Антимикотиците или по друг начин противогъбичните лекарства представляват обширен клас от различни химични съединения със специфична активност срещу патогенни гъбички. Те са с естествен произход и се получават чрез химичен синтез. Противогъбичните лекарства са разделени на няколко групи, които се различават по химична структура, клинична употреба за различни микози (гъбични инфекции), както и характеристиките на спектъра на активност.
Към днешна дата необходимостта от употребата на противогъбични лекарства в таблетки, кремове, гелове, течности се е увеличила значително. Това се дължи на честата употреба на мощни широкоспектърни антибиотици, неправилната им употреба, понякога неподходяща и неоправдана. Както и с увеличаване на броя на пациентите с различни нарушения на имунната система и с увеличаване на разпространението на тежки форми на системни микози.
Следва кратък преглед на противогъбичните таблетки. Тези лекарства имат редица противопоказания и нежелани странични ефекти, поради което тяхното предназначение, дозировка и продължителност на приложение трябва да се определят само от лекуващия лекар.
Пациентите, приемащи перорални антимикотични лекарства, трябва стриктно да спазват схемата и схемата на лечение, да не прекратяват самостоятелно предписания курс на терапия, да приемат доза през равни интервали и да не пропускат доза. Ако лекарството е пропуснато, трябва да вземете следващата доза възможно най-бързо, без да удвоявате дозата. Нередовният прием, пропуски и преждевременното прекратяване на терапията увеличават риска от рецидив.
Противогъбични агенти от групата - полиени:
Сред всички противогъбични лекарства полиените имат най-широк спектър на действие. Те включват - нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В. Когато се използват локално, те са активни предимно на Candida spp., Натамицин (Pimafucin) също е активен срещу протозои, например, трихомонади. Псевдо-алешериите и дерматомицетите са устойчиви на полиени, тоест обхватът на тази група антимикотични лекарства - кандидоза на лигавиците, кожата, стомашно-чревния тракт.
Нистатинът е противогъбичен антибиотик от групата на полиените, силно активен срещу гъбички от рода Candida. На практика не се абсорбира в храносмилателния тракт. Напоследък практически не се използва.
- Показания за употреба: Кандидоза на кожата, червата, устната кухина и фаринкса. Превенция и лечение на стомашно-чревна кандидоза, произтичаща от продължително лечение с антибиотици със серията тетрациклин и пеницилин. Предотвратяване на кандидоза в следоперативния период по време на стомашно-чревна хирургия.
- Противопоказания: Свръхчувствителност.
- Страничен ефект: Алергични реакции, гадене, повръщане, коремна болка, втрисане, диария.
- Цена: 15-50 rub.
Леворинът е най-активен срещу Candida albicans, най-активните трихомонади, амебите, лейшманията. С простатна хипертрофия намалява дизуричните явления, понякога намалява размера на аденом.
- Показания за употреба: Кандидоза на кожата, червата, устната кухина и фаринкса. Леворин таблетки се използват за кандидатура, стомашно-чревна кандидоза и хипертрофия на простатата като част от комплексната терапия.
- Противопоказания: чернодробна или бъбречна недостатъчност, остри чревни заболявания с негъбичен произход, стомашна язва, бременност, панкреатит. Внимание - за деца под 2 години и по време на лактация.
- Страничен ефект: намален апетит, алергични реакции, гадене, повръщане, главоболие.
Пимафуцин (Натамицин) - противогъбичен полиенов антибиотик, има фунгициден ефект. Повечето плесенни, патогенни дрожди, включително родовете Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium, са чувствителни към пимафуцин. Таблетките пимафуцин, покрити с ентерично покритие, имат ефект само в чревния лумен, без системен ефект.
- Показания за употреба: чревна кандидоза, вагинална кандидоза, остра атрофична кандидоза при пациенти с имунна недостатъчност, след лечение с кортикостероиди, антибиотици, цитостатици. Може би употребата му по време на бременност и кърмене.
- Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството.
- Странични ефекти: диария, гадене, могат да се появят в първите дни на приема на лекарството и да преминат независимо по време на лечението.
- Цена: средната цена е 400 рубли. за 20 таблетки.
Амфотерицин В - аналози на Ambizom, Amfoglukamin, Amfotsil, Amfolip, Fungizon - това е лиофилизат за инфузии. Използва се при животозастрашаващи, прогресиращи гъбични инфекции, разпространени форми на кандидоза, инфекции на коремната кухина, перитонит, гъбичен сепсис.
Противогъбични лекарства от групата - Азоли:
Азоли - група от синтетични антимикотици, включително средство за лечение на млечница флуконазол, кетоконазол, итраконазол. Кетоконазол след въвеждането на итраконазол на практика е загубил своето значение поради високата си токсичност и в момента се използва главно за локално лечение на микози. Тази група антимикотици е ефективна при лечението на някои видове лишеи, гъбични инфекции на кожата, ноктите, скалпа, кандидоза на лигавиците.
Кетоконазол, аналози на Oronazole Mikozoral, Nizoral, Fungavis - синтетично производно на имидазолдиоксолан, активен срещу гъбички, подобни на дрожди, дерматофити, висши гъби и диморфни гъби.
- Показания за употреба: Инфекции на кожата, лигавиците, скалпа, причинени от дрожди и дерматофити. Предписва се за неефективността на локалното лечение поради големия размер на засегнатите области, силната дълбочина на лезията и устойчивостта към терапия с други противогъбични средства. С многоцветен лишей, дерматофитоза, фоликулит, хронична кандидоза на кожата, устата и фаринкса, повтаряща се вагинална кандидоза.
- Противопоказания: Чувствителност към компонентите на лекарството, хронични и остри заболявания на бъбреците, черния дроб. С повишено внимание - по време на бременност, кърмене, деца под 3 години, жени над 50 години, когато приемат хепатотоксични лекарства.
- Странични ефекти: Храносмилателна система - гадене, коремна болка, повръщане, загуба на апетит, токсичен хепатит. Нервна система: виене на свят, главоболие, сънливост, повишено вътречерепно налягане. Хематопоетични органи: хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения. Пикочно-половата система: импотентност, олигоспермия, дисменорея. Алергични реакции под формата на кожен обрив, уртикария, треска, фотофобия.
- Цена: средната цена в аптеките е Fungavis 160 рубли, Nizoral 10 таблетки. 550 рубли., 30 таблетки. 1500 рубли., Mycozoral 30 таблетки. 330 търкайте.
Итраконазол - аналози Ирунин, Итразол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз, Орунит. Синтетичните противогъбични лекарства в таблетки имат широк спектър на действие срещу гъбички: дерматофити, дрожди Candida spp и гъбички от плесени. Ефективността на лечението на микоза трябва да се оцени 2-4 седмици след края, когато се лекуват с лекарства за гъбички по ноктите след 6-9 месеца.
- Показания за употреба: дерматомикоза, вулвовагинална кандидоза, многоцветен лишей, кератомикоза, гъбични заболявания на ноктите, орална кандидоза, причинени от гъбички и дерматофити, подобни на дрожди, както и системна аспергилоза, криптококоза, кандидоза при имунокомпрометирани лица. А също и със споротрихоза, хистаплазмоза, паракокцидиоидоза, бластомикоза и други микози.
- Противопоказания: свръхчувствителност, бременност, лактация. С повишено внимание в детството и старостта, с бъбречна / чернодробна недостатъчност, с увреждане на слуха, тежки белодробни заболявания, коронарна болест на сърцето.
- Странични ефекти: Хематопоетични органи: левкопения, неутропения, тромбоцитопения. Метаболизъм: хипакалемия. Алергични реакции: ангиоедем, серумна болест, анафилактични и анафилактоидни реакции. Нервна система: главоболие, периферна невропатия, замаяност. Храносмилателна система: повръщане, диария, запек, хепатит, нарушение на вкуса, остра чернодробна недостатъчност. Органи на сетивата: шум в ушите, зрително увреждане. Кожа: обрив, мултиформена еритема, уртикария, фоточувствителност, ексфолиативен дерматит. Мускулно-скелетна система - миалгия, артралгия. Пикочно-половата система - менструални нередности, полакиурия, инконтиненция на урината, еректилна дисфункция.
- Цена: Orungal капсули 14 бр. 2660 - 2800 rub., Rumikoz 6 капсули 270-300 rub. 14 капсули 580-600 rub., Itrazol - 6 капсули 360-380 rub., 14 капсули 620-800 rub., Irunin 6 капсули 310 rub, 10 капсули 450 rub. 14 капсули 560-620 търкайте.
Флуконазол - аналози на Vero-fluconazole, Diflucan, Medoflucon, Diflazon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Flucostat. Противогъбични таблетки в таблетки със силно специфично действие, инхибират активността върху гъбичните ензими, нарушават техния растеж и размножаване.
- Показания за употреба: Генерализирана кандидоза с увреждане на дихателната система, коремните органи, очите и пикочо-половите органи. Системни лезии от Cryptococcus гъбички - сепсис, менингит, инфекции на белите дробове и кожата, при пациенти с различни нарушения на имунната система и с нормален имунен отговор. Кандидоза на устната лигавица, хранопровода, фаринкса, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза. Генитална кандидоза, профилактика на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори. Гъбички на стъпалото, микоза на кожата: тяло, нокти (онихомикоза), с pityriasis versicolor. Споротрихоза, кокцидиоидоза и хистоплазмоза на дълбоки ендемични микози при пациенти с нормален имунитет.
- Противопоказания: Свръхчувствителност, едновременна употреба на терфенадин и астемизол, лактация. Използвайте с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, по време на бременност, хора с органични сърдечни заболявания..
- Странични ефекти: Храносмилателна система: гадене, диария, метеоризъм, коремна болка, промяна на вкуса, нарушена функция на черния дроб. Нервна система: главоболие, замаяност, спазми. Хематопоетични органи: неутропения, левкопения, тромбоцитопения. Алергични реакции: кожен обрив, ексудативен еритем, оток на лицето, ангиоедем, уртикария, сърбеж на кожата. Сърдечно-съдова система: камерна фибрилация / трептене, увеличен Q-T интервал.
- Цена: Флуконазол -150 мг. 1 бр. - 15 рубли., 50 мг. 7бр. -32 руб., Дифлукан - 150мг.-720 търка. 50мг 7бр -850 търкайте. Микосист 150мг. 1 бр. - 270 руб., 50 мг. 7 бр. - 550 търкайте. Флукостат -150mg. 1 бр. - 150 руб., 50 мг. 7 бр. - 250 rub.
Противогъбични таблетки - азолите трябва да се измиват с много вода и да се приемат с храна. Ако пациентът има намалена киселинност на стомаха, тези лекарства трябва да се приемат с течности, които имат кисела реакция. При прием на системни азоли не трябва да се приемат астемизол, терфенадин, пимозид, цисаприд, хинидин, ловастатин и симвастатин. Не използвайте азоли в таблетки за бременни и кърмещи жени.
Група против противогъбични хапчета - алиламини:
Алиламините са синтетични антимикотици, основните показания за използването на които са дерматомикози - гъбични заболявания на ноктите, кожата, косата, лишеите.
Terbinafine - аналози на Terbinox, Terbizil, Exitern, Bramisil, Lamisil. Това е алиламин, който има широк спектър на действие срещу гъбички, които причиняват заболявания на ноктите, кожата, косата, включително дерматофитите. В ниски концентрации оказва влияние върху плесени и диморфни гъбички..
- Показания за употреба: микози на скалпа, ноктите (онихомикоза), лечение на дерматомикоза на краката, багажника, стъпалата, в случаите, когато разпространението на инфекцията е изразено и е показано перорално приложение на противогъбични средства. За лечение на многоцветен лишей, Terbinafine се използва само като локално лечение, пероралното приложение с това заболяване не е много ефективно..
- Противопоказания: Не се препоръчва при пациенти с активни, хронични чернодробни и бъбречни заболявания. Бременност и кърмене.
- Странични ефекти: Имунна система: системен и кожен лупус еритематозус. Нервна система: главоболие; нарушения във вкуса, замаяност. Храносмилателна система: диспепсия, усещане за пълнота на стомаха, гадене, загуба на апетит, коремна болка, диария. Дерматологични реакции: кожни реакции, подобни на псориазис обриви по кожата. Мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия.
- Цена: Terbizil 14 бр. 1000 rub, 28 бр. 1800 rub. Ламизил 14 бр 1800 руб. Terbinox 14 бр. 580 rub. Terbinafine 14 бр. 480-560 търкайте.
Terbinafine се приема перорално, независимо от храненето, трябва да се отмие с достатъчно количество вода. При лечението на всякакви перорални противогъбични лекарства употребата на алкохол е противопоказана.
Противогъбични агенти от други групи:
Гризеофулвин е един от първите естествени антимикотици, има тесен спектър на действие, поради което се използва само в случаи на дерматомикоза, причинена от дерматомицети гъбички.
Griseofulvin е противогъбично лекарство в таблетки, което се използва само при тежки гъбични инфекции. Не се използва за лечение на гъбични инфекции, които са леки и могат лесно да бъдат елиминирани с локално лечение. Той е антибиотик, ефективен срещу гъбички от рода Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.
- Показания за употреба: Микоза на косата, кожата, ноктите, микроспория на скалпа, трихофитоза, микроспория на гладка кожа, епидермофитоза на гладка кожа, онихомикоза, дерматомикоза на брадата и мустаците, ингвиналната епидермофитоза.
- Противопоказания: Деца под 2 години, лактация и бременност, свръхчувствителност, порфирия, синдром на лупус, злокачествени новообразувания, системни заболявания на кръвта, органични заболявания на черния дроб и бъбреците.
- Страничен ефект: Нервна система: слабост, повишена умора, главоболие, замаяност, безсъние, нарушена координация на движенията, периферна невропатия, дезориентация, объркване, парестезия на крайниците. Храносмилателна система: гастралгия, гадене, повръщане, кандидозен стоматит, диария, хепатит. Хематопоетични органи: агранулоцитоза, левкопения гранулоцитопения. Алергични реакции: ангиоедем, сърбеж, уртикария, кожен обрив, фоточувствителност, еритемен мултиформен ексудатив, лупус-синдром, токсична епидермална некролиза.
- Цена: Гризеофулвин 20 таблетки 240 търкайте.
Griseofulvin се приема перорално веднага след хранене или по време на хранене. Ако пациентът спазва диета с ниско съдържание на мазнини, тогава употребата на гризеофулвин трябва да бъде с една супена лъжица. лъжица растително масло.
12 най-ефективни хапчета за гъбички на кожата
Кожните микози са многообразна група дерматологични заболявания, причинени от микроскопични гъбички. Проявява се от сърбеж, зачервяване, обриви, пукнатини, пилинг. Таблетките от кожни гъбички унищожават микотичната (гъбичната) инфекция, което води до възстановяване. За неефективността на мехлемите и кремовете се използват системни (таблетни) лекарства. Те се избират, като се вземат предвид вида на патогена, тежестта на симптомите, наличието на вторични инфекции.
Когато се предписват противогъбични таблетки
Забавеното лечение на микози е опасно със сериозни усложнения. Кандидозата води до генерализирано (общо) увреждане на тялото, което е изпълнено със смърт. Всички гъбични заболявания се лекуват с фунгицидни или фунгистатични таблетки. Показания за приемането им:
- keratomycosis;
- кандидоза;
- аспергилоза;
- трихофития;
- актиномикоза;
- криптококоза;
- rubromycosis;
- epidermophytosis;
- микроспория;
- лишей.
Списък на най-добрите лекарства за лечение на микоза на кожата
Преди да лекувате гъбата, определете вида на патогена. За да направите това, прибягвайте до цялостна диагноза: кръвен тест, микроскопско изследване, сеене, изстъргване върху хранителна среда. Според резултатите от изследването дерматолог разграничава микозата на кожата от неинфекциозния дерматит.
Лечението на гъбата се провежда в амбулаторна база. В зависимост от показанията, терапията се предписва само със системни лекарства или комбинация от кремове и таблетки.
Противогъбичните лекарства или антимикотиците са лекарства, които се използват за предотвратяване и лечение на микози. По произход те са синтетични или естествени, а по принципа на действие - фунгистатични или фунгицидни.
Orungal
Таблетките от микоза с итраконазол имат широк спектър на действие. Те инхибират синтеза на ензими в клетките на гъбата, което води до неговата смърт. Orungal е показан за лечение на:
- pityriasis versicolor;
- системни микози;
- кандидоза на кожата;
- дерматомикозис;
- гъбички по ноктите;
- аспергилоза.
Лекарството се използва за предотвратяване на гъбички след продължително лечение с антибиотици, операция. Дозировката зависи от причинителя на инфекцията:
- pityriasis versicolor - 2 таблетки 1 път на ден;
- дерматофитоза на гладка кожа - 1 таблетка 1 път на ден;
- кандидоза - 1-2 таблетки 1 път на ден;
- увреждане на нокътните плочи - 2 таблетки 1 път на ден.
Продължителността на лечението зависи от терапевтичния отговор и варира от 7 до 30 дни.
Exifin
Антимикотикът от групата на алиламините съдържа тербинафин хидрохлорид, който е активен срещу:
- епидермофитията;
- трихофитията;
- микроспорума;
- кандида;
- Малайзия.
Ексифин стимулира синтеза на стероли в гъбата, което води до натрупване на сквален и смърт в него. Когато се прилага, лекарството се натрупва в клетките на епидермиса в доза, достатъчна за фунгицидното въздействие върху патогените на микозите.
Таблетки от гъбички по кожата на тялото са включени в терапията:
- rubrophytes;
- дерматофитози;
- тения;
- микроспория.
Възрастните приемат 250 mg (1 таблетка) веднъж дневно в продължение на 2-6 седмици.
Forkan
Форкан се използва за лечение на микоза на кожата, причинена от:
- Candida
- cryptococci;
- микроспорума;
- причинители на бластомикоза и споротрихоза.
При увреждане на гладката кожа се предписва 150 mg от лекарството веднъж на 7 дни. Продължителността на курса не надвишава 1 месец. Пациентите с pityriasis versicolor приемат 300 mg флуконазол 1 път седмично за полумесец. Ако гъбичките се разпространят до ноктите, лечението продължава, докато не нараснат нови нокътни плочи.
Итраконазол
Лекарството за гъбички от групата на триазола има изразена фунгицидна активност срещу:
- Aspergillus;
- кандида;
- трихофитията;
- Аскомицети гъбички;
- бластомицети;
- микроспорума.
Итраконазол се включва в комбинирана терапия или монотерапия на локални и генерализирани форми на гъбата. Дозировката зависи от причинителя на инфекцията:
- pityriasis versicolor - 0,2 g веднъж дневно в продължение на 1 седмица;
- дерматомикоза - 0,1 g веднъж дневно за полумесец;
- гъбичен кератит - 0,2 г веднъж дневно в продължение на 3 седмици.
Terbinafine
Широкоспектърен гъбичен медикамент е подходящ за лечение на микоза по тялото, причинена от дерматофити, дрожди, диморфни гъби. 1 таблетка съдържа 250 mg тербинафин, който се натрупва в косата, ноктите и епидермалните клетки.
Поради токсичността, тербинафинът не се използва за убиване на гъбички при хора с мудни и остри чернодробни заболявания..
Възрастните се предписват 250 mg тербинафин на ден. Продължителността на противогъбичната терапия зависи от формата на патологията:
- дерматофитоза на стъпалата - 0,5-1,5 месеца;
- кандидоза на кожата - до 1 месец;
- трихофитоза на кожата - 0,5-1 месец.
Понякога симптомите напълно изчезват само след 1-2 седмици след унищожаването на гъбичките. Следователно, половин месец след началото на терапията се извършва микроскопски анализ.
Кетоконазол
Синтетичният антимикотик има широк спектър на действие срещу 80% от патогените на кожните микози. Кетоконазол е активен срещу:
- мая
- fukomycetes;
- Aspergillus;
- дерматофити.
Дозировка и функции на приложение:
- оптимална единична доза - 1 капсула;
- максималната дневна доза е 2 капсули;
- честота на приемане - 1 път на ден.
Продължителността на лечението зависи от формата на заболяването. С pityriasis versicolor се лекуват 10 дни, с кандидоза - 20, а с дерматомикоза - 28.
Lamisil
Ефективно средство за лечение на гъбички по кожата на базата на тербинафин. Степента на неговата противогъбична активност зависи от дозировката. Тербинафинът специално инхибира синтеза на ензими в гъбичните клетки, което води до тяхната смърт. Натрупва се в себум, епидермални клетки, коса и нокти. Използва се в комплексната терапия:
- rubromycosis;
- epidermophytosis;
- pityriasis versicolor;
- кандидоза;
- микроспория;
- онихомикоза.
Еднократна доза повече от 5 g тербинафин е изпълнена със замаяност, коремна болка, нарушена координация на движенията, повръщане.
За терапевтични цели на възрастни се предписва 1 таблетка Ламизил на ден. Продължителността на лечението зависи от вида на дерматомикозата и варира между 10-30 дни.
Флуконазол
В 1 капсула от лекарството се съдържа 50-100 mg флуконазол. Лекарството за гъбички по кожата принадлежи към групата на синтетичните антимикотици от класа на триазолите. Той пречи на метаболизма на клетките на патогените на микозите, което води до унищожаването на външната им обвивка.
Флуконазол се използва при монотерапия или комбинирана терапия:
- кандидоза на кожата;
- многоцветен лишей;
- ингвинална дерматомикоза;
- руброфити на краката;
- дерматофитна онихомикоза.
Лекарството за гъбички се използва за предотвратяване на кандидоза на кожата и лигавиците след курс на антибиотици. За терапевтични цели се предписва до 100 mg флуконазол на ден.
Griseofulvin
За унищожаване на гъбичките в човешкото тяло често се предписва Гризеофулвин - антибиотик с фунгициден ефект. Той елиминира инфекциите, представени от:
- трихофитията;
- epidermophytons;
- микроспорума.
Griseofulvin се приема 1 час преди или след хранене, 0,5 g два пъти дневно. Периодът на лечение на тежки микози понякога отнема до 10-12 месеца.
Ако е необходимо дългосрочно лечение, помислете, че гризеофулфинът се метаболизира в черния дроб. Следователно той не се предписва на хора, страдащи от чернодробни патологии..
Diflucan
Капсулите срещу кожни гъбички съдържат 150 mg флуконазол, който има изразени фунгицидни свойства. Те нарушават синтеза на ергостерол, който изпълнява същите функции в гъбичните клетки като холестерола в клетките на човешкото тяло..
Показания Diflucan:
- криптококоза на кожата;
- микоза на краката и тялото;
- генерализирана кандидоза;
- мукозна атрофична кандидоза;
- pityriasis versicolor;
- ендемични микози.
При лечение на гъбички при възрастни вземете 1 капсула Diflucan веднъж.
По-голямата част от лекарството се екскретира с урината. Затова се предписва с повишено внимание на хора с бъбречна недостатъчност..
Нистатин
Нистатинът е добро лекарство от групата на полиеновите антибиотици, което избирателно действа върху дрождите. Резистентността към лекарството се развива бавно, така че най-често се използва при лечението на кожна кандидоза. Компонентите на лекарството са вградени в клетъчните структури на гъбата, което води до нарушаване на синтеза на жизненоважни ензими.
Характеристики на употребата на нистатин:
- единична доза - 1 таблетка;
- честота на приемане - до 4 пъти на ден;
- максималната дневна доза е 6 таблетки;
- продължителност на терапията - до 2 седмици.
При генерализирани и хронични форми на заболяването терапията отнема поне 2,5-3 седмици. Нистатин може да се използва за лечение на деца на възраст 6-7 години. Оптималната доза на лекарството се избира от педиатричен дерматолог.
Предозирането е изпълнено със стомашно-чревни нарушения, кожни обриви.
Pimafucin
Фунгицидното средство на базата на натамицин необратимо се свързва с ензимите, които се съдържат в мембраните на гъбата. Това води до нарушаване целостта на черупката им и смърт. Дерматофитите и дрождите са чувствителни към натамицин, затова Pimafucin е включен в лечението на кандидоза, отомикоза, дерматомикоза.
Препоръки за употребата на лекарството:
- възрастни приемат по 1 таблетка до 4 пъти на ден в продължение на 1 седмица;
- децата приемат по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 7 дни подред.
Пимафуцин се използва за унищожаване на гъбични инфекции при всички групи пациенти на възраст над 3 години. При необходимост се използва за лечение на жени по време на бременност и кърмене..
Плюсове и минуси на лечение на хапчета от гъбички
Противогъбичната терапия с таблетки се предписва само при неуспех на местни средства. Това се дължи на токсичността на антимикотиците, риска от странични ефекти..
Плюсове и минуси на хапчета за кожни гъбички
Ползи | недостатъци |
лесно се дозира бързо унищожават инфекцията борят се с по-голямата част от патогените на микозите предотвратяване на вторични инфекции намалява вероятността от рецидив лечение на генерализирани форми на гъбички | имат токсичен ефект върху черния дроб предизвикват алергични реакции повишава риска от тромбоцитопения повлияват метаболизма на други лекарства повишават активността на чернодробните ензими провокират кожни обриви |
Дългосрочната употреба на противогъбични лекарства е опасна за нарушения в черния дроб и бъбреците. Следователно, по време на лечението с таблетки, пациентът трябва да прави тест за урина и кръв на всеки 2-3 седмици.
Гъбичните таблетки са ефективни антимикотични лекарства, които се борят с инфекцията в цялото тяло. Те подобряват благосъстоянието на пациенти с напреднали форми на заболяването, които са придружени от увреждане не само на кожата, но и на придатъци - ноктите, косата. Антимикотиците увеличават натоварването на лекарството върху черния дроб, така че не забравяйте да се консултирате с вашия лекар, преди да ги приемате.
Фармакологична група - противогъбични средства
Подгрупите са изключени. Активиране
описание
През последните десетилетия се наблюдава значително увеличение на гъбичните заболявания. Това се дължи на много фактори и по-специално на широкото използване в медицинската практика на широкоспектърни антибиотици, имуносупресори и други групи лекарства.
Във връзка с тенденцията на растеж на гъбичните заболявания (както повърхностни, така и тежки висцерални микози, свързани с ХИВ инфекция, хематологични заболявания), развитието на резистентност на патогени към съществуващи лекарства, идентифицирането на гъбични видове, които по-рано се считат за непатогенни (в момента се считат за потенциални патогени на микозите около 400 вида гъби) нараства необходимостта от ефективни противогъбични средства.
Противогъбични средства (антимикотици) - лекарства с фунгицидно или фунгистатично действие и използвани за профилактика и лечение на микози.
За лечение на гъбични заболявания се използват редица лекарства, които са с различен произход (естествен или синтетичен), спектър и механизъм на действие, противогъбичен ефект (фунгицидно или фунгистатично), показания за употреба (локални или системни инфекции), методи на приложение (вътре, парентерално, външно).
Има няколко класификации на лекарства, които принадлежат към групата на антимикотиците: според химическата структура, механизма на действие, спектъра на активност, фармакокинетиката, толерантността, клиничните особености и др..
В съответствие с химическата структура противогъбичните средства се класифицират, както следва:
1. Полиенови антибиотици: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микохептин.
2. Производни на имидазол: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, еконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.
3. Производни на триазол: флуконазол, итраконазол, вориконазол.
4. Алиламини (производни на N-метилнафтален): тербинафин, нафтин.
5. Ехинокандини: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.
6. Лекарства от други групи: гризеофулвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.
Разделянето на противогъбични лекарства според основните показания за употреба е представено в класификацията на D.A. Харкевич (2006):
I. Средства, използвани за лечение на заболявания, причинени от патогенни гъби:
1. Със системни или дълбоки микози (кокцидиоидомикоза, паракокцидиомикоза, хистоплазмоза, криптококоза, бластомикоза):
- антибиотици (амфотерицин В, микохептин);
- имидазолови производни (миконазол, кетоконазол);
- триазолови производни (итраконазол, флуконазол).
2. С епидермомикоза (дерматомикоза):
- N-метилнафталенови производни (тербинафин);
- нитрофенолови производни (хлоронитрофенол);
- йодни препарати (алкохолен йоден разтвор, калиев йодид).
II. Средства, използвани при лечение на заболявания, причинени от опортюнистични гъбички (например с кандидоза):
- антибиотици (нистатин, леворин, амфотерицин В);
- производни на имидазол (миконазол, клотримазол);
- бис-четвъртични амониеви соли (деквалиниев хлорид).
В клиничната практика противогъбичните средства се разделят на 3 основни групи:
1. Препарати за лечение на дълбоки (системни) микози.
2. Препарати за лечение на епидермофитоза и трихофитоза.
3. Лекарства за лечение на кандидоза.
Изборът на лекарства за лечение на микоза зависи от вида на патогена и неговата чувствителност към лекарства (необходимо е да се предписват лекарства с подходящ спектър на действие), фармакокинетиката на лекарствата, токсичността на лекарството, клиничното състояние на пациента и др..
Гъбичните заболявания са известни от много време още от древността. Въпреки това, причинителите на дерматомикозата, кандидозата са открити едва в средата на XIX век., До началото на XX век. са описани патогени на много висцерални микози. Преди появата на антимикотици в медицинската практика, антисептици и калиев йодид са били използвани за лечение на микози..
През 1954 г. е открита противогъбична активност в добре познатата от края на 40-те години. XX век полиен антибиотик нистатин, във връзка с който нистатинът се е използвал широко за лечение на кандидоза. Антибиотикът гризеофулвин се оказа високоефективно противогъбично средство. Гризеофулвин за първи път е изолиран през 1939 г. и е използван при гъбични заболявания на растенията, въведен е в медицинската практика през 1958 г. и исторически е първият специфичен антимикотик за лечение на дерматомикоза при хора. За лечение на дълбоки (висцерални) микози е започнат друг полиенов антибиотик - амфотерицин В (получен е в пречистена форма през 1956 г.). Основните успехи в създаването на противогъбични средства датират от 70-те години. XX век, когато производните на имидазол са синтезирани и приложени на практика - антимикотици от II поколение - клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и други. Триазоловите производни (итраконазол - синтезиран през 1980 г.) принадлежат към антимикотиците от III поколение.., флуконазол - синтезиран през 1982 г.), активното използване на който започва през 90-те години, и алиламини (тербинафин, нафтифин). Антимикотици от IV поколение - нови лекарства, които вече са регистрирани в Русия или са подложени на клинични изпитвания - липозомни форми на полиенови антибиотици (амфотерицин В и нистатин), триазолови производни (вориконазол - създаден през 1995 г., позаконазол - регистриран в Русия в края на 2007 г.., равуконазол - не е регистриран в Русия) и ехинокандини (каспофунгин).
Полиенови антибиотици - естествени антимикотици, произведени от Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицет Streptoverticillium mycoheptinicum (микохептин), actiomycete Streptomyces noursei (нистатин).
Механизмът на действие на полиеновите антибиотици е добре разбран. Тези лекарства се свързват силно с ергостерола на клетъчната мембрана на гъбичките, нарушават нейната цялост, което води до загуба на клетъчни макромолекули и йони и до клетъчен лизис.
Полиените имат най-широкия спектър на ин витро противогъбичната активност сред антимикотиците. Амфотерицин В при системна употреба е активен срещу повечето дрожди, мицелиални и диморфни гъби. Когато се прилагат локално, полиените (нистатин, натамицин, леворин) действат главно върху Candida spp. Полиените са активни срещу някои протозои - трихомонади (натамицин), лейшмания и амеба (амфотерицин В). Патогените на зигомикозата са нечувствителни към амфотерицин В. Дерматомицетите (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi и др. Са устойчиви на полиени.
Нистатин, леворин и натамицин се използват както локално, така и орално за кандидоза, включително кандидоза на кожата, стомашно-чревна лигавица, генитална кандидоза; амфотерицин В се използва главно за лечение на тежки системни микози и досега е единственият полиен антибиотик за приложение на iv.
Всички полиени практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт, когато се приемат орално и от повърхността на непокътнатата кожа и лигавици, когато се прилагат локално.
Чести странични системни ефекти на полиените при приложение са: гадене, повръщане, диария, коремна болка, както и алергични реакции; локална употреба - дразнене и усещане за парене на кожата.
През 80-те години са разработени редица нови лекарства на базата на амфотерицин В - липидно-асоциирани форми на амфотерицин В (липозомен амфотерицин В - Амбизом, липиден комплекс амфотерицин В - Абелсет, колоидна дисперсия на амфотерицин В - Амфоцил), които в момента се въвеждат в клиниката практикуват. Те се отличават със значително намаляване на токсичността при запазване на противогъбичния ефект на амфотерицин В.
Липозомният амфотерицин В е модерна лекарствена форма на амфотерицин В, капсулирана в липозоми (везикули, които се образуват, когато фосфолипидите се диспергират във вода) и се понасят по-добре.
Липозомите, докато са в кръвта, остават непокътнати за дълго време; освобождаването на активното вещество става само при контакт с клетките на гъбата, когато той навлезе в тъканите, засегнати от гъбична инфекция, докато липозомите осигуряват непокътнатостта на лекарствата по отношение на нормалните тъкани.
За разлика от обикновения амфотерицин В, липозомният амфотерицин В създава по-високи концентрации в кръвта от обикновения амфотерицин В, практически не прониква в бъбречната тъкан (по-малко нефротоксичен), има по-изразени кумулативни свойства, полуживотът е средно 4-6 дни, т.е. продължителната употреба може да се увеличи до 49 дни. Нежеланите реакции (анемия, треска, втрисане, хипотония) в сравнение със стандартно лекарство се срещат по-рядко.
Показания за използването на липозомния амфотерицин В са тежки форми на системни микози при пациенти с бъбречна недостатъчност, с неефективността на стандартното лекарство, с неговата нефротоксичност или изразени реакции към IV вливане, които не могат да бъдат спрени чрез премедикация.
Азолите (имидазол и триазолови производни) са най-многобройната група синтетични противогъбични средства..
Тази група включва:
- азоли за системна употреба - кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;
- локални азоли - бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, еконазол, кетоконазол.
Първият от предложените системни азоли (кетоконазол) в момента се измества от клиничната практика от триазоли - итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически е загубил своето значение поради високата си токсичност (хепатотоксичност) и се използва главно локално.
Всички азоли имат един и същ механизъм на действие. Противогъбичният ефект на азолите, подобно на полиеновите антибиотици, се дължи на нарушаване целостта на гъбичната клетъчна мембрана, но механизмът на действие е различен: азолите нарушават синтеза на ергостерола, основния структурен компонент на мембраната на гъбичните клетки. Ефектът е свързан с инхибирането на ензимите, зависими от цитохром Р450, включително 14-алфа-деметилаза (стерол-14-деметилаза), която катализира превръщането на ланостерол в ергостерол, което води до нарушаване на синтеза на ергостерол в клетъчната мембрана на гъбите.
Азолите имат широк спектър на противогъбично действие, имат предимно фунгистатичен ефект. Азолите за системна употреба са активни срещу повечето патогени на повърхностни и инвазивни микози, включително Candida spp. (включително Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обикновено азолите не са много чувствителни или устойчиви на Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицети (клас Zygomycetes). Азолите не действат на бактерии и най-различни протозои (с изключение на Leishmania major).
Най-широкият спектър на действие сред пероралните антимикотици е вориконазол и итраконазол. И двете се различават от другите азоли по наличието на активност срещу гъбички от мухъл Aspergillus spp. Вориконазол се различава от итраконазола по високата си активност срещу Candida krusei и Candida grabrata, както и по-голямата си ефективност срещу Fusarium spp. и pseudallescheria boydii.
Локално прилаганите азоли са активни главно срещу Candida spp., Дерматомицети (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare). Те действат и върху редица други гъбички, които причиняват повърхностни микози, върху някои грам-положителни коки и коринебактерии. Клотримазол показва умерена активност срещу анаероби (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), във високи концентрации срещу Trichomonas vaginalis.
Вторичната устойчивост на гъбичките с използването на азоли е рядка. Въпреки това, при продължителна употреба (например при лечение на кандидозен стоматит и езофагит при заразени с ХИВ пациенти в по-късните етапи), резистентността към азолите постепенно се развива. Възможни са няколко начина за развитие на устойчивост. Основният механизъм на резистентност при Candida albicans се дължи на натрупването на мутации в гена ERG11, кодиращ стерол-14-деметилаза. В резултат на това цитохромният ген престава да се свързва с азолите, но остава на разположение за естествения субстрат, ланостерол. Кръстосаната устойчивост се развива към всички азоли. В допълнение, при Candida albicans и Candida grabrata, резистентността може да се дължи на отделянето на лекарства от клетката с помощта на носители, включително АТР-зависим. Възможно е също така да се подобри синтеза на стерол-14-деметилаза.
Препаратите за локално приложение, когато създават високи концентрации на мястото на действие, могат да действат фунгицидно срещу определени гъбички.
Фармакокинетика на азолите. Азолите за системна употреба (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) се абсорбират добре, когато се приемат перорално. Бионаличността на кетоконазол и итраконазол може да варира значително в зависимост от нивото на киселинност в стомаха и приема на храна, докато абсорбцията на флуконазол не зависи от pH в стомаха или от приема на храна. Триазолите се метаболизират по-бавно от имидазолите.
Флуконазол и вориконазол се използват орално, а iv, кетоконазол и итраконазол само вътре. Фармакокинетиката на вориконазол, за разлика от другите системни азоли, е нелинейна - при 2-кратно увеличение на дозата AUC се увеличава 4 пъти.
Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол се разпределят в повечето тъкани, органи и телесни течности, създавайки високи концентрации в тях. Итраконазол може да се натрупва в кожата и нокътните плочи, където концентрацията му е няколко пъти по-висока от плазмената. Итраконазол практически не прониква в слюнката, вътреочната и цереброспиналната течност. Кетоконазол преминава слабо през BBB и се открива в цереброспиналната течност само в малки количества. Флуконазол преминава добре през BBB (нивото му в цереброспиналната течност може да достигне 50–90% от плазменото ниво) и кръвно-офталмологичната бариера.
Системните азоли се различават по време на полуразпад: T1/2 кетоконазол - около 8 часа, итраконазол и флуконазол - около 30 часа (20-50 часа). Всички системни азоли (с изключение на флуконазол) се метаболизират в черния дроб и се екскретират главно през храносмилателния тракт. Флуконазол се различава от другите противогъбични средства по това, че се екскретира през бъбреците (главно непроменен - 80–90%).
Азолите за локално приложение (клотримазол, миконазол и др.) Се абсорбират слабо, когато се приемат перорално, и затова се използват за локално лечение. Тези лекарства създават високи концентрации в епидермиса и подлежащите кожни слоеве, които са по-добри от BMD за основните патогенни гъбички. Най-дългият полуживот от кожата се наблюдава при бифоназол (19–32 часа). Системната абсорбция през кожата е минимална. Например, при локално приложение на бифоназол, 0,6–0,8% се абсорбира от здрава и 2–4% от възпалена кожа. При вагинално приложение на клотримазол абсорбцията е 3-10%.
Общопризнати показания за употреба на азоли със системно действие: кандидоза на кожата, включително интертригинозна кандидоза (обрив с дрожди от кожни гънки и ингвинална област); онихомикоза, кандидозна паронихия; кератомикоза (pityriasis versicolor, трихоспороза); дерматофитоза, включително повърхностна трихофитоза на гладка кожа на лицето, багажника и скалпа, инфилтративна гнойна трихофитоза, епидермофитоза на ингвиналната област и стъпалата, микроспория; подкожни микози (споротрихоза, хромомикоза); псевдо-allesheriosis; кандидозен вулвовагинит, колпит и баланопостит; кандидоза на лигавиците на устната кухина, фаринкса, хранопровода и червата; системна (генерализирана) кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана, висцерална кандидоза (кандидозен миокардит, ендокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоза на пикочните пътища); дълбоки ендемични микози, включително кокцидиомикоза, паракокцидиомикоза, хистоплазмоза и бластомикоза; криптококоза (кожа, бели дробове и други органи), криптококов менингит; предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет, трансплантирани органи и злокачествени новообразувания.
Показания за назначаване на локални азоли: кандидоза на кожата, кандидоза паронихия; дерматофитоза (епидермофитоза и трихофитоза на гладка кожа, ръце и крака, микроспория, фавус, онихомикоза); pityriasis (многоцветен) лишей; erythrasma; себореен дерматит; кандидоза на устната кухина и фаринкса; кандидозен вулвит, вулвовагинит, баланит; трихомониаза.
Страничните ефекти на азолите за системна употреба включват:
- нарушения на храносмилателния тракт, включително коремна болка, нарушен апетит, гадене, повръщане, диария или запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница;
- от нервната система и сетивните органи, включително главоболие, виене на свят, сънливост, парестезия, тремор, спазми, зрително увреждане;
хематологични реакции - тромбоцитопения, агранулоцитоза;
алергични реакции - кожен обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson.
При външна употреба на азоли в 5% от случаите обрив, сърбеж, парене, хиперемия, пилинг на кожата, рядко - контактен дерматит.
При интравагинална употреба на азоли: сърбеж, парене, хиперемия и подуване на лигавицата, вагинално течение, повишено уриниране, болка по време на полов акт, усещане за парене в пениса на половия партньор.
Взаимодействието на азолите. Тъй като азолите инхибират окислителните ензими на системата цитохром Р450 (кетоконазол> итраконазол> флуконазол), тези лекарства могат да променят метаболизма на други лекарства и синтеза на ендогенни съединения (стероиди, хормони, простагландини, липиди и др.).
Алиламините са синтетични лекарства. Те имат основно фунгициден ефект. За разлика от азолите, те блокират по-ранните етапи на синтеза на ергостерол. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на ензима сквален епоксидаза, който катализира превръщането на сквален в ланостерол заедно със сквален циклаза. Това води до дефицит на ергостерол и до вътреклетъчно натрупване на сквален, което причинява смъртта на гъбата. Алиламините имат широк спектър на активност, но само тяхното влияние върху причинителите на дерматомикозата е от клинично значение и следователно дерматомикозата е основното показание за приложението на алиламини. Terbinafine се използва локално и вътрешно, нафтин - само локално.
Ехинокандините. Каспофунгинът е първото лекарство от нова група противогъбични средства - ехинокандини. Изследванията на вещества от тази група започват преди около 20 години. Понастоящем Caspofungin, micafungin и anidulafungin са регистрирани в Русия. Каспофунгинът е полусинтетично липопептидно съединение, синтезирано от ферментационния продукт Glarea lozoyensis. Механизмът на действие на ехинокандините е свързан с блокадата на синтеза на (1,3) -β-D-глюкан, компонент на клетъчната стена на гъбичките, което води до нарушаване на неговото образуване. Caspofungin е активен срещу Candida spp., Включително щамове, устойчиви на азоли (флуконазол, итраконазол), амфотерицин В или флуцитозин, имащи различен механизъм на действие. Има активност срещу различни патогенни гъби от рода Aspergillus, както и вегетативните форми на Pneumocystis carinii. Резистентността към ехинокандиди е резултат от мутация в гена FKS1, който кодира голямата субединица на (1,3) -β-D-глюкан синтаза.
Каспофунгин се използва само парентерално, защото оралната бионаличност е не повече от 1%.
Каспофунгин се предписва за емпирична терапия при пациенти с фебрилна неутропения със съмнение за гъбична инфекция, с кандидоза на орофаринкса и хранопровода, инвазивна кандидоза (включително кандидемия), инвазивна аспергилоза с неефективност или непоносимост към други видове терапия (амфотерицин В, носители и / или итраконазол).
Тъй като (1,3) -β-D-глюкан не присъства в клетките на бозайниците, каспофунгинът действа само върху гъбички, поради което се отличава с добра поносимост и малък брой нежелани реакции (обикновено не се изисква прекратяване на терапията), включително, треска, главоболие, коремна болка, повръщане. Има съобщения за случаи на алергични реакции, свързани с употребата на каспофунгин (обрив, подуване на лицето, сърбеж, треска, бронхоспазъм) и анафилаксия.
Лекарства от други групи. Противогъбичните лекарства от други групи включват средства за системни (гризеофулвин, флуцитозин) и локални (аморолфин, циклопирокс).
Griseofulvin е едно от първите срещащи се в природата противогъбични средства, антибиотик, произведен от гъбата Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофулвин има тесен спектър на действие - ефективен само срещу дерматомицети. Използва се вътрешно при лечение на тежки форми на дерматомикоза, които трудно се лекуват с външни противогъбични средства.
Amorolfin - синтетичен широкоспектърен антимикотик за локална употреба (под формата на лак за нокти).
Циклопирокс - синтетично лекарство за локално приложение.
Флуцитозин - флуориран пиримидин, се различава по своя механизъм на действие от други противогъбични средства. Използва се iv за лечение на системни инфекции, включително генерализирана кандидоза, криптококоза, хромообластоза, аспергилоза (само в комбинация с амфотерицин В).
Изборът на противогъбично лекарство се основава на клиничната картина и резултатите от лабораторните методи за изследване на гъбички. Към тези изследвания много автори включват следното:
1. Микроскопия на местни препарати от храчки, ексудат, кръв, изрезки от езика, сливици, микробиопати и др..
2. Микроскопия на оцветени препарати (биосубстрати). Важно е да се открият не само гъбичните клетки, а техните вегетативни форми - пъпчиви клетки, мицел, псевдомицелия.
3. Културно микроскопско изследване с инокулиране на материал върху хранителни среди за идентифициране на вида и щама на гъбичния патоген.
4. Цитологично изследване на биосубстрати.
5. Хистологично изследване на биопсични проби (оценка на инвазивността на процеса).
6. Имунологичните методи за диагностика се използват за откриване на антитела срещу гъбички, както и сенсибилизация, свръхчувствителност към тях..
7. Определяне на метаболити-маркери на гъби от рода Candida с помощта на азохроматографско наблюдение. Основният маркер на метаболит е D-арабинитол (фоновата концентрация в кръвта е от 0 до 1 μg / ml, в цереброспиналната течност - 2-5 μg / ml). Други маркери, които са компоненти на клетъчната стена на гъбичките Кандида, са манозата (нормална в кръвния серум на децата - до 20-30 µg / ml) и манитол (нормална - до 12-20 µg / ml).
8. Откриването на специфични антигени на кандида (чрез латекс-аглутинационен метод и ензимно свързан имуносорбентен анализ за определяне на манан) е типично за пациенти с генерализирани и висцерални форми на кандидоза и са редки при повърхностни форми.
При дълбоки микози използването на тези методи за лабораторна диагностика е задължително.
Концентрацията на противогъбични лекарства в кръвта се определя само в рамките на научните изследвания. Изключение е флуцитозин - страничният му ефект зависи от дозата, а при бъбречна недостатъчност концентрацията в кръвта бързо достига токсична. Ефикасността и нежеланите ефекти на азолите и амфотерицин В не са в пряка зависимост от техните серумни концентрации.
В момента се разработват антимикотици, които са представители на вече известни групи противогъбични агенти, както и принадлежащи към нови класове съединения: коринекандин, фузакандин, сордарин, циспентацин, азоксибацилин.