да бъдат намерени под други имена, но основното активно вещество остава същото..

Новото лекарство, което в момента се разработва, е Норастемизол. Това е инструмент, който е известен само в чужбина..

Антихистамини за деца и бременни жени

При лечението на детски алергични заболявания се използват три поколения лекарства. Първата група са средства, които бързо проявяват лечебно свойство и лесно се отделят от тялото. Обикновено се предписват за лечение на остра алергична реакция в кратки курсове. Най-ефективните сред тях са: Suprastin, Tavegil, Diazolin и Fenkarol.

Медикаментите от втората група не провокират седативен ефект и ефектът им продължава дълго време, затова се приемат веднъж дневно. За лечение на детски алергии обикновено се предписват Fenistil, Ketotifen и Cetrin..

Третата група лекарства за алергия за деца се използва при хронична форма на заболяването, тъй като те запазват ефекта си за дълго време..

Децата могат да използват антихистамини под формата на сиропи, капки, мехлеми и таблетки.

Що се отнася до назначаването на антихистамини на бременни жени, трябва да се разбере, че това е забранено през първия триместър. Започвайки от втория триместър, можете да използвате средства в случай на спешност.

На бременните могат да се предписват естествени антихистамини под формата на витамини В12 и С, никотинова, олеинова и пантотенова киселина, рибено масло и цинк.

Най-безопасните по време на бременност са Zyrtec, Claritin, Avil и Telfast. Въпреки това, дори тяхното приемане задължително съответства на вашия лекар.

Странични ефекти и противопоказания за антихистамини

Антихистамините могат да влошат пациента с диагнози:

• застой на урината;
• глаукома;
• уголемена простатна жлеза;
• чревна непроходимост.

В случай на откриване на изброените заболявания, лекарствата за алергия се предписват внимателно. Дозировката ще трябва да бъде намалена, ако човек страда от бъбречна и чернодробна недостатъчност. По принцип дозировката зависи от лекарството..

На възраст до шест месеца не се препоръчва употребата на "Хидроксизин" и "Прометазин".

Успокоителните антихистамини са лекарства, които намаляват вниманието ви. Това действие се усилва от едновременната употреба на наркотици и алкохол..

При използване на антихистамини, особено на първите поколения, могат да се появят следните странични ефекти:

• сънливост;
• запек;
• главоболие;
• зрително увреждане;
• суха уста;
• трудно уриниране;
• замъглено съзнание.

Взаимодействие с лекарства

Ако някои лекарства се приемат с антихистамини, те ще провокират сънливост:

1. Зопиклон и други лекарства, които ви помагат да заспите бързо.
2. Амитриптилин и подобни антидепресанти.
3. Морфин и Кодеин, както и мощни обезболяващи.
4. Темазепам, Лоразепам, Диазепам.

За да се изключи появата на странични ефекти, спазмолитичните, антипсихотичните и антихолинергичните лекарства не трябва да се приемат с противоалергични лекарства..

Кой лекар може да помогне?

След появата на алергични симптоми можете да се свържете с алерголог или терапевт. Допълнителни съвети се получават от офталмолог, УНГ специалист и дерматолог. В случай на атопичен ринит е необходимо да посетите пулмолог, за да се подложи на преглед, за да се изключи бронхиална астма.

Компетентната препоръка от диетолог, който изключва силно алергенните храни от диетата на пациента, може да помогне..

Лекарите отбелязват, че алергичните усложнения могат да бъдат избегнати, ако:

• спазвайте хипоалергенна диета;
• приемайте своевременно антихистамини;
• намалете броя на контактите с алергена.

Изборът на антихистамини се извършва от лекаря, като се вземат предвид съпътстващите диагнози, възраст, тежест и общо състояние на човешкото здраве.