Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото за хистамин и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

• Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
• Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
• Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Той осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамина, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят тяхното използване при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан при тяхната употреба, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарствата..
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
• Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори и структурните особености и ефекти на съществуващите H1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкава доза.

Dimethenden (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическо използване на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Антихистамините са най-доброто лекарство от всички поколения

Много сандъци за домашна медицина съдържат лекарства, целта и механизмът на действие на които хората не разбират. Антихистамините също принадлежат към такива лекарства. Повечето страдащи от алергия избират свои лекарства, изчисляват дозировката и курса на терапията, без да се консултират със специалист.

Антихистамини - какво е това с прости думи?

Този термин често се обяснява неправилно. Много хора вярват, че това са само лекарства за алергия, но те са предназначени за лечение на други заболявания. Антихистамините са група лекарства, които блокират имунния отговор на външни стимули. Те включват не само алергени, но и вируси, гъбички и бактерии (инфекциозни агенти), токсини. Разгледаните лекарства предотвратяват появата на:

• бронхоспазъм;
• подуване на лигавиците на носа и гърлото;
• зачервяване, мехури по кожата;
• сърбеж
• чревни колики;
• прекомерна секреция на стомашен сок;
• стесняване на кръвоносните съдове;
• мускулни крампи;
• подпухналост.

Как действат антихистамините??

Основната защитна роля в човешкото тяло играят белите кръвни клетки или белите кръвни клетки. Има няколко вида от тях, един от най-важните са мастоцитите. След узряване те циркулират през кръвообращението и се интегрират в съединителната тъкан, ставайки част от имунната система. Когато опасни вещества навлизат в тялото, мастоцитите секретират хистамин. Този химикал е необходим за регулирането на храносмилателните процеси, кислородния метаболизъм и кръвообращението. Излишъкът му води до алергични реакции.

За да може хистаминът да предизвика негативни симптоми, той трябва да се абсорбира от организма. За това има специални Н1 рецептори, разположени във вътрешната лигавица на кръвоносните съдове, гладкомускулните клетки и нервната система. Как действат антихистамините: активните съставки на тези лекарства „мамят“ Н1 рецепторите. Тяхната структура и структура е много подобна на въпросното вещество. Лекарствата се конкурират с хистамин и вместо това се абсорбират от рецептори, без да предизвикват алергични реакции..

В резултат на това химикал, който провокира нежелани симптоми, остава в кръвта в неактивно състояние и по-късно се екскретира естествено. Антихистаминовият ефект зависи от това колко Н1 рецептори са успели да блокират лекарството. Поради тази причина е важно да започнете лечението веднага след появата на първите симптоми на алергия..

Колко дълго мога да приемам антихистамини?

Продължителността на терапията зависи от генерирането на лекарството и тежестта на патологичните признаци. Колко време да приемате антихистамини, лекарят трябва да реши. Някои лекарства могат да се използват за не повече от 6-7 дни, съвременните фармакологични средства от най-ново поколение са по-малко токсични, поради което тяхната употреба е разрешена за 1 година. Преди да го приемете, важно е да се консултирате със специалист. Антихистамините могат да се натрупат в организма и да причинят отравяне. Впоследствие някои хора са алергични към тези лекарства..

Колко често могат да се приемат антихистамини??

Повечето производители на описаните продукти ги освобождават в удобна дозировка, която включва използването само 1 път на ден. Въпросът как да приемате антихистамини, в зависимост от честотата на поява на отрицателни клинични прояви, се решава с лекаря. Представената група лекарства се отнася до симптоматични методи на терапия. Те трябва да се използват всеки път, когато се появят признаци на заболяването..

Новите антихистамини могат да се използват и като профилактика. Ако контактът с алерген не може да бъде прецизно избегнат (тополов пух, цъфтеж на амброзия и др.), Лекарството трябва да се използва предварително. Предварителното приложение на антихистамини не само ще смекчи негативните симптоми, но ще изключи появата им. Н1 рецепторите вече ще бъдат блокирани, когато имунната система се опита да инициира защитна реакция.

Антихистамини - списък

Първото лекарство на въпросната група е синтезирано през 1942 г. (Fenbenzamine). От този момент започва масово изследване на вещества, способни да блокират Н1 рецепторите. Към днешна дата има 4 поколения антихистамини. Ранните лекарства рядко се използват поради нежелани странични ефекти и токсични ефекти върху тялото. Съвременните лекарства се характеризират с максимална безопасност и бързи резултати..

Антихистамини от първо поколение - списък

Този вид фармакологично средство има краткотраен ефект (до 8 часа), може да предизвика пристрастяване, понякога провокира отравяне. Антихистамините от 1-во поколение остават популярни само поради ниската си цена и изразен седативен (седативен) ефект. Имена:

• Dedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• Дифенхидрамин;
• Tavegil;
• Diazolin;
• клемастин;
• Diprazine;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastin
• Dimebon
• ципрохептадин;
• Fenkarol;
• Peritol;
• Quifenadine;
• Dimetinden;
• Фенистил и други.

Антихистамини от второ поколение - списък

След 35 години първият блокер на Н1 рецепторите се освобождава без успокоителни и токсични ефекти върху организма. За разлика от своите предшественици, антихистамините от второ поколение работят много по-дълго (12-24 часа), не пристрастяват и не зависят от храната и алкохола. Те провокират по-малко опасни странични ефекти и не блокират други рецептори в тъканите и съдовете. Антихистамини от ново поколение - списък:

• Taldan;
• Claritin;
• Астемизол;
• терфенадин;
• Armor;
• Allergodil;
• Fexofenadine;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadine;
• Histadyl;
• Zirtek;
• Ebastin;
• Astemisan;
• Clarisens;
• Histalong;
• Tsetrin;
• Semprex;
• Kestin
• Akrivastin;
• Gismanal;
• Цетиризин;
• Левокабастинът;
• Азеластинът;
• Histimet;
• Lorahexal;
• Claridol;
• Rupatadine;
• Ломилан и аналози.

Антихистамини от трето поколение

Въз основа на предишни лекарства учените са получили стереоизомери и метаболити (производни). Първо, тези антихистамини са позиционирани като нова подгрупа лекарства или трето поколение:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-часа;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Telfast;
• Fexofen;
• Allegra.

По-късно подобна класификация предизвика спорове и спорове в научната общност. За да вземе окончателно решение за изброените средства, беше създадена експертна група за независими клинични изпитвания. Според критериите за оценка лекарствата от трето поколение алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства. Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

4-то поколение антихистамини - списък

В някои източници Телфаст, Супрастинекс и Ериус се причисляват към този вид фармакологични средства, но това е погрешно твърдение. Все още не са разработени антихистамини от 4-то поколение, както и третото. Има само подобрени форми и производни на предишни версии на лекарства. Най-модерните досега са лекарства от 2 поколения.

Най-добрите антихистамини

Изборът на средства от описаната група трябва да се извърши от специалист. Някои хора са по-подходящи за лекарства за алергии от 1-во поколение поради необходимостта от седация, докато други не се нуждаят от този ефект. По същия начин лекарят препоръчва форма на освобождаване на лекарството, в зависимост от симптомите. Системните лекарства се предписват при тежки признаци на заболяването, в други случаи можете да направите с местни лекарства.

Антихистамини

Пероралните лекарства са необходими за бързо облекчаване на клиничните прояви на патологията, които засягат няколко телесни системи. Антихистамините за вътрешна употреба започват да действат в рамките на един час и ефективно спират подуването на гърлото и други лигавици, облекчават хрема, сълзенето и кожните симптоми на заболяването.

Ефективни и безопасни хапчета за алергия:

• Fexofen;
• Alersis;
• Tsetrilev;
• Altiva;
• Rolinosis;
• Telfast;
• Амертил;
• Идън;
• Fexofast;
• Tsetrin;
• Allergomax;
• Zodak
• Tigofast;
• Allertec;
• Tetrinal;
• Eridez;
• Trexil Neo;
• Zilola;
• L-часа;
• Alerzin;
• Gletset;
• Xizal;
• Айлерон Нео;
• Lorddes;
• Erius
• Allergostop;
• Fribris и други.

Капки антихистамин

В тази лекарствена форма се произвеждат както локални, така и системни лекарства. Капки от алергия за перорално приложение;

• Zirtek;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak
• Xizal;
• Parlazine;
• Zaditor;
• Алергоникс и аналози.

Локални антихистамини за носа:

• Tizin Алергия;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Cromohexal;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и други.

Антиалергични капки за очи:

• Опатанол;
• Zadit;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Nafkon-А;
• Cromohexal;
• Vizin;
• Окумел и синоними.

Антихистаминови мехлеми

Ако заболяването се проявява само под формата на уртикария, сърбеж по кожата и други дерматологични симптоми, по-добре е да се използват изключително местни препарати. Такива антихистамини действат локално, така че е изключително рядко да провокират нежелани странични ефекти и не пристрастяват. От този списък може да се избере добър алергичен мехлем:

• Nezulin;
• Soderm;
• флуцинар;
• Целестодерма В;
• Elokom;
• мезодерма;
• Lorinden;
• Irikar;
• Beloderm;
• Адвантан;
• Кожена капачка;
• Fenistil;
• Belosalik;
• Sinaflan;
• Lokoid
• Гистан и аналози.

Най-ефективните антихистамини за деца и възрастни - списък с лекарства с инструкции и цени

Малък брой хора са имали късмет не веднъж в живота си да почувстват алергични реакции. Повечето трябва периодично да се сблъскват с тях. Ефективните антихистамини ще помогнат да се справят с алергиите както за възрастни, така и за деца. Такива средства помагат да се елиминират негативните реакции на организма към определени стимули. На пазара се предлага широка гама от антиалергенни лекарства. Желателно е всеки човек да може да ги разбере.

Какво представляват антихистамините

Това са лекарства, чиято работа е насочена към подтискане на действието на свободния хистамин. Това вещество се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които влизат в имунната система, когато алерген навлиза в човешкото тяло. С взаимодействието на хистамина с определени рецептори започва оток, сърбеж и обриви. Всичко това са симптоми на алергия. Лекарствата с антихистаминов ефект блокират гореспоменатите рецептори, облекчават състоянието на пациента.

Показания за употреба

Лекарят определено трябва да предпише антихистамини, като поставя точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронични, остри и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Антихистамини - списък

Има няколко поколения противоалергични лекарства. Тяхната класификация:

1. Лекарства от ново поколение. Най-модерните лекарства. Те действат много бързо, а ефектът от употребата им се запазва дълго време. Блокирайте Н1 рецепторите, потискайки симптомите на алергия. Антихистамините от тази група не влошават сърдечната функция, поради което се считат за един от най-безопасните.
2. Препарати 3 поколения. Активни метаболити с много малко противопоказания. Осигурява бързи, трайни резултати, пестеливо действа върху сърцето.
3. Препарати от 2 поколения. Не седативни лекарства. Те имат малък списък от странични ефекти, дават голяма тежест за сърцето. Не влияйте на умствената или физическата активност. Антиалергичните лекарства от второ поколение често се предписват при обрив, сърбеж.
4. Лекарства от първо поколение. Успокоителни, ефективни до няколко часа. Добре елиминират симптомите на алергии, но имат много странични ефекти, противопоказания. От тяхната употреба винаги има тенденция да спи. В момента много рядко се предписват такива лекарства..

Антиалергични лекарства от ново поколение

Не е възможно да се изброят всички лекарства от тази група. Струва си да разгледаме няколко от най-добрите от тях. Следното лекарство отваря този списък:

• име: Фексофенадин (аналози - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
• действие: блокира Н1-хистаминовите рецептори, облекчава всички симптоми на алергия;
• плюсове: действа бързо и дълго време, предлага се в таблетки и суспензии, добре се понася от пациентите, няма твърде много странични ефекти, отпуска се без рецепта;
• минуси: не е подходящ за деца под шест години, бременни, кърмещи майки, несъвместим с антибиотици.

Друго лекарство, което си струва да се обмисли:

• име: Левоцетиризин (аналози - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
• действие: антихистамин, блокира Н1 рецепторите, намалява съдовата пропускливост, има антипрутични и антиексудативни ефекти;
• плюсове: в продажба има таблетки, капки, сироп, лекарството действа само за четвърт час, няма много противопоказания, има съвместимост с много лекарства;
• Минуси: широк списък от силни странични ефекти.

Лекарството от ново поколение от ново поколение се е доказало добре:

• име: Desloratadine (аналози - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
• действие: антихистамин, антипрурит, деконгестант, облекчава обрив, хрема, назална конгестия, намалява бронхиалната хиперактивност;
• плюсове: лекарството за алергия от ново поколение се абсорбира добре и действа бързо, облекчава симптомите на алергия за един ден, няма отрицателен ефект върху централната нервна система и скоростта на реакция, не уврежда сърцето, разрешена е съвместна употреба с други лекарства;
• Минуси: не е подходящ за бременност и кърмене, забранен за деца под 12 години.

Антихистамини 3 поколения

Следното лекарство е популярно и има много добри отзиви:

• име: Десал (аналози - Езлор, Налорий, Елисей);
• действие: антихистамин, облекчава подуването и спазмите, облекчава сърбежа, обрива, алергичния ринит;
• плюсове: произвежда се в таблетки и разтвор, не дава седативен ефект и не влияе на скоростта на реакцията, действа бързо и действа по реда на деня, бързо се абсорбира;
• Минуси: лошо за сърцето, много странични ефекти.

Ами специалистите отговарят за подобно лекарство:

• име: Suprastinex;
• действие: антихистамин, предотвратява появата на алергични прояви и улеснява хода им, помага при сърбеж, пилинг, кихане, подуване, ринит, сълзене;
• плюсове: налични в капки и таблетки, няма седативен, антихолинергичен и антисеротонинергичен ефект, лекарството действа един час и продължава да действа за един ден;
• минуси: има редица строги противопоказания.

Групата от трето поколение лекарства включва и това:

• име: Xizal;
• действие: изразен антихистамин, не само облекчава симптомите на алергии, но също така предотвратява появата им, намалява пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, бори се с кихане, сълзене, подуване, копривна треска, възпаление на лигавиците;
• плюсове: продава се в таблетки и капки, няма седативен ефект, добре се абсорбира;
• минуси: има широк спектър от странични ефекти.

Антиалергенни лекарства 2 поколения

Добре известна серия от лекарства, представена в таблетки, капки, сиропи:

• име: Зодак;
• действие: продължително противоалергично, помага при сърбеж, лющене на кожата, облекчава подуването;
• плюсове: при спазване на дозировката и правилата за прием не предизвиква сънливост, бързо започва да действа, не предизвиква пристрастяване;
• Минуси: забранено за бременни жени и деца.

Следното лекарство от второ поколение:

• име: Цетрин;
• действие: антихистамин, помага при отоци, хиперемия, сърбеж, пилинг, ринит, уртикария, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазмите;
• плюсове: има капки и сироп в продажба, ниска цена, липсата на антихолинергични и антисеротонинови ефекти, ако се спазва дозировката, не влияе върху концентрацията на вниманието, не пристрастява, страничните ефекти са изключително редки;
• минуси: има редица строги противопоказания, предозирането е много опасно.

Друго много добро лекарство в тази категория:

• име: Ломилан;
• действие: системен блокер на Н1 рецептори, облекчава всички симптоми на алергии: сърбеж, пилинг, подуване;
• плюсове: не засяга сърцето и централната нервна система, напълно се елиминира от организма, помага за преодоляване на алергиите добре и бързо, подходящ е за продължителна употреба;
• Минуси: много противопоказания и странични ефекти.

Инструменти от първо поколение

Антихистамините от тази група се появяват много отдавна и сега се използват по-рядко от други, въпреки че те заслужават внимание. Ето едно от най-известните:

• име: Диазолин;
• действие: антихистамин, блокер на Н1 рецептори;
• плюсове: дава анестетичен ефект, издържа дълго време, помага добре при дерматози със сърбеж по кожата, ринит, кашлица, алергии към храни и лекарства, ухапвания от насекоми;
• минуси: има умерено изразен седативен ефект, много странични ефекти, противопоказания.

Това поколение също е свързано с лекарства от първо поколение:

• име: Suprastin;
• действие: противоалергично;
• Плюсове: предлага се в таблетки и ампули;
• минуси: изразен седативен ефект, ефектът продължава за кратко време, много противопоказания, странични ефекти.

Последният представител на тази група:

• име: Фенистил;
• действие: хистаминов блокер, антипрутично;
• плюсове: издава се под формата на гел, емулсия, капки, таблетки, добре премахва дразненето на кожата, леко анестезира, евтино;
• минуси: ефектът след приложението е бърз.

Хапчета за алергия за деца

Повечето антихистамини имат строги възрастови противопоказания. Въпросът ще бъде съвсем разумен: какво е лечението за много малки страдащи от алергия, които страдат поне като възрастни? По правило на децата се предписват лекарства под формата на капки, суспензии и не таблетки. Лекарства, одобрени за лечение на кърмачета и деца под 12 години:

• Дифенхидрамин;
• Фенистил (капки, подходящи за бебета по-големи от месец);
• Peritol;
• Diazolin;
• Супрастин (подходящ за кърмачета);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Цетрин (подходящ за новородени);
• Zirtek;
• Clarisens;
• цинаризин;
• Loratadine;
• Zodak
• Claritin;
• Ериус (разрешено от раждане);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Механизмът на действие на антихистамини

Под въздействието на алерген в организма се произвежда излишък от хистамин. Когато е свързан с определени рецептори, се причиняват негативни реакции (оток, обрив, сърбеж, хрема, конюнктивит и др.). Антихистамините намаляват отделянето на това вещество в кръвта. В допълнение, те блокират действието на Н1-хистаминовите рецептори, като по този начин не им позволяват да се свързват и да реагират със самия хистамин.

Странични ефекти

Всяко лекарство има свой списък. Специфичният списък на страничните ефекти също зависи от това към кое поколение лечението принадлежи. Ето някои от най-често срещаните:

• главоболие;
• сънливост;
• объркване на съзнанието;
• понижен мускулен тонус;
• бърза уморяемост;
• запек
• нарушена концентрация на вниманието;
• замъглено зрение;
• болка в корема;
• виене на свят;
• суха уста.

Противопоказания

Всяко антихистаминово лекарство има свой списък, посочен в инструкциите. Почти всеки от тях е забранен за бременни момичета и кърмачки. В допълнение, списъкът на противопоказанията за терапия може да включва:

• индивидуална непоносимост към компоненти;
• глаукома;
• стомашна язва или 12 дуоденална язва;
• аденом на простатата;
• запушване на пикочния мехур;
• деца или старост;
• заболявания на долните дихателни пътища.

Най-добрите средства за алергия

ТОП 5 най-ефективни лекарства:

1. Erius. Бързо действащо лекарство, което добре елиминира хрема, сърбеж, обриви. Скъпо е.
2. Eden. Лекарството с деслоратадин. Не дава хапче за сън. Справя се със сълзене, сърбеж, подуване..
3. Zirtek. Лекарството се основава на цетиризин. Бързо и ефективно.
4. Zodak. Отличен лек за алергия, който незабавно премахва симптомите..
5. Tsetrin. Лекарство, което рядко дава странични ефекти. Бързо елиминира симптомите на алергия.

Цената на антихистамини

Всички лекарства се предлагат за закупуване и лесно можете да изберете най-подходящите. Понякога дават добри отстъпки от средства. Можете да ги закупите в аптеки в Москва, Санкт Петербург и други градове, да поръчате доставката им по пощата в онлайн аптеките. Вижте таблицата за приблизителен ценови диапазон на антихистамини:

Наименование на лекарството, форма на освобождаване, обем

Какво е антихистамин?

Защо са нужни антихистамини

Появата на алергични реакции в повечето случаи се дължи на факта, че под въздействието на определени вещества (алергени) в организма започват да се произвеждат биологично активни вещества, което води до развитие на алергии. Най-активният от тези вещества е хистаминът. В здраво тяло тя се намира вътре в така наречените мастоцити в неактивно състояние..

При навлизане на алерген мастоцитите отделят хистамин, което води до появата на симптоми на алергия: зачервяване, подуване, обрив, хрема, кашлица, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане и др. За да предотвратят или премахнат алергичните реакции, лекарите предписват лекарства, които могат да повлияят на метаболизма - те намаляват количеството на хистамин, освободен от мастоцитите и неутрализират вече стартиращия медиатор.

Основната цел на предписването на антихистамини е елиминиране и / или предотвратяване на симптоми на алергия (респираторна, хранителна, контактна, фармакологична).

Какво представляват антихистамините

Класически антихистамини - Дифенхидрамин, Супрастин, Дипразин, Диазолин, Тавегил, Фенкарол, те се използват от много години. Всички горепосочени лекарства се предлагат във форми, предназначени за перорално приложение (таблетки, капсули, сиропи), "Дифенхидрамин" също се предлага под формата на свещи. Редица антихистамини ("Дифенхидрамин", "Супрастин", "Дипразин") имат изразени седативни ефекти, така че трябва да се приемат с повишено внимание при работа, изискваща бърза реакция, или да се заменят с лекарства, които имат слабо изразен седативен ефект.

За бърз ефект се използват интравенозни и интрамускулни инжекции..

Действията, които не са свързани с антиалергичния ефект са многобройни и се изразяват различно за всяко лекарство. Дозите и честотата на приложение са различни, така че лекарят трябва да предпише антихистамини. Превантивният ефект на антихистамините не винаги е изразен достатъчно, за да предотврати напълно алергиите. Ето защо, ако е известен алерген, трябва да се избягва контакт. Ако е невъзможно да се избегне контакт (например в случай на алергия към тополов пух), в този случай назначаването на антихистамини ще бъде оправдано.

Антихистамини: какво е с прости думи

Хистаминът е органично вещество, което при влизане на алерген в тялото провокира реакция от клетки: сърбеж, сълзене, спазми на дихателната система, оток. Антихистамините могат да блокират специфични рецептори и да предотвратят развитието на алергична реакция. Какво е това, как работят и как да изберете правилния инструмент?

Антихистамини от първо поколение

С прости думи, лекарствата за алергия взаимодействат с рецепторите, като им пречат да реагират на алергенни вещества. Това спира признаците на алергии..

За първи път лекарства от антихистаминов тип започват да се произвеждат в началото на миналия век, но това не пречи употребата им и до днес..

Благодарение на предоставените действия:

• отпускане на гладките мускули;
• хапчета за сън и успокоителни;
• локални лекарства за болка;
• антихолинергична;
• антиеметични и антиектопични

лекарствата бързо облекчават симптомите на алергия, но ефектът не трае дълго, до 8 часа, а продължителната употреба е пристрастяваща, следователно лекарствата периодично се заменят с други.

Едновременната употреба на антихистамини и алкохолни напитки от първо поколение засилва ефекта на първия. Появява се психомоторна възбуда, последвана от инхибиране и летаргия..

Ако работата е свързана с повишено внимание и изисква концентрация, лекарствата от първо поколение за приложение са нежелателни.

Страничните ефекти включват тахикардия, суха лигавица, оток, нарушен отток на урина, запек и намалена зрителна острота. Следователно, сред противопоказанията са глаукома, бронхиална астма, патология на дихателните пътища, аденом на простатата.

Имената на лекарствата от първо поколение са добре известни:

• дифенхидраминът има изразена антихистаминова активност, използва се за локална анестезия, срещу кашлица и повръщане; има силно седативно действие, може да причини задържане на течности в организма;
• фенкарол - не засяга централната нервна система, не пристрастява, има малка токсичност, но в същото време антихистаминовият ефект е по-слабо изразен, противопоказан е при заболявания на стомашно-чревния тракт, сърцето, черния дроб;
• супрастинът не пристрастява, не се натрупва в организма, бързо елиминира симптомите на алергия, но терапевтичният ефект е краткосрочен, а успокоителният ефект е много изразен;
• тавегил антихистаминов ефект е доста изразен и дълготраен, успокоителният ефект е слаб, но от своя страна може да провокира алергия;
• диазолин заедно със слаб седативен ефект има голям списък от странични ефекти - задържане на течности, дразнене на стомашно-чревната лигавица, инхибиране на реакциите.

2 поколения антихистамини

В сравнение с предишния клас лекарствата от второ поколение са придобили редица предимства:

1. Да нямат изразен седативен и хипнотичен ефект;
2. Не влияят на паметта, концентрацията, вниманието;
3. Продължителността на експозицията на лекарството е до 24 часа, което позволява еднократен дневен прием. Те имат кумулативен ефект, терапевтичният ефект продължава още 5-7 дни след прекратяване на приложението;
4. Препаратите от 2 поколения не са пристрастяващи и пристрастяващи;
5. Медикаменти независимо от храненето.

Важно е лекарствата от тази група да са противопоказани при възрастни хора и пациенти, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, тъй като имат ефект върху сърцето (блокират калиевите канали).

Приемът на определени лекарства и хранителни продукти изостря ефекта, така че лекарят предписва лечение, като взема предвид историята и корелира ползите и възможните рискове.

Тази група включва:

• Кларидол има антипрутичен, ексудативен ефект, облекчава подуване и спазъм на гладката мускулатура, не влияе върху реакцията, не влияе на нервната система;
• Кларотадинът действа бързо и ефективно, но може да причини задържане на течности, запек, диария, ендокринни нарушения, усложнения на дихателната система, да повлияе неблагоприятно на централната нервна система;
• Ломилан има антипрутичен и антиексудативен ефект, облекчава и предотвратява оток, действа бързо и дълго време, страничните ефекти са минимални;
• лаурахексал се понася добре, не засяга централната нервна система, понякога провокира странични ефекти от дихателната и сърдечно-съдовата система;
• кларитин - аналог на кларотадин със същото активно вещество;
• Zyrtec се използва за лечение и профилактика на алергични реакции (алергичен ринит, уртикария, астма, конюнктивит, дерматит, оток и други състояния), той облекчава мускулните крампи, намалява пропускливостта на капилярите, не засяга централната нервна система;
• рупафин се използва за лечение на идиопатична уртикария и алергичен ринит, не засяга централната нервна система, има много странични ефекти;
• Kestin действа в рамките на час след приложение, като поддържа ефекта до 48 часа. Може да провокира главоболие и мускулни болки, суха лигавица, гадене, запек.

Антихистамини от трето поколение

Лекарствата от новото поколение са лишени от недостатъците, присъщи на лекарствата на другите две групи, те стават активни, когато влязат в човешкото тяло.

Те са разрешени за употреба от хора, чиято дейност е свързана с концентрацията на вниманието и скоростта на реакция, не влияят неблагоприятно на централната нервна и сърдечно-съдова система.

Лекарствата от тази група включват:

• gismanal
• treksil
• Telfast
• fexadine
• fexofast
• левоцетиризин тева
• Xizal
• erius
• Desal

Показания за употреба на антихистамини

Причините за прием на антихистамини са различни състояния, които причиняват дискомфорт и заплашват здравето. Симптомите могат да бъдат предизвикани от различни вещества, които влияят неблагоприятно на човешкото тяло..

В съвременния свят почти всяко вещество може да действа като алерген: лекарство, домакински почистващи препарати, декоративна и терапевтична козметика, хигиенни продукти, хранителни продукти, строителни и довършителни материали и много други.

Сред класическите индикации е алергия към цъфтящи растения, ухапвания от насекоми. Освен това антихистамините помагат при сърбеж, подуване на тъканите, локални възпалителни реакции по време на обостряне на уртикария, сенна хрема, бронхиална астма, екзема, дерматит, алергичен ринит и хрема по време на настинки, преди ваксинация - за деца и възрастни за облекчаване на реакцията на организма.

Въпреки големия избор на антихистамини, не се препоръчва да изберете лекарство самостоятелно: лекарят взема предвид не само симптомите, но и анамнезата, състоянието на пациента, възможните рискове.

Специалистът ще ви обясни как да използвате лекарството, за да избегнете развитието на странични ефекти и да постигнете максимален ефект, още повече, че много антихистамини се предлагат само по лекарско предписание.